特邀主編點評

Rakicidins類化合物最早發現于1995年，由于當時報道無抗菌活性，抗腫瘤活性也不突出而不被人重視。隨著該類化合物在乏氧條件下對腫瘤細胞具有更強的選擇抑制活性、抗腫瘤干細胞活性等被發現，國內外有多個課題組開始致力于此類化合物的研究。

福建省微生物新藥篩選研究室早在2006年就報道了海洋小單孢菌能產生rakicidin A和B，后續還發現rakicidins在體外能明顯抑制常氧培養條件下多種癌細胞增殖，尤其對一些人高轉移性、耐藥性、難治性癌細胞均有很強的抑制活性。此外，還發現其對部分厭氧菌也有很好的抑制活性。2017年我們首次報道此類化合物在體內外具有良好的抗厭氧致病艱難梭菌活性。艱難梭菌可導致嚴重的感染性結腸炎，引起世界范圍的重大流行和高死亡率。臨床約25%～33%的抗生素相關性腹瀉以及90%的假膜性腸炎都是由艱難梭菌所致，具有發病率高、復發率高、病死率高和治療費用高等特點。但是，臨床可使用的藥物很少，國內尚無擁有自主知識產權的藥物上市。近日，我所申報的“治療耐藥性艱難梭菌感染的新藥rakicidin B1臨床前研究”獲國家“十三五”重大新藥創制科技重大專項立項，開展臨床前研究。

本專輯匯總了我所近期在擁有自主知識產權的rakicidin B1的高效選育、分離制備、衍生物合成及初步評價等方面的研究進展，綜述了國內外有關rakicidins化學全合成、化學結構修飾、構效關系等研究概況。我們近期發現rakicidins類化合物還有一些新的生物學活性。由于我們對rakicidins研究時間不夠長，對其作用機制仍未作深入研究，且對其毒理、藥理、藥代動力學、藥效學的研究也才剛起步。希望有更多的同行能加入到該研究行列，共同推動該類化合物的研究開發，造福人類！

林風

2019年12月