治療失眠的藥物主要分為苯二氮 類、非苯二氮 類、褪黑素及褪黑素受體激動劑、H1受體拮抗劑等幾類。其中苯二氮 類和非苯二氮 類是目前國內使用最廣泛的藥物。
苯二氮 類藥物眾多,但美國FDA批準可以用于治療失眠的藥物只有五個:夸西泮、替馬西泮、艾司唑侖、三唑侖、氟西泮。其中夸西泮、替馬西泮在中國沒有獲得批準,國內沒有銷售。三唑侖依賴性強,它所致的記憶缺失較其他苯二氮 類藥物更易發生,被列入第一類精神藥品進行管理。氟西泮的半衰期3小時,但其代謝產物去烴氟西泮不僅作用較母藥強而且半衰期可達30小時至100小時,連續服藥會引起藥物蓄積。艾司唑侖口服后3小時達血藥峰濃度,半衰期為10小時至24小時,因此常常有患者服藥后次晨仍有明顯的困倦感及頭暈等不適。
非苯二氮 類鎮靜催眠藥是目前國內外使用最廣泛、指南推薦首選的治療藥物。目前在國內非苯二氮 類藥物只有四個:唑吡坦、扎來普隆、佐匹克隆及右佐匹克隆。唑吡坦是第一個上市的非苯二氮 鎮靜催眠藥,自20世紀90年代后進入中國臨床。2010年原國家食品藥品監管局發布通知要求在唑吡坦、艾司唑侖等藥物的說明書中加入:“首次服用初期可能出現過敏性休克(嚴重過敏反應)和血管性水腫(嚴重面部浮腫)。服用可能引起睡眠綜合征行為,包括夢游駕車、夢游做飯和吃東西等潛在危險行為”,其安全性問題得到廣泛性關注。
此外,褪黑素對于入睡困難的患者有良好的效果,但外源性褪黑素經肝臟代謝有90%會被代謝為沒有活性的代謝產物,選擇時要注意這一點。H1受體拮抗劑多塞平在美國獲得了治療失眠的適應癥,治療的劑量為3毫克至6毫克。