5-甲基-2-苯基-2,3-二氫-1,3,4-噁二唑的合成研究

陸甲第，徐益培，袁 燕，甘婉兒，陳佳倩，邱方利

（臺州學院 醫藥化工學院，浙江 臺州 318000）

工程師園地

5-甲基-2-苯基-2,3-二氫-1,3,4-噁二唑的合成研究

陸甲第，徐益培，袁 燕，甘婉兒，陳佳倩，邱方利*

（臺州學院 醫藥化工學院，浙江 臺州 318000）

本文介紹了5-甲基-2-苯基-2,3-二氫-1,3,4-噁二唑的合成方法。以苯甲醛和丙二腈為起始原料，NaOH為催化劑，水為溶劑，經縮合反應得到中間體2-亞芐基-丙二腈，然后與乙酰肼反應，碳酸銫為催化劑，經環合得到目標產物，總收率為58.6%，產物結構經1H NMR確證。

苯甲醛；噁二唑；乙酰肼；環化反應

5-甲基-2-苯基-2,3-二氫-1,3,4-噁二唑，分子式：C9H10N2O，分子量：162，本品為黃色固體粉末。它是典型的噁二唑類化合物，該類化合物是一種具有較強生物活性的雜環化合物[1]。在醫藥方面主要可以應用于抗菌[2]、抗炎[3]、低血糖癥、心血管活性[4]、驚厥癥以及抗癌等，在設計新藥過程中常把它作為藥效團。其耐熱性和抗氧化性比較好[5-7]，故相比對應的全碳芳香體系，其電導率更高，是一類具有重要應用前景的纖維和成膜材料，如果在其2位上引入芳基，可以使材料更加容易接受電子，即降低了分子的HUMO能級，使電子容易與空穴復合發藍或紫光，彌補目前缺乏藍、紫光的現狀[8，9]。由于噁二唑的性能及其特點，受到了廣大科研工作者的關注，在噁二唑的合成和性質方面的研究做了大量的工作。

目前，通過大量科研工作者的不斷努力研究，發現了各種1,3,4-噁二唑的合成方法，主要有以下幾種：（1）二苯甲酰肼化合物脫水環化；（2）N-苯亞甲基苯甲酰肼氧化環化；……