維吾爾藥神香草揮發油的β-環糊精包合工藝研究

阿衣努爾·阿布都克熱木 吐爾遜阿依·熱合木提拉 卡力比努爾·依地力斯

(新疆克州維吾爾醫醫院，新疆 阿圖什 845350)

維吾爾藥神香草揮發油的β-環糊精包合工藝研究

阿衣努爾·阿布都克熱木 吐爾遜阿依·熱合木提拉 卡力比努爾·依地力斯

(新疆克州維吾爾醫醫院，新疆 阿圖什 845350)

目的：確定神香草揮發油的β-環糊精包合工藝條件。方法以揮發油包合率、包合物收率為指標，采用正交試驗方法優選制備揮發油 β-環糊精的最佳包合工藝條件。結果最佳包合工藝條件為揮發油與β-環糊精比例1：6(mL：g)，溫度40℃，攪拌時間2 h。結論用優選的包合工藝條件制備的包合物包合率及收率較高。

神香草揮發油;β-環糊精包合；正交試驗

神香草的維吾爾名祖帕祖帕，維吾爾醫常用用藥材，收載于《中華人民共和國衛生部藥品標準-維吾爾藥分冊》、《維吾爾藥志》?！毒S吾爾藥志》記載，全草含揮發油、黃酮、生物堿、多糖等，主要作用有痙攣、鎮咳祛痰、抗風濕、抗呼吸道感染等[1-3]。研究報道，神香草揮發油有抗炎、止咳、祛痰作用，抑制哮喘大鼠BALF中的EOS及TGF-β1水平[4]。因此，為提高神香草揮發油的穩定性及生物利用度，采用正交試驗法優選其β-環糊精包合工藝。

1 材料

1.1 藥材、試劑：神香草由新疆加帕爾阿吉科技有限公司購買，經新疆維吾爾自治區維吾爾醫院制劑中心質檢部鑒定為唇形科植物硬尖神香草(Hyssopus officinalis L.)的干燥地上部分。其它試劑均為分析純。

1.2 儀器：揮發油提取器，DF-101S集熱式恒溫加熱磁力攪拌器(上海東璽制冷儀器設備有限公司)；精密定時電動攪拌器(江蘇省金壇巾榮華儀器制造有限公司)；HH-2數顯恒溫水浴鍋(國華電器有限公司)；電子分析天平；DHC-9240A型電熱恒溫鼓風干燥箱(上海精宏實驗設備有限公司)。

2 方法

2.1 包合物的制備

2.1.1 β-cd水包合溶液的制備：精密稱取適量β-cd粉末置具塞錐形瓶中，按比例加入蒸餾水，于磁力加熱攪拌器上恒溫攪拌至全溶，固定轉速，溶液備用。

2.1.2 神香草揮發油的制備：根據預實驗得到最佳實驗方法，稱取神香草500g，置于5L燒瓶中，加水4000 mL，連接揮發油提取器，回流冷凝管，保持微沸7h，得神香草揮發油，備用。

2.1.3 神香草揮發油包合物的制備：將β-cd的水包合溶液緩緩滴入神香草揮發油中，整個滴加過程持續約1h，加塞，恒溫攪拌至規定時間，停止加熱，繼續攪拌至恒溫，揮散乙醇，放入冰箱中冷藏24 h(40℃)，抽濾得淡黃色粉末，用少量無水乙醇洗滌，置40℃烘箱中干燥5h，粉碎，即得β-cd精油包合物，稱重，計算包合物收率、包合率。

計算公式為：收率=干燥包合物重量(g)/環糊精+揮發油量×100%

包合率=包合物實際含油量(mL)/加入揮發油的量(mL)×100%

2.2 包合條件及最佳包合工藝的確定

2.2.1 正交實驗設計：采用正交實驗的方法，選擇揮發油(mL)：β-cd(g)、包合溫度、包合時間為考察因素，各取3個水平，按L9(34)正交表實驗，以包合物包合率、收得率作為考察指標進行綜合評定，篩選最佳工藝，其因素水平見表1。

表1 正交設計因素水平表

2.2.2 包合驗證試驗：按照上述最佳包合工藝條件進行包合驗證試驗。

3 結果

選用 L 9(34)正交實驗表，選取揮發油(mL)：β-cd(g)、包合溫度、包合時間3個水平，以包合物包合率、收得率作為考察指標進行綜合評定，篩選最佳工藝，其因素水平見表2。由表2～3得知，神香草揮發油包合率影響因素順序為C>A>B>D，最佳工藝為A2B1C1D2，以收率為指標時，影響因素順序是D>B>A>C，最佳工藝為A3B1C2D1。即β-cd以6倍的量在40℃攪拌2h加入20倍的水。

表2 正交試驗結果

表3 方差分析

F0.01(1，2)=99 F0.05(1，2)=19

4 驗證試驗

取神香草揮發油，按照A3B1C2D1條重復3次，按照最佳工藝取神香草揮發油與β-cd進行驗證試驗，結果顯示，平均包合率高于任何一個組，證明該工藝穩定，見表4。

表4 驗證試驗

5 討論

揮發油用β-環糊精包合可以提高揮發油的穩定性，使揮發油粉末化，降低揮發性，提高利用率，改善小良臭味，減少刺激性，降低其毒副反應，改變揮發油劑型，擴大應用途徑，如包合后可制成片劑、膠囊劑、顆粒劑等，使液體藥物變成固體制劑。包合物的質量受多種因素的影響，因此，神香草揮發油的β-環糊精包合工藝研究中，采用藥典β-CD包合法進行包合，對收得率和包合率工藝進行評定，用L9(34)正交試驗優選最佳包合工藝。結果，用揮發油6倍量的β-CD，加入25倍量水，40℃攪拌2h時，神香草揮發油β-CD包合率達到80.19%。經β-CD包合后的神香草揮發油穩定性明顯提高，解絡后也不會引起主要成分的改變。

[1]Kazazi H, Rezaei K, Ghotb SJ, et al. Supercriticial fluid extraction of flavors and fragrances from Hyssopus officinalis L. cultivated in Iran[J]Food Chemistry, 2007, I 05:805-811.

[2]劉力,李鴻玲.歐神香草精油化學成分的研究[C].2004年中國香料香精學術研討會論文集,2004:70-73.

[3]符繼紅,張麗靜.新疆維吾爾醫用藥材神香草揮發油的GC/MS分析 [J].中成藥,2008,30(3):413-414.

[4] 祖麗菲亞·吾斯曼,努爾江·肉孜,買吾拉尼江·依孜布拉,麥合蘇木·艾克木[J].新疆醫科大學學報，2015,38(7)：823-827.

R291.5

B

1006-6810(2017)07-0053-02

2017年3月19日收稿