氟吡菌胺專利分析及產業布局建議

楊凌云 郭培俊

摘要：本文旨在通過對氟吡菌胺的專利分析，啟發國內企業進行相應的專利布局，找出氟吡菌胺相關產品或技術的空白點，進而尋求研發上的突破。

關鍵詞：氟吡菌胺;專利分析

中圖分類號：S482.2 文獻標識碼：A 文章編號：1003-5168（2019）12-0059-03

Abstract： This provides an opportunity for pesticide companies in China to develop and layout fluopyram-derived products. This paper aims to inspire domestic companies to carry out the corresponding patent layout through the patent analysis of fluopyram to find out the blank points of fluopyram-related products or technologies， and then seek breakthroughs in research and development.

Key words： Fluopyramine;patent analysis

1 基本情況

1.1 氟吡菌胺化合物專利情況

氟吡菌胺（中文化學名稱：2，6-二氯-N-[（3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基）甲基]苯甲酰胺）是德國拜耳作物科學公司開發的吡啶酰胺類殺菌劑，英文通用名稱為：Fluopicolide，CAS登錄號為123572-88-3。化學結構式如下圖所示：

氟吡菌胺由阿方蒂農科英國有限公司研發，并由該公司于1999年在中國申請專利（申請號：CN99803058.9，申請日為1999年2月16日），該專利于2003年授權，之后阿方蒂農科英國有限公司被拜耳公司收購，2008年該專利的專利權人變更為拜耳作物科學有限公司，并于2019年2月16日專利權到期。

1.2 涉及氟吡菌胺的農藥在國內的登記情況

氟吡菌胺目前在國內有7家農藥企業有相關的產品登記，共計13個農藥產品。登記企業主要包括：綠霸、拜耳、穗豐、潤農、江蘇省農藥研究所、陜西湯普森、陜西美邦。具體登記情況如表1所示。其中拜耳有4個農藥登記產品，占了30%，為氟吡菌胺的主要銷售企業。其中也包括了拜耳此次聲明中提及的三個登記產品：氟菌·霜霉威（氟吡菌胺·霜霉威鹽酸鹽687.5克/升懸浮劑，登記證號PD20090012和PD20120373，商品名為銀法利?）和乙鋁·氟吡胺（三乙磷酸鋁·氟吡菌胺71%水分散粒劑，登記證號PD20183596），上述兩個產品的涉及的專利均處于有效期內。

2 專利數據分析和討論

本文的專利數據檢索截止日期為2019年2月16日，其中全球專利來自DWPI（德溫特世界專利索引數據庫），中國專利來自CNABS（中文專利文摘數據庫）。

2.1 全球專利分析

2.1.1 全球專利申請態勢分析。如圖2所示氟吡菌胺雖然從1998年即被研發并申請專利，但是在2004年之前，關于氟吡菌胺的專利申請量都較少，且增長緩慢。從2005年期，涉及氟吡菌胺的專利申請進入一個快速增長的狀態。由公開時間可知2017年及2018年的統計數據并不完全，從目前的統計結果已經可以看出，從1998年截至2015年，氟吡菌胺的專利申請量仍然呈現增長的趨勢。究其原因，氟吡菌胺市場銷售情況較好，且其與其他農藥的兼容性較好，后續不斷產生了其與其他農藥復配的組合配方。另外，各國對知識產權的重視等因素直接影響著全球專利申請量的增加。

2.1.2 全球專利布局分析。如圖3所示，從技術來源國的申請數量上看，中國、美國、歐洲、日本為主要的申請國家，提出的專利申請總量占全球申請總量的73.2%，其中，中國占50.6%、美國緊隨其后，占16.8%，中國和美國是氟吡菌胺的主要研究主體。這與美國和中國是傳統的農業大國有關，也是氟吡菌胺相關產品的主要銷售市場。

2.1.3 全球主要申請人分析。圖4顯示了國際申請人的排名情況，其中列出了排名前八的申請人。巴斯夫的申請量排名第一，其申請量遠遠高于原研藥申請人拜耳公司。中國的陜西美邦、柳州市耕青科技和廣東中訊三家企業進入全球前八的行列，其中陜西美邦的申請量位于全球第四，同時結合農藥登記信息來看，陜西美邦也有氟吡菌胺的農藥登記產品。

2.2 中國專利分析

2.2.1 國內申請人排名。圖5展示出的是國內申請人前十的排名情況，從中可以看出，陜西美邦以37件的申請量位居第一，遠高于排名第二的柳州市耕青科技。而排名第二至第五的公司申請量差值為3件，差別并不大。上述排名前十的國內申請人均為農藥企業，并不涉及學校、科院院所或個人。可見氟吡菌胺的技術研發還是以相關的農藥企業為主。

2.2.2 國內專利申請技術分布。圖6展示出的是國內關于氟吡菌胺的國內申請技術分布情況，可以看出國內關于氟吡菌胺的專利申請主要以組合物為主，即氟吡菌胺與其他活性成分的復配。其次的研究方向是涉及氟吡菌胺的制劑研究，另外還有少量專利涉及氟吡菌胺的新的用途（包括新擴展的防治對象）以及制備方法。

2.2.3 中國主要申請人的專利分析。排名第一的陜西美邦，從2011年至2016年共計申請27件涉及氟吡菌胺的專利，其中主要為組合物的發明專利，陜西美邦在2011—2012年集中申請了7件直接涉及氟吡菌胺與其他活性成分的組合物專利，分別涉及氟吡菌胺與甲氧基丙烯酸酯類、硫代氨基甲酸酯類、中生菌素、多抗霉素、甲基硫菌靈、多菌靈、氰霜唑、三乙膦酸鋁、霜脲氰、纈霉威、克菌丹等殺菌成分的復配，且都實現了協同增效。排名第二的柳州市耕青科技有限公司共申請20件涉及氟吡菌胺的專利，并且該20件專利全部是涉及多肉植物的抗腐爛藥物組合物，氟吡菌胺僅作為其中的次要活性成分，該系列專利并不是主要針對氟吡菌胺進行的技術研發。排名第三的廣東中訊，共申請18件涉及氟吡菌胺的專利。其中，有14件都是涉及氟吡菌胺作為次要成分的農藥組合物，僅有1件為氟吡菌胺和甲霜靈復配殺菌組合物。另外，還有1件涉及乳油制劑的制備方法，2件涉及將含有氟吡菌胺的組合物分別應用于種子處理和薊馬引誘劑。排名第四的南京華洲的16件申請也都是涉及將氟吡菌胺作為次要活性成分的農藥組合物。排名第五的深圳諾普信有7件專利都是圍繞氟吡菌胺為主要活性成分進行的復配研究，有1件為涉及氟吡菌胺的乳油制劑。

3 對國內農藥企業的啟示

通過以上分析，至少可以給國內的農藥企業提供以下建議：（1）組合物專利是重點。對于新研發或者專利權即將到期的農藥化合物而言，復配組合物或者復配制劑是研發和專利布局的重點方向。以氟吡菌胺為例，拜耳涉及氟吡菌胺的農藥登記產品不僅包括氟吡菌胺原藥和制劑，還包括兩個復配產品：乙鋁·氟吡胺、氟菌·霜霉威，并且同時也申請了專利ZL02805989.1和ZL02805988.3分別保護這兩個混配產品，二者保護期分別到2022年2月12日和2022年2月19日。拜耳通過復配制劑延長了氟吡菌胺系列產品的專利保護期，并且乙鋁·氟吡胺、氟菌·霜霉威也占據了較大市場份額。我國企業關于氟吡菌胺的專利也確實大多圍繞組合物展開，陜西美邦在2011年-2012年集中申請了7件直接涉及氟吡菌胺與其他活性成分的組合物專利，分別涉及多種農藥。（2）組合物專利的研發和申請都相對容易，然而現在的原研藥專利在申請時，基本上都會公開大量的組合物，這也是一種防御性的公開，從而也為組合物專利的授權制造難度。因此制劑專利是一個可以進行研發和布局的方向，從國內關于氟吡菌胺的制劑專利來看，一是數量非常少，二是質量普遍不高。很少有專門針對氟吡菌胺研發的新制劑，多數為普通制劑，氟吡菌胺只是其中可選擇的活性成分之一。然而往往好的制劑對農藥的銷售起到非常重要的作用，面對國外的新化合物專利，國內企業應當在制劑的研發上投入更多力量，其相比于組合物專利而言，其技術含量更高。（3）新用途專利也是不容忽視的方向。與其他行業不同的是，對于藥物類化合物，其用途專利是具有實際應用價值的。農藥產品登記，須要明確其防治對象，在農藥銷售過程中，也需要在包裝上明確記載防治對象。因此，如果有新的農藥化合物被研發出來，國內的農藥企業也可以在其新用途上尋找突破口。

參考文獻：

[1] 張一賓.SDHI類殺菌劑將成為全球殺菌劑市場主體之必然[J].營銷界（農資與市場），2017（21）：89.