動態

中國抗艾新藥獲批進入臨床試驗

由中國研發的抗艾滋病新藥——塞拉維諾，于2019年5月5日獲得中國國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書，同意開展臨床試驗。如研發成功，將會更好地滿足廣大艾滋病患者的臨床用藥需求。

塞拉維諾是中國首個獲批進入臨床研究的CCR5受體拮抗劑，曾先后獲得十三五“重大新藥創制”科技重大專項、中國科學院戰略性先導科技專項以及中國科學院自主部署項目、云南省科技廳等基金的資助。早期的基礎研究工作發表在國際頂尖期刊Science和藥物化學頂尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上。

科研人員先是通過計算機輔助藥物設計，采用基于結構和改變代謝途徑的藥物設計策略，設計新結構類型CCR5拮抗劑；又通過高效合成技術開展CCR5拮抗劑的多輪結構改造和成藥性優化，解析了現有唯一針對CCR5靶點的上市臨床藥物馬拉維諾和多個CCR5拮抗劑與CCR5受體的晶體復合物結構，開展CCR5拮抗劑的抗HIV活性篩選和研究；后在此基礎上進行深入結構修飾、藥效評價和成藥性優化，發現一種具有全新骨架的CCR5拮抗劑候選藥物——塞拉維諾。

臨床前研究結果顯示，與馬拉維諾相比，塞拉維諾對CCR5受體具有更好的拮抗活性，對多種艾滋病病毒株、臨床株以及耐藥株的抑制活性和治療指數優于馬拉維諾或與其相當；但塞拉維諾具有良好的大鼠和犬的藥代動力學特性，種屬差異小、對CYP450酶無抑制和誘導作用，無潛在的藥物—藥物相互作用，安全性良好。目前，塞拉維諾及其系列化合物已獲得美國、歐洲、俄羅斯、韓國和澳大利亞等國的專利授權。

抗擊艾滋病是一場全球性的戰役

被子植物起源于三疊紀晚期瑞替期

被子植物的崛起重塑了生態系統格局，其起源和早期快速演化問題被達爾文稱為“惱人之謎”，是植物學皇冠上的璀璨明珠。為解開這一謎題，中國科學家與國際團隊合作，開展了迄今為止最廣泛取樣的被子植物系統發育基因組學研究，并取得重要進展。成果于5月6日在國際植物學期刊《自然—植物》上在線發表。

研究團隊選擇被子植物全部64個目，涵蓋85%現存科的2351個代表種，以裸子植物163種作為外類群，利用2881個質體基因組的80個基因，重建了被子植物高分辨率的質體基因組系統發育樹，估算了被子植物科級以上主要分支的分化時間。

研究表明，被子植物起源于三疊紀晚期的瑞替期，明顯早于確切的被子植物冠群最早化石年齡，并據此首次提出了被子植物化石記錄與分子鐘推算時間之間的“侏羅紀空缺”。此外，核心被子植物五大分支，即金粟蘭目、木蘭類、單子葉植物、金魚藻目和真雙子葉植物之間的關系仍然沒有完全解析，暗示在被子植物早期分化階段可能發生了輻射分化，或許發生了一定規模的滅絕事件，由此產生了令人困惑的“達爾文之謎”。自三疊紀晚期到晚白堊紀，被子植物的興起、分化并逐漸取代裸子植物在陸表植物中占據主導地位，極大地影響了昆蟲、兩棲動物、哺乳動物、蕨類植物，以及許多其他生物類群的多樣化進程。

此項研究建立了被子植物基于質體基因組超級矩陣大數據和全面取樣的真實樹，它確認了被子植物8大主干支和22個分支的系統框架，有望全面更新舊有系統。

氧氣含量控制寒武紀大爆發過程

中英俄國際合作團隊，通過對西伯利亞寒武紀早期碳酸鹽巖地層的碳、硫同位素研究，揭示了大氣和海洋的氧氣含量控制著寒武紀大爆發的過程。相關成果5月6日在線發表于英國《自然》雜志子刊《自然—地球科學》。

2006年，中國科研團隊就提出了階段性輻射和滅絕的寒武紀大爆發過程模型，并發現動物早期演化的階段性輻射和滅絕過程與海水碳同位素的異常變化存在耦合關系。但是，這種相關性之間的具體原因和機制一直不明。

俄羅斯西伯利亞是解決這一科學問題的關鍵地區，因為該地區的寒武紀早期地層剖面不僅化石豐富，更重要的是由一套連續的碳酸鹽巖沉積序列構成，記錄了該時期全球海水碳同位素的完整演化過程，為揭示海水化學變化與生物演化過程之間的相關性提供了可靠研究材料。

通過與俄羅斯同行合作，在西伯利亞開展了野外工作，采集了一套珍貴的寒武紀早期碳酸鹽巖地層樣品。隨后，英國科學家加入進來。中英俄合作團隊在詳細的地層學和生物化石多樣性演化研究的基礎上，對這套樣品開展了系統的碳、硫同位素實驗分析和數學模型計算，獲得了令人興奮的研究結果。研究首次采用定量模型論證了動物的寒武紀大爆發的幕式過程受控于大氣和海洋的氧氣含量變化，而發生在距今5.14億年左右的寒武紀動物群大滅絕事件是海水缺氧造成的。此外，該研究也從實驗方法學上證實，碳酸鹽巖中微量硫酸鹽硫同位素也可以很好地用于示蹤古代海水硫的循環。

衡量研發投入有了新標尺

日前，國家統計局發布了《研究與試驗發展（R&D）投入統計規范（試行）》（以下簡稱《規范》）。R&D是國際上對科學技術活動進行測度所使用的一個通用術語，R&D相關指標集中體現了一個國家或地區的科技實力，特別是自主創新能力和水平。隨著建設創新型國家和世界科技強國的不斷推進，我國R&D投入狀況越來越受到各界的關注。

國家統計局曾在2000年制定發布了《科技投入統計規程》（以下簡稱《規程》）。經過近20年的發展，建設創新型國家、實施創新驅動發展等國家戰略的實施，對科技統計工作提出了新的要求，科技統計的內容、方法和質量等方面也要做相應改變，原有《規程》已不能很好適應現階段統計工作需要。

《規范》明確規定了R&D活動及基礎研究、應用研究、試驗發展等基本概念在統計上的定義，R&D人員及R&D經費支出等基本指標的定義、內涵和統計方式，以及R&D投入統計的基本原則和主要分類等。在統計工作方面，《規范》明確規定了國家統計局、科學技術部、教育部、國防科技工業局等部門以及各地區在R&D投入統計中的職責分工，R&D投入統計的工作流程與數據質量控制要求，以及數據管理及發布的要求等。

《規范》的發布和實施，使我國R&D投入統計有了新的通用語言和工作標準，將極大提高R&D統計的工作效率和工作質量，將有效避免因統計標準不一、統計方法各異等造成的數據不匹配、不銜接等問題，對夯實統計工作基礎、提升統計數據質量和統計監測水平以及開展國際比較等具有重要作用。

氧氣催生遠古生命大爆發

為“中國天眼”保護設立專章

《貴州省無線電管理條例》(以下簡稱《條例》)自2019年5月起施行。《條例》專門為FAST的保護設立專章，是貴州保護FAST的又一新舉措。

500米口徑球面射電望遠鏡(簡稱FAST)被譽為“中國天眼”，是具有中國自主知識產權、世界最大單口徑、最靈敏的射電望遠鏡，開展包括宇宙中性氫、脈沖星、甚長甚線干擾測量、星際分子和搜索可能的星際通信信號等。中國科學院國家天文臺于2019年4月底發布消息說，FAST日前已通過工藝驗收，并開始利用試開放的形式向中國國內天文學家開放觀測時間。

為保護FAST，貴州早在2013年就頒布了《貴州省500米口徑球面射電望遠鏡電磁波寧靜區保護辦法》，并于2019年4月實施新修訂的《貴州省500米口徑球面射電望遠鏡電磁波寧靜區保護辦法》。2019年5月施行的《條例》是貴州保護FAST的又一舉措。《條例》共六章五十條，其中第三章專門為FAST保護設立。

《條例》為保障FAST正常運行必備的電磁環境劃定了射電望遠鏡電磁波寧靜區，由核心區、中間區和邊遠區組成。以射電望遠鏡臺址為圓心，半徑5公里的區域為核心區，5至10公里的環帶為中間區，10至30公里的環帶為邊遠區。《條例》規定，核心區內禁止設置、使用無線電臺(站)，禁止建設對射電望遠鏡產生電磁環境影響的項目及輻射無線電波的設施，禁止修建建(構)筑物，原住居民應當全部遷出并妥善安置。同時，禁止攜帶數碼產品等產生電磁輻射的電子產品進入核心區。