天麻素藥理作用研究進展

秦晶晶　錢慧琴　秦影影

摘 要 天麻素（gastrodin，gas）是天麻提取物種的一種最重要的有效成分，天麻素又稱天麻苷。其分子式為；C13H18O7，化學(xué)名稱：4-羥基苯-b-D吡喃葡萄糖苷。天麻素具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗驚厥、抗癲癇，降壓，抗血小板，增加腦血流量，改善椎基底動脈、小腦前下動脈、小腦后下動脈、迷路動脈及內(nèi)耳供血不足，保護神經(jīng)細胞，促進心肌細胞能量代謝的功能。臨床應(yīng)用有：治療椎-基底動脈供血不足；治療缺血性卒中；治療血管神經(jīng)性頭痛；治療眩暈；治療高血壓病；治療糖尿病周圍神經(jīng)病變；治療頑固性癲癇；治療前庭神經(jīng)炎；治療中風(fēng)認知障礙；治療腦萎縮。

關(guān)鍵詞 天麻素 藥理作用

中圖分類號：R285 文獻標(biāo)識碼：A

1神經(jīng)細胞的保護作用

薛柳華等發(fā)現(xiàn)天麻素可明顯降低神經(jīng)細胞死亡率，減少乳酸脫氫酶的漏出。天麻素可拮抗興奮性氨基酸神經(jīng)毒性，具有對谷氨酸致培養(yǎng)皮層神經(jīng)細胞損傷的保護作用。聶晶研究發(fā)現(xiàn)天麻素能改善中樞閉塞所致局灶性腦缺血大鼠的神經(jīng)功能，明顯縮小梗死面積，降低腦含水量，提高腦組織內(nèi)Na+-K+-ATP酶和超氧化歧化酶（SOD）的活性，降低丙二醛（MDA）含量。天麻素對大鼠腦缺血再灌注損傷有明顯的保護作用。曾祥慧研究發(fā)現(xiàn)天麻素可以明顯減少腦缺血造成的腦水腫范圍，降低神經(jīng)行為得分，可以抑制缺血導(dǎo)致的海馬區(qū)組織的谷氨酸含量的升高，調(diào)節(jié)興奮性/抑制性氨基酸神經(jīng)遞質(zhì)的平衡。天麻素可顯著地抑制缺氧導(dǎo)致的細胞內(nèi)Ca2+的升高和NO的大量產(chǎn)生。

2抗驚厥、抗癲癇作用

沈道修研究發(fā)現(xiàn)預(yù)先注射天麻浸膏具有明顯的對抗戊四氮陣攣性驚厥作用，且小鼠強直性驚厥的發(fā)作及死亡率亦見減少。鄧士賢等發(fā)現(xiàn)天麻素及其苷元能延長戊四氮陣攣性驚厥的潛伏期。柴慧霞等在合成天麻素對抗馬桑內(nèi)酯所致家兔癲癇的初步觀察中發(fā)現(xiàn)，天麻素各劑量組均有延長癲癇發(fā)生的潛伏期、減少大發(fā)作的程度、縮短大發(fā)作的時程、加快其恢復(fù)過程和降低死亡率的趨勢。王加強在天麻素輔助治療慢性頑固性癲癇的療效觀察中，認為天麻可作為一種治療癲癇的輔助藥，在一定程度上可以減輕發(fā)作程度，改善臨床癥狀。曹亞芹發(fā)現(xiàn)天麻素能夠降低致癲大鼠驚厥的易感性及抑制大鼠顳葉和海馬區(qū)Cx43表達，抑制了異常縫隙連接的形成，達到抗癲癇形成。

3鎮(zhèn)靜催眠作用

鄧士賢等首次報道了恒河猴、小白鼠及鴿靜脈注射天麻素或者健康成人口服天麻素后均產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。黃俊華等研究表明天麻素有協(xié)同戊巴比妥鈉的作用，能夠降低小鼠的自主活動，天麻素有一定的鎮(zhèn)靜作用。黃彬等研究發(fā)現(xiàn)，在體實驗中天麻注射液能減低大鼠四腦區(qū)多巴胺（DA）含量；在離體腦片法中觀察到天麻注射液可使皮層、腦干和紋狀體的人工腦脊液中的多巴胺（DA）含量明顯增加。認為天麻鎮(zhèn)靜作用可能與其降低腦內(nèi)多巴胺的含量有關(guān)，而腦內(nèi)多巴胺含量的降低可能與天麻抑制中樞多巴胺能神經(jīng)末梢的多巴胺的重攝取和儲存有關(guān)。此研究組進一步的研究發(fā)現(xiàn)，天麻注射液可使大鼠丘腦、皮層、腦干和杏仁核的去甲腎上腺素（NA）含量減少，在離體腦片孵育法中觀察到天麻注射液可使皮層、腦干、丘腦和杏仁核四腦區(qū)的人工腦脊液中的去甲腎上腺素含量明顯增多。認為天麻鎮(zhèn)靜催眠作用可能與其降低去甲腎上腺素的含量有關(guān)，腦內(nèi)去甲腎上腺素含量的降低可能與天麻抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢對去甲腎上腺素的重攝取和儲存有關(guān)。

4鎮(zhèn)痛作用

任東波等報道了天麻注射液對小鼠 （扭體法） 具有一定鎮(zhèn)痛作用。葉紅等對天麻種子、種麻及商品麻的藥理作用比較，采用熱板法、扭體法觀察藥物的鎮(zhèn)痛作用，結(jié)果得到不同天麻樣品水煎液對正常小鼠痛閾值無明顯影響，不同天麻樣品水煎液均能延長小鼠扭體潛伏期并減少其扭體次數(shù)，具有良好的鎮(zhèn)痛作用。鄧士賢等用熱板法及化學(xué)物質(zhì)刺激法做鎮(zhèn)痛實驗，結(jié)果發(fā)現(xiàn)乙酰天麻素具有鎮(zhèn)痛作用。

5促智抗衰老作用

劉中華等用 -淀粉樣蛋白（A 25-35）誘導(dǎo)的原代培養(yǎng)的新生大鼠大腦皮層、海馬神經(jīng)元建立AD細胞模型，研究天麻素對A 25-35誘導(dǎo)神經(jīng)細胞損傷的影響。天麻素對A 25-35誘導(dǎo)的神經(jīng)細胞損傷具有不同程度的保護作用，并認為天麻素具有預(yù)防和治療阿爾茨海默病（AD）的潛在功效。高冬麗等研究了天麻素對血管性癡呆（VD）大鼠學(xué)習(xí)記憶能力和海馬p53表達的影響，發(fā)現(xiàn)天麻素可以改善血管性癡呆（VD）大鼠學(xué)習(xí)記憶能力。王昭君等研究了天麻素對快速衰老小鼠大腦組織衰老相關(guān)基因表達的影響，發(fā)現(xiàn)天麻素在分子水平上可以通過調(diào)節(jié)部分衰老相關(guān)基因的表達水平來發(fā)揮其抗衰老作用，但對于衰老晚期，基因調(diào)控衰老的作用不明顯。

6對心血管系統(tǒng)的作用

趙國舉等發(fā)現(xiàn)天麻注射液可使血壓下降，心率減慢，心輸出量增加，總外周阻力降低，心肌耗氧量下降。毛跟年等研究發(fā)現(xiàn)，經(jīng)耳靜脈和十二指腸給予家兔不同劑量的天麻制劑，結(jié)果家兔血壓均有明顯的降低作用。天麻素在臨床上有廣泛的應(yīng)用，效果顯著且未見明顯的不良反應(yīng)。本文綜述了天麻素的藥理作用，這為天麻素后續(xù)的藥理作用研究和天麻素的結(jié)構(gòu)改造，合成新的天麻素衍生物的活性篩選提供了一定的指導(dǎo)。

參考文獻

[1] 趙輝.天麻素的臨床應(yīng)用進展[J].海峽藥學(xué)，2009，21（06）：29-31.

[2] 薛柳華，唐一鵬，洪慶濤等.天麻素對缺血再灌注神經(jīng)細胞膜的保護作用[J].北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報，1998， 21（03）：18-22.

[3] 聶晶，杜亮，黃燮南等.天麻素對大鼠腦缺血再灌注損傷的保護作用[J].華西藥學(xué)雜志，2010，25（04）：423-425.endprint