水稻用農藥市場概況、產品開發及重點品種（Ⅱ）

顧安樂，柏亞羅

（1.安徽瑞誠福田農業科技有限公司，合肥 230000；2.江蘇省農藥研究所股份有限公司，南京 210046）

（續上期）

5 水稻用殺菌劑市場

5.1 總體概況

據Phillips McDougall統計，2016年，全球水稻用殺菌劑銷售額為10.56億美元，同比增長1.6%，2011—2016年復合年增長率為-1.2%[1]。

日本是全球第一大水稻用殺菌劑市場，2016年銷售額為2.38億美元，占全球水稻用殺菌劑市場的22.5%。其后為：中國（1.70億美元）、印度（1.36億美元）、越南（0.90億美元）、韓國（0.72億美元）、泰國（0.32億美元）、美國（0.25億美元）、歐洲（0.19億美元）等。

2016年，水稻用殺菌劑市場的前十大產品為：嘧菌酯、三環唑、苯醚甲環唑、代森錳鋅、己唑醇、稻瘟靈、烯丙苯噻唑、春雷霉素、丙環唑、戊唑醇。

2016年，亞洲占全球水稻用殺菌劑市場的82.8%。

5.2 水稻上的主要病害

稻瘟病、紋枯病、立枯病、惡苗病、莖腐病等是水稻上的主要病害。在所有水稻種植區，稻瘟病、紋枯病都是重要病害；而其他病害則隨著種植地區和栽培方式的不同，重要性有較大變化。

5.3 主要水稻用殺菌劑市場

5.3.1 日本

2016年，日本水稻用殺菌劑銷售額為2.38億美元，同比增長8.7%。

在日本水稻生產中，全程都需要防治病害。立枯病通過降低植物的光合作用，影響植物的生長和發育，導致水稻倒伏。歷史上，在移栽前使用霉靈和百菌清進行土壤處理；近幾年，除日本吳羽化學開發的種菌唑外，新產品上市較少。

防治稻瘟病的新產品上市最多，市場領先產品有：烯丙苯噻唑、異噻菌胺、咯喹酮、四氯苯酞、肟醚菌胺、三環唑和tiadinil等。與殺蟲劑復配的內吸性育苗箱處理劑在市場上占據領先地位。領先產品包括：Dr Oryze Ferterra（氯蟲苯甲酰胺＋烯丙苯噻唑）、Vget Ferterra（氯蟲苯甲酰胺＋tiadinil）、TwinTurbo Ferterra Box G（噻蟲胺＋氯蟲苯甲酰胺＋異噻菌胺）、Digital Coratop Aktara（噻蟲嗪＋咯喹酮）、Arashi Dantotsu（噻蟲胺＋肟醚菌胺）、Arashi Prince（氟蟲腈＋肟醚菌胺）、Dr Oryzae Prince（烯丙苯噻唑＋氟蟲腈）等。

在日本，防治稻瘟病的新產品持續上市，如住友化學的雙氯氰菌胺、日本農藥的稻瘟酰胺和tiadinil、拜耳的丙硫菌唑、巴斯夫的肟醚菌胺、住友化學的異噻菌胺、明治制果/組合化學的tebufloquin等。

過去，曾有許多新產品防治紋枯病，尤其是嘧菌酯、肟醚菌胺等；還有一些專用性的產品上市，如羅姆-哈斯的噻呋酰胺、住友化學的呋吡菌胺等。不過最近幾年，少有新產品進入該市場。

惡苗病防治藥劑不多，嘧菌酯、肟醚菌胺、稻瘟酯、氟菌唑等是防治惡苗病的主要產品。5.3.2 中國

2016年，中國水稻用殺菌劑銷售額為1.70億美元，同比下降10.5%。領先產品有：三環唑、嘧菌酯、稻瘟靈、己唑醇、苯醚甲環唑、咪鮮胺、霉靈、春雷霉素、甲基硫菌靈、噻呋酰胺等。

5.3.3 美國

2016年，美國水稻用殺菌劑銷售額為0.25億美元，同比增長8.7%。市場領先產品包括：嘧菌酯、丙環唑、肟菌酯、氟唑菌酰胺、戊唑醇等。

5.4 水稻用殺菌劑研發

近年來，市場見證了水稻用殺菌劑的許多重要進步，如甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑的上市、三唑類殺菌劑產品線的延伸等。

2001年，日本農藥與巴斯夫共同開發的稻瘟酰胺上市，防治育苗箱葉瘟病。2002年，日本三共上市了防治紋枯病的硅氟唑。2004年，拜耳上市了防治稻瘟病和紋枯病的丙硫菌唑。2007年，巴斯夫上市了防治稻瘟病和紋枯病的肟醚菌胺。2010年，拜耳和住友化學共同開發的異噻菌胺上市，防治稻瘟病。2012年，拜耳上市了防治水稻紋枯病的氟唑菌苯胺種子處理劑。2017年，日本曹達在日本上市了picarbutrazox，這是目前四唑肟類殺菌劑中唯一的化合物，防治卵菌綱病害[7]。2018年，先正達申請登記了基于氟唑菌酰羥胺（pydiflumetofen）的種子處理劑Saltro，其為水稻上惡苗病等多種病害提供卓越防效，并具有植物健康作用[8]。

2010年后上市的水稻用殺菌劑見表7。

表7 最近上市的主要水稻用殺菌劑[1]

目前，還有多個水稻用殺菌劑正在開發，它們 將成為水稻用殺菌劑市場的新生力量，見表8。

表8 正在開發中的水稻用殺菌劑

5.5 水稻用殺菌劑市場展望

根據Phillips McDougall預計，2021年全球水稻用殺菌劑市場銷售額將增至13.43億美元，2016—2021年復合年增長率（基于2016年匯率）為4.9%[1]。

6 水稻上的重點關注產品

水稻上可供使用的農藥很多，新產品和正在研發中的產品也不少。以下僅對較新、市場較大的幾個產品做簡單介紹。

6.1 氯氟吡啶酯

隨著五氟磺草胺的專利到期，陶氏杜邦及時推出了水稻田除草劑氯氟吡啶酯（florpyrauxifenbenzyl）。氯氟吡啶酯憑借其低用藥量、快速根除雜草、與其他除草劑無交互抗性、良好的耐藥性以及優異的毒理學及環境毒理學特性等，有望成為未來水稻田除草劑市場的引領者。結構式見圖1。

圖1 氯氟吡啶酯結構式

氯氟吡啶酯是全球僅有的2個芳基吡啶甲酸酯類除草劑中的一員；它屬于最早開發的選擇性除草劑“合成激素類”。與其他合成激素類除草劑不同的是，氯氟吡啶酯通過與受體AFB5緊密結合，來發揮其優秀的產品性能。

氯氟吡啶酯高效、廣譜，具有內吸性，除草快速徹底，用于芽后莖葉處理，防除水稻及其他多種作物田禾本科雜草、闊葉雜草和莎草，如稗草、光頭稗、稻稗、千金子等禾本科雜草，苘麻、澤瀉、莧菜、藜、豚草、母草、小飛蓬、雨久花、慈姑、水丁香、蒼耳等闊葉雜草，異型莎草、碎米莎草、油莎草、香附子、日照飄拂草等莎草科雜草[9]。

2016年，陶氏益農91.4%氯氟吡啶酯原藥和3%氯氟吡啶酯乳油（商品名“靈斯科”）在我國取得登記[10]。截至目前，氯氟吡啶酯已在中國、美國、韓國、智利和澳大利亞等國取得登記；并在中國和美國率先上市。

2018年初，陶氏杜邦預測，氯氟吡啶酯的年峰值銷售額將突破4.00億美元[11]。

6.2 雙丙環蟲酯

雙丙環蟲酯（afidopyropen）最初由2015年諾貝爾獎獲得者Satoshi Omura博士發現，并由其所屬的日本北里研究所與日本明治制果共同研發的生物源殺蟲劑，擁有獨特的pyropenes類化學結構和新穎的作用機理[12]。結構式見圖2。

雙丙環蟲酯通過干擾昆蟲取食及其他行為，導致昆蟲饑餓而亡。其主要用于水稻、蔬菜、果樹、其他大田作物、觀賞植物等，有效防治刺吸式口器害蟲，如蚜蟲、粉虱、木虱、介殼蟲、粉蚧和葉蟬等。雙丙環蟲酯持效期長，葉面處理、種子處理、土壤處理均可。

圖2 雙丙環蟲酯結構式

雙丙環蟲酯由天然真菌發酵而成[13]，對環境友好，對傳粉昆蟲等有益節肢動物的急性毒性低，對昆蟲天敵毒性小。在施藥后數小時內，雙丙環蟲酯能使昆蟲停止取食，減少作物營養損失，并減少蟲傳病害[12]。

國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）將雙丙環蟲酯歸類為Group 9D，它是該組中唯一的成員，因此與其他殺蟲劑無交互抗性。

2010年，巴斯夫與明治制果達成協議，共同開發雙丙環蟲酯。2018年，巴斯夫雙丙環蟲酯在澳大利亞和印度成功登記和上市，它還將在美國、加拿大、墨西哥、中國、阿根廷等國登記[12]。

6.3 雙酰胺類殺蟲劑

氯蟲苯甲酰胺是全球第一大殺蟲劑、水稻用第三大殺蟲劑。正因為氯蟲苯甲酰胺的加盟，雙酰胺類殺蟲劑備受矚目，成為殺蟲劑市場繼新煙堿類之后的新熱門，尤其是在鱗翅目害蟲和抗性害蟲防治領域。

“雙酰胺”是該類化合物的重要結構特征，魚尼丁受體作用劑是它們的主要作用機理。IRAC將魚尼丁受體作用劑歸為Group 28[14]。然而，由于化學結構上的變化，這類產品并不都屬于魚尼丁受體作用劑。氟苯蟲酰胺、氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺等為魚尼丁受體作用劑；據悉，環溴蟲酰胺（cyclaniliprole）作用于魚尼丁受體變構體；溴蟲氟苯雙酰胺（broflanilide）的作用機理則明顯不同。正因為如此，雙酰胺類殺蟲劑多樣性地構建了不同的防治譜和抗性治理領域，豐富了它們的靶標市場，并已在水稻用殺蟲劑市場做出了較大的貢獻。

目前上市的前五大雙酰胺類殺蟲劑2016年已經實現了近20億美元的銷售額。

6.3.1 氯蟲苯甲酰胺

氯蟲苯甲酰胺（chlorantraniliprole）由杜邦開發，是雙酰胺類殺蟲劑中最成功的典范。2008年上市，現已在世界上100多個國家銷售，如巴西、中國、印度、美國、日本、澳大利亞、阿根廷、法國、韓國、越南、印尼、意大利等[15]。

氯蟲苯甲酰胺高效、廣譜，可防治大多數咀嚼式口器害蟲，尤其對鱗翅目害蟲提供很好的防效；對部分鞘翅目、雙翅目、等翅目害蟲也有較高的活性。其適用于大豆、水稻、棉花、玉米、谷物、梨果、葡萄、馬鈴薯、甘蔗、向日葵、甜菜、油菜、其他果蔬、非作物等許多領域[15]。葉面處理、種子處理、土壤處理皆可。

2017年，由于陶氏化學與杜邦合并的需要，杜邦的2個雙酰胺類殺蟲劑（氯蟲苯甲酰胺和溴氰蟲酰胺）剝離給了富美實。

目前，已有25個氯蟲苯甲酰胺產品在中國登記，其中包括4個原藥[10]。然而，氯蟲苯甲酰胺仍為專利保護產品，2022年8月12日，其在中國的化合物專利（CN100391338C）到期。

2016年，氯蟲苯甲酰胺的全球銷售額為13.65億美元，2011—2016年的復合年增長率為15.1%[2]。

巴西是氯蟲苯甲酰胺的第一大國家市場，其2016年銷售額為3.86億美元，占全球市場的28.3%。氯蟲苯甲酰胺在我國的銷售額為1.32億美元，占全球市場的9.7%[15]。

水稻是氯蟲苯甲酰胺的第二大應用作物。在水稻用殺蟲劑市場，氯蟲苯甲酰胺排在第3位，排在前面的是吡蟲啉和毒死蜱。這3個產品2016年在水稻上的銷售額依次為1.40億、1.35億、1.34億美元。

雖然近2年氯蟲苯甲酰胺的銷售額有所下滑，但這主要是由巴西蟲害發生較輕所致。氯蟲苯甲酰胺憑借其優秀的產品性能、持續被開發的復配制劑、不斷被挖掘的新市場（如種子處理、非農用等）等，其未來市場仍具備增長潛能。

6.3.2 溴氰蟲酰胺

溴氰蟲酰胺（cyantraniliprole）是杜邦繼氯蟲苯甲酰胺之后成功開發的第二代魚尼丁受體作用劑類殺蟲劑。2024年1月20日，溴氰蟲酰胺在中國的化合物專利（CN100441576C）到期。

溴氰蟲酰胺是第1個具有交叉防治譜的雙酰胺類化合物，可防治鱗翅目、半翅目、鞘翅目和雙翅目害蟲等。其主要用于玉米、甘蔗、棉花、谷物、水稻、果樹、蔬菜等，可防治粉虱、薊馬、蚜蟲、蝽象、美洲斑潛葉蠅、甜菜夜蛾、稻縱卷葉螟、二化螟、三化螟、果蠅和甲蟲等[16]。

溴氰蟲酰胺具有內吸、滲透和傳導作用，可分布于整個植株。經藥劑處理后的作物長勢健壯、葉片光亮，同時可降低蟲傳病害的發生，提高作物產量。溴氰蟲酰胺對環境安全，美國環保署將其作為“低風險”農藥予以登記。

2012年，溴氰蟲酰胺上市。目前上市國家包括巴西、加拿大、日本、韓國、阿根廷、中國、美國、哥倫比亞、秘魯等。2016年，溴氰蟲酰胺的銷售額為0.80億美元，同比飆升77.8%。

目前，溴氰蟲酰胺在水稻上的市場還很小，主要在日本和中國銷售，2016年在兩國的銷售額為204萬美元，僅占其全球市場的2.6%。

原杜邦非常看好溴氰蟲酰胺的市場增長潛能，公司曾預測，基于溴氰蟲酰胺的產品銷售額能超過10億美元。

6.3.3 溴蟲氟苯雙酰胺

溴蟲氟苯雙酰胺（broflanilide）是由三井化學發現、三井化學和巴斯夫共同開發的間二酰胺類殺蟲劑，是γ-氨基丁酸（GABA）門控氯離子通道別構調節劑。IRAC將其歸為Group 30，它是目前該組中的唯一成員[14]，因此，與現有殺蟲劑無交互抗性。結構式見圖3。

圖3 溴蟲氟苯雙酰胺結構式

溴蟲氟苯雙酰胺主要用于水稻、谷物、玉米、果樹、蔬菜、棉花、大豆等大田作物和特種作物，防治咀嚼式口器害蟲（包括鱗翅目和鞘翅目害蟲等）；對斜紋夜蛾具有很高的殺幼蟲活性；可有效防治對其他殺蟲劑產生抗性的害蟲，尤其是對氟蟲腈產生抗性的害蟲[17]。

巴斯夫已經向美國、加拿大、墨西哥、印度和澳大利亞等國提交了溴蟲氟苯雙酰胺的登記資料，預計該產品將于2020年上市。

6.4 甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑

2016年，甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑的銷售額為33.96億美元[2]，居各類殺菌劑之首。其中，嘧菌酯、吡唑醚菌酯、肟菌酯的銷售額均超6.00億美元。

嘧菌酯不僅位居全球殺菌劑市場的首位，同時也是水稻用殺菌劑市場的第一大產品。2016年，水稻用殺菌劑市場的前三大產品依次為嘧菌酯、三環唑、苯醚甲環唑。它們在水稻上的銷售額分別為1.18億、1.10億、0.56億美元。

在嘧菌酯的率領下，甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑在水稻用殺菌劑市場或多或少有所作為，且未來的增長潛力較大。該類殺菌劑不僅高效、廣譜，而且往往擁有植物健康作用。

6.4.1 嘧菌酯

嘧菌酯（azoxystrobin）1997年由先正達上市，具有保護、治療、鏟除、滲透和內吸活性，適用于大豆、谷物、水稻、玉米、馬鈴薯、油菜、棉花、葡萄、甜菜、梨果、甘蔗等100余種作物。

嘧菌酯的商品化開發非常成功，除因為其廣譜、高效外，還因為它在多元復配產品中的使用增加，并常用作種子處理劑；尤其是近年來它與SDHI類殺菌劑中的吡唑萘菌胺、苯并烯氟菌唑等復配，有力地提升了市場份額。

2016年，嘧菌酯全球銷售額為12.70億美元，同比下降了2.7%；2011—2016年復合年增長率為0.4%[2]。

嘧菌酯的市場幾乎覆蓋了全球所有主要國家，如巴西、美國、法國、阿根廷、印度、日本、中國、德國、巴拉圭、意大利、澳大利亞、英國、韓國、加拿大、越南等[15]。

巴西是嘧菌酯最大的國家市場，2016年銷售額為4.21億美元，占全球市場的33.1%。中國排在第7位，2016年銷售額為3 074萬美元，占全球市場的2.4%[15]。

嘧菌酯在中國主要用于水稻，2016年其在水稻上的銷售額為2 240萬美元，占嘧菌酯在中國市場的72.9%。目前，我國登記的嘧菌酯產品有555個，其中，用于水稻的產品有163個，市場競爭非常激烈[10]。

6.4.2 吡唑醚菌酯

吡唑醚菌酯（pyraclostrobin）被認為是市場上活性最高的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑，2002年由巴斯夫上市。其適用于大豆、谷物、玉米、梨果、葡萄、馬鈴薯、油菜、甜菜、棉花、甘蔗、水稻、向日葵等[15]。

2016年，巴斯夫9%吡唑醚菌酯微囊懸浮劑（商品名“稻清”）在我國取得登記，防治水稻稻瘟病。其特殊的加工技術是巴斯夫的一項重大技術突破，它有效地規避了吡唑醚菌酯對水生生物的毒性。目前，在中國登記的吡唑醚菌酯產品有501個，但登記用于水稻的產品僅有巴斯夫的稻清[10]。

吡唑醚菌酯2016年全球銷售額為7.65億美元，同比下降10.0%；2011—2016年復合年增長率為-0.6%[2]。

2016年，吡唑醚菌酯在水稻上的銷售額為226萬美元，僅占全球市場的0.3%，主要用于泰國（188萬美元）。

吡唑醚菌酯現已覆蓋眾多市場，像巴西、美國、加拿大、法國、阿根廷、中國、英國、德國、韓國、玻利維亞、巴拉圭、意大利、丹麥、日本、智利等。

在吡唑醚菌酯的全球市場中，中國排在第6位，銷售額為1 732萬美元，僅占全球市場的2.3%。

6.4.3 肟菌酯

肟菌酯（trifloxystrobin）2000年由先正達上市；同年，被拜耳收購。10余年來，拜耳已經將肟菌酯打造成為全球第三大甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。

肟菌酯也已是一個專利過期品種，其他公司紛紛加盟該產品的市場開發。目前，我國登記的肟菌酯產品有95個，其中，用于水稻的產品有27個。拜耳在我國登記用于水稻的肟菌酯產品有2個，分別為：75%肟菌·戊唑醇水分散粒劑（拿敵穩；25%肟菌酯＋50%戊唑醇）、24.1%肟菌·異噻胺種子處理懸浮劑（入田；6.9%肟菌酯＋17.2%異噻菌胺）[10]。

75%肟菌·戊唑醇水分散粒劑現已成為“拜耳更多水稻”作物解決方案中的重要成員，不僅有效防治稻瘟病、紋枯病、稻曲病，還能促進水稻對氮和碳的吸收，并能提高作物的抗逆性。24.1%肟菌·異噻胺種子處理懸浮劑亦已加盟“拜耳更多水稻”作物解決方案，試驗表明，其與600 g/L吡蟲啉懸浮種衣劑（高巧）組合用于拌種，對水稻早期病蟲害防效突出[18]。

75%肟菌·戊唑醇水分散粒劑是拜耳打造的基于肟菌酯的品牌產品，最早于2005年在歐洲和拉丁美洲上市；2010年登陸中國市場；現已在全球111個國家上市，累計處理面積達2億hm2次。

2016年，肟菌酯的全球銷售額為6.40億美元，同比下降了1.5%；2011—2016年的復合年增長率為1.8%。

肟菌酯主要用于大豆、谷物、玉米、水稻、棉花、梨果、甜菜、葡萄、油菜、向日葵、馬鈴薯等作物。在肟菌酯的全球市場中，水稻排在第5位，銷售額為1 449萬美元，僅占全球市場的2.3%[2]。

肟菌酯在全球許多市場銷售，如巴西、美國、阿根廷、中國、法國、巴拉圭、日本、英國、韓國、越南、玻利維亞、德國、加拿大等。

在肟菌酯的全球市場中，中國排在第4位，銷售額為2 283萬美元，占肟菌酯全球市場的3.6%。肟菌酯在中國的銷售額幾乎全部來自于谷物；目前，原創公司拜耳正大力推廣肟菌酯在水稻上的應用。

7 結束語

日本以1%的水稻種植面積之小，搏23.1%的水稻用農藥市場之大。其中，水稻用除草劑和殺菌劑更是位于各國之首。日本在水稻用農藥市場的所作所為，值得其他水稻種植國學習和借鑒。

在亞洲，水稻是主要的糧食作物。2016年，水稻用三大類農藥除草劑、殺蟲劑、殺菌劑在亞洲市場的權重都很高，分別占全球水稻市場的74.0%、91.1%、82.8%。亞洲不僅是水稻用農藥市場的消耗大戶，而且是推動水稻用農藥市場發展的主要力量。

總之，全球水稻市場看亞洲，亞洲市場看日本和中國。日本往往擔綱了水稻用新農藥上市的先鋒，近幾年，也有一些新產品在中國首發。然而，現行的《農藥管理條例》似乎并不鼓勵中國首登，但這并不妨礙我們走在關注和研發水稻用新農藥的前列，將更多好產品、好的產品組合嫁接到中國的水稻生產中，推動中國水稻生產的可持續、健康、綠色發展。（續完）