伊維菌素制劑在動物醫學中的研究

張祎娜

（河北省廊坊市固安縣農業農村局，河北固安 065500）

伊維菌素是一種高效、廣譜、安全的抗寄生蟲藥物，一次投藥可同時驅殺體內外寄生蟲，為減少投藥次數，節省勞動成本，更好地發揮此種藥物的優點，對這種優良藥物劑型的研究開發成為當前獸藥界的熱門課題，作者主要從縱向就伊維菌素制劑的研究狀況及其在臨床中的應用問題綜述如下。

1 伊維菌素基本特點

伊維菌素原料藥物通常是白色或者談黃色結晶粉末，沒有味道，因為分子結構中具有比較強烈的親脂基團，自身脂溶性較高，可溶于有機溶劑中的物質通常可以分為甲醇、乙醇和丙酮等，與水不相溶，但是自身溶液因為受到光線便于講解。伊維菌素屬于一種十六元環內部存在的大環內酯類抗生素基本結都是位于碳16位置上的大脂環和是取代基團上，也就是在C-2和C-8位置上，C-13上的雙糖基也存在一些，還有C-17和C-18上的酮基也存在。伊維菌素是一種借助天然阿維菌素嫘祖當作母體對自身結構進行改造一種有效成果，存在更好的高效性和安全性，并且內部不容易產生耐藥性，一次性投藥可以殺死動物體內很多寄生蟲，具備很多優勢，是現在醫學抗寄生蟲藥物中最有效的研究成果。可以殺死各種線蟲以及節肢動物體內的寄生蟲，但是并不能殺死滅蟲卵，對吸蟲和絳蟲無效，可以將伊維菌素使用在馬、羊、豬、狗等各種動物胃腸道內寄生蟲疾病治療中。

2 伊維菌素制劑的研究現狀

2.1 制劑發展史

原料藥與制劑的發展，經過了幾個時期：第一階段：傳統藥物劑型，如溶液劑、片劑、注射劑等；第二階段：緩釋劑和前體藥物，如緩釋片、緩釋膠囊；第三階段：控釋制劑如控釋片劑、控釋膠囊、透皮吸收劑等；第四階段：靶向給藥系統的開發：如脂質體、磁性微球等作為載體的各類靶向制劑。藥物發展到20世紀，人們發現用合成方法發現新藥越來越難，一種新藥的研制耗資巨大且周期長，常需幾年甚至幾十年的時間。用現代新技術、新材料改進傳統藥物，開發和應用藥物新劑型，比研制新藥費用低得多且周期短。對使一些優良的藥物充分發揮藥效，為提高家畜保健水平，推動畜牧業的發展，具有重要的意義。

2.2 緩釋劑和控釋制劑使用

伊維菌素微球、亞微乳劑，植被伊維菌素聚乳酸微球，對動物進行體外釋藥試驗，微球并未發生明顯突釋效果。在研究期間，將大豆磷脂S75和大豆油等作為輔料，使用高雅均勻質法對藥物制劑進行提取，整個工藝過程比較簡單，穩定性是非常好的，并且工藝過程中產生的刺激是很小的，將制劑藥物實施在感染螨蟲的兔子身上進行試驗，最終發現微球制劑實施在動物身上的劑量是1mg/kg和5mg/kg，對兔螨都起到了很好的效果，并且對兔子實施此種藥物制劑后在50d內并未發現重復感染現象，也說明此種微球對于治療兔螨具有長期治療效果。相關人員制備伊維菌素微球片劑，對豬蛔蟲病進行治療，治療效果很好，藥物制劑量達到了0.3mg/kg，在7、14、21d后對藥物進行處理，發現豬體內的蛔蟲卵轉陰率已經達到90%。

第二，伊維菌素皮膚澆淋劑和透皮劑使用。將伊維菌素使用在耗牛皮繩蛆治療上，最終結果顯示伊維菌素皮膚澆淋劑對于耗牛體內存在的幼蟲具有驅殺功能，還能將內體含有的體表寄生蟲和體內線蟲等進行處理和殺死，在研究期間操作都是很簡答的，便于實施，在牧區內牧民可自行對耗牛體內存在的蟲子進行防治和處理。還有人使用伊維菌素皮膚澆淋劑對綿羊線蟲進行治療，對其安全性進行分析，最終發現，使用0.5mg/kg劑量能對頸背部皮膚進行澆淋，對于綿羊體內消化道線蟲蟲卵轉陰率達到100%，對原圓科線蟲的幼蟲轉陰率達到85%。試驗后發現使用微量伊維菌素皮膚澆淋劑對耗牛皮繩幼蟲驅殺效果很好，0.01～0.015mg/kg則可以達到驅蟲率為99%～100%。又使用伊維菌素皮膚澆淋劑對黃牛皮繩蛆進行治療，對皮膚進行給藥治療，每頭使用0.01mL/kg對中線皮膚進行澆淋，最終發現整個牛皮繩蛆瘤皰和蟲孔的取凈化率達到100%，還使用0.5%的伊維菌素澆淋對豬血虱和豬蛔蟲進行試驗，在使用藥物第7天后發現豬血虱的轉陰率達到100%，第15天發現豬蛔蟲轉陰率也達到100%。對伊維菌素頭透皮劑用來驅趕耗牛體內存在的寄生蟲，對治療效果進行觀察，最終結果顯示，0.05mg/kg的伊維菌素透皮劑藥物制劑量對耗牛體內的線蟲治療效果最佳，可以達到100%。

3 結語

伊維菌素緩釋劑和控釋劑包含的藥物制劑內容比較多，可以分為片劑、丸劑、微球制劑和注射等不同形式，國內研究時間短有待深度研究，并且伊維菌素中緩釋和控釋制劑制取工藝比較復雜，生產所需成本比較高，進而成為該藥物制劑發展的影響因素。在動物醫學中可以使用伊維菌素對體內蟲子進行治療，也可以將其使用在制劑配方、給藥、飼喂等各種途徑中，在不同環境下對不同動物進行治療，結合規范給藥程序和合理藥劑內容，用于防止動物寄生蟲病中，可以提升動物產量，進而獲取更多經濟效益，度對于畜牧業發展具有不可忽視的價值。