硝基苯席夫堿衍生物的合成、結構表征及其抗腫瘤活性研究

易岑蘭，謝旭芹，劉賢智， 王 玉，袁澤利

(遵義醫學院 藥學院，貴州 遵義 563099)

硝基苯席夫堿衍生物的合成、結構表征及其抗腫瘤活性研究

易岑蘭，謝旭芹，劉賢智， 王 玉，袁澤利

(遵義醫學院 藥學院，貴州 遵義 563099)

目的尋找新結構的抗腫瘤先導化合物。方法將芳香醛與2,4-二硝基苯肼縮合制備得到4個新的硝基苯席夫堿衍生物(1-4)。并利用1H NMR、13C NMR、HR-MS、FT-IR等對其進行結構表征，化合物1經單晶XRD測試。采用MTT法對A549(人肺腺癌細胞)和 HepG2(人源肝癌細胞)耐藥細胞株進行體外抗腫瘤活性初步篩選。結果化合物4對A549(人肺腺癌細胞)和 HepG2(人源肝癌細胞)具有中等活性。結論得到的系列硝基苯席夫堿化合物為今后的深入抗腫瘤活性研究與實踐奠定了實驗基礎。

硝基苯；席夫堿; 合成; 表征；抗腫瘤活性

化學治療在癌癥臨床治療中具有十分重要的地位[1-2]。然而，由于動物和人實體瘤中普遍存在著乏氧細胞，這些乏氧細胞由于對化療、放療以及光動力治療都不敏感，且對多種抗癌治療(如化療、放療等)抗拒，從而導致腫瘤治療失敗[3-4]。已有研究證實：腫瘤乏氧細胞會為適應乏氧而發生一系列生物學改變，從而促進腫瘤的惡性表現行為[4-6]。因此，將腫瘤乏氧作為一個重要的靶點進行化學治療藥物開發成為熱門研究方向之一[6-7]。已有研究表明[8-9]：具有生物還原性化療藥物能有選擇性地殺死腫瘤組織中對射線有對抗性的乏氧細胞，與放療治療方案聯用可提高腫瘤療效。因而，生物還原性藥物作為一種新型抗腫瘤藥物得到了快速發展[9]。……