葛根的活性成分及其藥理作用研究進展

張瑞婷　周濤　宋瀟瀟

摘 要：葛根是一種常見的藥食同源原料，具有多種活性成分，擁有保肝護肝、免疫調節、抗腫瘤、保護心腦血管、降血糖、降血脂、降血壓、抗氧化、抗炎、雌激素樣作用、改善腎功能、增加骨密度等藥理作用。通過查閱近期大量文獻，該文介紹了葛根活性成分及其藥理作用的研究狀況。

關鍵詞：葛根；活性成分；藥理作用

中圖分類號 R285 文獻標識碼 A 文章編號 1007-7731（2018）01-0015-03

Abstract：Pueraria is a common edible medicine homologous raw materials，with a variety of active ingredients，with liver protection，immune regulation，anti-tumor，cardiovascular protection，hypoglycemic，hypolipidemic，lowering blood pressure，anti-oxidant，anti-inflammatory，estrogen-like effects，improving renal function，increasing bone mineral density and other pharmacological effects. By consulting a large number of recent literature，this article describes the active ingredients of pueraria and its research situation of pharmacological effects .

Key words：Puerarin；Active ingredients；Pharmacological effects

葛根是豆科植物野葛或甘葛藤（也稱粉葛）的干燥根。首先記載于《神農本草經》，屬于中品藥[1]，生長分布廣泛，原料資源豐富[2]，在我國已經有2000年的悠久歷史，是我國傳統的常用中藥材之一，藥食兩用，不僅具有很高的營養食用價值還具有良好的保健及藥用功能。《藥典》中記載“葛根味甘、辛，性涼，歸脾、胃、肺經，解肌退熱，生津止渴，透疹，升陽止瀉，通經活絡，解酒毒”。現代科學研究發現葛根還具有保肝護肝、免疫調節、抗腫瘤、保護心腦血管、降血糖、抗氧化、降血糖、降血脂、降血壓、抗炎、雌激素樣作用、改善腎功能、增加骨密度、保護神經等藥理功能。本文將對葛根的活性成分及其藥理作用的研究進展進行簡要概述，以期為靈芝進一步開發應用和功能特性研究提供一定理論依據。

1 葛根活性成分

1.1 異黃酮類 異黃酮類是葛根的主要活性成分，有研究表明已發現植物中葛根異黃酮含量最高，并且不同地方、不同品種的葛根含量也不同[3]。主要包括葛根素、3-羥基葛根素、3-甲氧基葛根素、葛根素-7-芹糖苷、葛根素-7-葡萄糖苷、葛根素-木糖苷、大豆苷元、3-甲氧基大豆苷元、大豆苷元-4，7-二葡萄糖苷、大豆苷、染料木素、染料木苷、芒柄花苷、金雀異黃素-8-C-芹糖基-葡萄糖苷、金雀異黃素苷、擬雌內酯、異甘草素、芒柄黃花素、葛根黃素木糖苷和葛根素-7-木糖苷以及5-羥基芒柄花苷等[4-5]，其中葛根素是最主要的也是目前研究最多的活性成分。

1.2 三萜及其皂苷類 葛根中的三萜大多是齊墩果烷型，主要包括黃豆皂苷元A、B，葛根皂苷元A、B、C。葛根皂苷主要由這些苷元（A、B、C構型）構成，是二氫查爾酮的衍生物，主要包括皂角精醇、槐二醇、大豆皂醇B、大豆苷醇A等[6-7]。

1.3 其他成分 葛根的化學成分復雜多樣，除異黃酮和三萜及其皂苷類之外，還包括生物堿、香豆素類、蛋白質、氨基酸、糖、鈣、鐵、硒等礦物質及其他化合物，如乙酰膽堿、氯化膽堿、尿囊素、甘露醇、氯化膽堿、5-甲基海因、長塞因、鞣質等等[8-9]。

2 藥理作用

2.1 保肝護肝 有研究通過設立空白、模型、葛根素高（0.8g/kg）、低（0.4g/kg）劑量組建立急性酒精肝損傷模型進行動物實驗，觀察葛根素對急性酒精肝損傷的預防作用，結果葛根素高、低劑量組大鼠血清中TG、ALT、AST均低于模型組（P<0.05），且與空白組比較無顯著差異（P>0.05）。模型對照組肝質量/體質量比值高于葛根素高、低劑量組，葛根素高、低劑量組與空白組無顯著差異（P>0.05），從而可知葛根素可以預防大鼠急性酒精性肝損傷，對肝臟具有保護作用[10]。徐茂紅等[11]通過設立空白、模型、陽性對照、葛根黃酮高（200mg/kg）、中（100mg/kg）、低（50mg/kg）劑量組五組進行考察大別山區葛根總黃酮（TPF≥80%）對CC14 誘導小鼠化學性肝損傷的保護作用及可能的作用機制，研究發現葛根黃酮能減弱CCl4誘導的化學性肝損傷小鼠血清中ALT、AST含量和肝勻漿中MDA、IFN-γ、TNF-α的活性，提高肝勻漿中SOD的活力，推測其保肝護肝作用機制可能是抗氧化能力提高和肝組織中IFN-γ、TNF-α含量降低的原因。還有研究表明葛根水提取物對小鼠CCL4肝損傷模型具有一定的保護作用[12]。

2.2 免疫調節 有研究通過小白鼠免疫器官重量、小白鼠常壓耐缺氧實驗、小白鼠負重游泳3方面實驗考察利用葛根渣酶法和化學法制的葛根膳食纖維對小鼠免疫力的影響.結果發現與空白對照組相比，中濃度葛根渣與高濃度酶法組的胸腺指數和脾臟指數都有顯著的增加，表明葛根膳食纖維具有提高小鼠免疫力的作用[13]。朱新英等[14]通過切除SD大鼠卵巢建立對照、高、中、低劑量4個模型組，研究發現與對照組相比，葛根異黃酮高、中劑量組大鼠單核細胞吞噬指數、脾淋巴細胞的增殖反應、NK細胞活性較高，并具有顯著差異（P<0.05），說明葛根異黃酮可以在一定程度上提高大鼠免疫力。endprint

2.3 抗腫瘤 唐東昕等[15]取對數生長期的CT26細胞接種于BALB/c小鼠皮下，建立荷結腸腺癌CT26小鼠模型，設空白對照組、陽性對照組、葛根散高、中、低劑量5個實驗組，結果發現葛根散各組抑瘤率及細胞凋亡率高于對照組，具有顯著差異（P<0.05或P<0.01），說明葛根散具有抑制結腸腺癌小鼠移植瘤的生長和促進腫瘤細胞凋亡的作用。有研究發現葛根黃酮提取物能很好的抑制HL-60細胞的生長和增殖，3d凋亡率可達38.3%，葛根素和大豆甙元的誘導凋亡能力低，但大豆甙元誘導HL-60細胞分化的能力較強，說明葛根黃酮提取物通過誘導細胞凋亡進而抑制人白血病HL-60細胞的生長[16]。

2.4 保護心腦血管 劉詩英等[17]通過皮下注射異丙腎上腺素（5mg·kg-1·d-1×10d）建立大鼠心肌纖維化模型，每組8只雄性SD大鼠，4個實驗組包括模型組，空白對照組，葛根素（100mg·kg-1·d-1）早、后期干預組，結果發現葛根素的干預可以降低模型組大鼠左室質量指數、左室心肌組織膠原溶劑積分、羥脯氨酸濃度（P<0.01）及結締組織生長因子、轉化生長因子β1的過度表達，說明葛根素能降低心肌纖維化大鼠的左室心肌間質膠原沉積，延遲大鼠心肌的纖維化過程可能是其抑制結締組織生長因子、轉化生長因子β1的過度表達的緣故。有研究表明葛根素注射液對擬除蟲菊酯殺蟲藥中毒性心肌損害有明顯保護作用[18]。

2.5 降血糖、降血壓、降血脂 蘇蕾等[19]研究結果發現與空白對照組、葛根汁組相比，葛根發酵液3個劑量組均可以顯著降低大鼠血壓（P<0.05），并且同劑量的葛根發酵液降血壓能力明顯比葛根汁強。有研究表明葛根異黃酮能夠顯著降低模型組血糖含量，減緩小鼠體重的下降，減少血清中總膽固醇、甘油三酯含量（P<0.01，P<0.05），提高肝臟中超氧化物歧化酶、過氧化氫酶活性（P<0.05），減少肝臟中丙二醛、蛋白羰基化含量（P<0.05）[20]。路廣秀等[21]研究發現葛根素能明顯增加高血脂癥患者冠狀動脈的血流量，屬于潛在的降血脂藥物。

2.6 抗氧化 李化強等[22]研究結果發現在0.5～4.0mg/mL范圍內，葛根粗多糖和精制多糖對DPPH、O2-·、·OH和NO2-清除活性順序為·OH>O2-·>NO2- >DPPH，并且效果與多糖濃度呈正相關，表明葛根多糖具有較好的抗氧化活性。有研究結果表明葛根提取物的確可以顯著減弱脂質過氧化和增強超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧化物酶活[23]。李博萍等[24]研究發現葛根素能夠顯著增加老年大鼠體內抗氧化因子的活性，減少氧化產物的含量，對老年大鼠有良好的抗氧化能力。

2.7 抗炎 孫琦等[25]研究發現葛根素對實驗性全身炎癥反應綜合征有良好的療效，可能是通過降低促炎因子TNF-α和IL-6水平，提高抗炎因子IL-10水平實現的。有研究表明四乙酰葛根素可以抑制大鼠炎性足腫脹，影響炎性因子釋放可能是其抗炎作用機制之一[26]。

2.8 雌激素樣作用 張永旺等[27]研究發現與空白對照組相比，經葛根素1×10-7mol/L、1×10-6mol/L處理后3d加快了MCF-7細胞殖速度，說明其有弱雌激素樣作用。有研究發現葛根索和葛根總異黃酮對雌激素低下組有較弱的雌激素樣活性，對正常雌激素組沒有明顯的雌激素樣活性，說明葛根素、葛根總異黃酮有雌激素受體的一些激動劑性能[28]。

2.9 改善腎功能 朱敏杰等[29]研究對腎缺血再灌注大鼠腎臟組織有較好保護作用可能是因為葛根素可以很好的提高抗氧化酶活性、減弱氧化應激損傷、抗炎作用。另有研究表明葛根素可以抑制腎臟缺血再灌注大鼠腎臟細胞的凋亡，具有改善腎功能的作用；可能與其能夠促進腎臟組織蛋白激酶B（AKT）、B細胞淋巴瘤/白血病-2（Bcl-2）基因表達、抑制半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）、Bcl-2相關X蛋白（Bax）、抗炎因子表達有關[30]。

2.10 增加骨密度 王新祥等[31]研究發現葛根低劑量組可以減緩因雌激素缺乏所致股骨骨密度、遠端海綿骨的骨量、骨小梁寬度的降低程度以及骨小梁間距的增大；而中劑量組則可以阻止其降低；高劑量組的骨密度、骨量、骨小梁的寬度則明顯加大，推測可能是通過抑制破骨細胞含量進而抑制骨量下降的。有研究結果表明100mg/kg、50mg/kg葛根異黃酮組大鼠的股骨遠心端骨密度、股骨中點骨密度、骨鈣含量、干股骨重、體重大于模型對照組（P<0.05），說明一定含量的葛根異黃酮對去除卵巢大鼠骨質疏松癥有一定的防治能力[32]。

3 結語

綜上可知，葛根化學成分復雜，營養豐富，具有多種藥理作用和保健功能，被廣泛應用于藥品、保健食品、食品等領域。雖然對葛根的化學成分和藥理作用已經有了很多研究報道，但是對成分和作用機理的研究還有待進一步的加深。因此，應該深入發掘葛根的活性成分，闡明其作用機理，為葛根資源更好的利用提供依據。

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（責編：徐煥斗）endprint