復方阿莫西林干混懸劑溶出度的測定

王會

摘 要：目的：通過應用檢測藥品溶出度的方法來檢測干混懸劑狀態的復方阿莫西林藥品，確定其溶出度。方法：在檢測復方阿莫西林藥品時，根據其干混懸劑的主要特點，選用紫外分光光度技術，這種方法可以幫助簡化溶出度檢測過程，在較短的時間內就可以獲得最終的溶出度檢測數據。結果：實驗選擇使用處于干混懸劑狀態的復方型阿莫西林藥品，對其含有的鹽酸氨溴索成分以及阿莫西林成分的回收率進行測定，確定鹽酸氨溴索物質的回收率是98.43%，而阿莫西林物質的回收率達到了99.31%，測定的RSD數值分別是1.08%和0.48%。結論：通過本次溶出度測定實驗，可以發現在檢測剛混懸劑型的復方阿莫西林藥品時，紫外分光光度技術可呈現出極佳的測定應用效果，測定操作方法簡單，可被推廣應用。

關鍵詞：復方阿莫西林；干混懸劑；溶出度；測定方法

阿莫西林是當前常見的抗生素類藥品，其可直接穿透細菌的外側細胞壁，借助對細菌糖苷酶加以抑制，來組織細菌的細胞壁的合成活動，使細菌只能呈現出球體的狀態，隨之崩解死亡。阿莫西林具有的抗菌譜范圍廣，抗菌應用效果優于一般的抗菌類藥品，盡管阿莫西林本身就是一種極其優秀的抗菌藥物，但是如果可以將其與其他有效成分就進行結合，制備成復合型藥品，藥品的藥用功能可被增加。氨溴索是一種具有活性特點的代謝產物，被當作溶解粘痰的藥品，同時還可以對肺泡位置分泌活性物質的活動起到一定的促進效果，可被應用的治療慢性呼吸道疾病的過程中。將阿莫西林與其合用可優化整體藥品應用效果，現對該復方藥品的溶出度進行測試。

1 材料與方法

1.1 一般材料

在本研究中，所使用的主要儀器為電子分析天平、紫外 - 可見分光光度計、智能溶出試驗儀、超聲波振蕩儀以及 PH 計等。而所使用的試藥則主要是阿莫西林對照品和原料藥、 鹽酸氨溴索對照品和原料藥、 復方阿莫西林干混懸劑以及醋酸銨、 醋酸等。其中所有的儀器設備均符合相關標準，所有的藥物和試劑也均符合試驗要求。

1.2 方法

在進行檢測前，先要對檢測波長加以選擇，將最大的吸收波長確定下來，以此作為檢測波長。選定適當的阿莫西林以及鹽酸氨溴索，將其加入到乙酸銨緩沖液中加以稀釋，得到相應的阿莫西林溶液 130μg/ml-1 以及鹽酸氨溴索溶液 7.8μg/ml-1。待充分搖勻后，使用紫外分光光度計進行波長的測定，檢測結果為 272nm 以及 307nm。

在開啟溶出度測定實驗后，首先需要制備供試品溶液 ，獲取干混懸劑狀態的實驗藥品后，進行精準稱量，并對稱好的藥品進行稀釋，達到刻度要求后即可停止稀釋活動，量取1ml試劑之后，將其直接放入到新的實驗量瓶中，將乙酸銨溶液加入其中，對量瓶中的溶液進行稀釋，達到10ml的刻度要求之后，停止稀釋活動，搖勻后即可得到實驗所需的供試品溶液。

在制備對照品溶液時，需將以下工作做好，對溶液中中鹽酸氨溴素與阿莫西林成分進行分離，并將具體的劑量計算出來。

稱取相應的阿莫西林對照品以及鹽酸氨溴索對照品，結果為13mg以及0.78mg。精確稱量后放入容積為50ml的量瓶中，加入乙酸銨予以稀釋，并達到相應的刻度，按照制備供試品溶液的順序，最終得到10ml的溶液量，將其搖勻并準備使用。

選取適量的上述三種溶液，使用紫外分光光度計對溶液進行掃描，然后對其中阿莫西林以及鹽酸氨溴索的波長進行測定，發現在陰性溶液中并無明顯的吸收峰現象，由此可知在測定時輔料并不會對其產生直接影響。因在對復方阿莫西林干混懸劑進行回收率檢測的過程中，需要開展一次回收率試驗。 試驗中要求其選取一定的處方量，并且將其平均分為 9 份，3 份作為一組，將其放置在容量為 25ml的量瓶中，將 60%的阿莫西林對照品、80%的鹽酸氨溴索對照品溶液以及 100%的乙酸鉸緩沖液溶解進行稀釋， 直到達到刻度上的要求。 采用超聲振蕩的方式令其溶解，并且搖晃均勻，采用直徑為 0.45μm 的微孔濾膜進行過濾， 分別在272nm以及343nm的位置上進行波長吸光度的測定，通過線性回歸方程對濃度進行計算。

對阿莫西林對照品溶液以及鹽酸氨溴索溶液進行配制，在完成配制后，分別選擇其中的2ml、3ml、4ml、5ml、6ml、7ml、8ml進行稀釋，直到達到10ml的要求，分別對波長進行檢測，得出相應的線性關系。將吸光度作為縱坐標，橫坐標是對照品的濃度，測定上述二者的線性回歸方程，并且可以得出當濃度在65-260μg/ml-1之間時，阿莫西林具有良好的線性關系，當濃度在4.25-29.75μg/ml-1時，鹽酸氨溴索擁有良好的線性關系。

2 結果

完成所有的實驗活動之后，獲取以下實驗數據成果：

根據溶出度測定法的需要，選取適當本品，與900ml的乙酸銨緩沖液相混合，乙酸銨緩沖液的pH值為4，將其作為溶出介質，設定轉速為100r·ml-1，按照相應的操作方法進行操作，并且分別在1h中選取7次溶液進行濾過，每次濾過的劑量為5ml，將其放置在容量為10ml的量瓶中，加入溶出介質進行稀釋，直到達到相應的刻度后，將其搖勻，通過紫外分光光度法的要求，對244nm以及307nm波長的位置上進行測定，檢測出吸光度。同樣，另外兩種試劑溶液也是按照類似的方法進行檢測，并且計算出溶出量，最終測得阿莫西林的回收率在99.31%左右，RSD=0.48%。鹽酸氨溴索的回收率為 98.43%，并且 RSD=1.08%。

3 討論

本次溶出度測定實驗選用的主要測定方法為紫外分光光度技術，在測定過程中，確定合適的波長非常關鍵，在測定期間發現，鹽酸氨溴素在307nm以及244nm兩個位置達到了最大吸收，在244nm位置測定吸光度時，發現數值已經大于1，根據相關工作標準可以了解在0.3～0.7這讀數范圍之中，讀取的吸光度誤差相對比較小，因此可以與244 nm相比，307nm更適合被當做檢測鹽酸氨溴素的波長。

根據藥典提供的理論資料可以發現，鹽酸氨溴素與阿莫西林物質的溶出介質并不一致，分別是鹽酸溶液或者脫氣蒸餾水，本文在考察溶出度時，對這兩種介質加以使用，分別測定不同的溶出介質應用條件下的藥品溶出度，發現將溶出介質設定為脫氣蒸餾水時，阿莫西林藥品的溶出度相對比較低，對原因進行考察后，發現主要是因為阿莫西林具有微溶于水的性質；改變溶出介質，將鹽酸溶液當做溶出介質時發現，阿莫西林藥品的溶出度大幅提升，對阿莫西林峰進行觀測，發現此處附近產生了很多干擾峰，這種干擾峰同樣是受到了阿莫西林 物質影響，在其產生聚合反應后，這些干擾峰隨之形成，這種現象在藥品文獻材料中可以查找到。最終選擇將乙酸銨緩沖液當做測定溶出度的溶出介質，這種溶出介質可以使鹽酸氨溴素與阿莫西林均保持良好的溶出狀態，溶出度數值也相對比較可信。

溶出度實驗最終選定的實驗研究對象具有復方化的特點，因此對復方藥品具有的兩種有效成分展開測定，試驗藥品始終都是干混懸劑的狀態，其具有劑型特點也會也影響到最后的溶出度測定數值，因此增加了轉籃法，對轉速進行調整，使其保持在100r·min-1，完成溶出實驗測定活動后發現，鹽酸氨溴索與阿莫西林的溶出度均在30min之后超過了80%，滿足了藥典提出的溶出度方面的要求，而在45min之后，兩種有效成分的實際溶出度已經大于90%，可知制備復方藥品所用的生產工藝極為可靠，紫外分光光度技術也比較適合測定該種藥品的溶出情況。

參考文獻

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