十字花科植物中硫代葡萄糖苷類物質的結構與功能研究進展

田 艷，鄧放明，卿志星，趙玲艷，彭 佩

（湖南農業大學食品科學技術學院，湖南 長沙 410128）

十字花科植物（Brassicaceae）在全球分布廣泛，主產北溫帶，特別是地中海地區。十字花科植物也是一個大群體，約有375 個屬，約3 200余種。我國已發現95 個屬、425 個種，遍布全國各地，尤其是在西部、東北和丘陵地區，而平原和沿海地帶十字花科植物較少。十字花科植物主要包括有經濟價值的蔬菜和油料作物，少數的十字花科植物具有觀賞及藥用的價值。被廣泛食用的十字花科蔬菜有白菜、卷心菜、西蘭花、蘿卜、芝麻菜、油菜、芥菜等[1-2]。社會經濟因素對十字花科蔬菜的生產和消費有重要影響，不同國家及地區人群食用十字花科蔬菜的種類各不相同，我國以白菜類、甘藍類、芥菜類、蘿卜等為主，北美地區以蕓薹屬（Brassica）的蔬菜為主，如甘藍、抱子甘藍、西蘭花、蘿卜和蕪菁甘藍，而日本則以蘿卜為主[3-5]。

十字花科蔬菜具有預防慢性疾病（包括心血管疾病、糖尿病、肥胖癥等）、防癌抗癌、抗氧化等功效[1,6]， 這些有益作用與十字花科植物中存在的酚類、硫代葡萄糖苷（簡稱硫苷）（glucosinolates，GSL）、類胡蘿卜素、生育酚、抗壞血酸和類黃酮等有關[7]，特別是GSL及其降解產物異硫氰酸酯（isothiocyanates，ITC）等[8]。GSL是植物的一種含硫次生代謝產物[9]，已發現了100多種，不僅具有多種生物活性，還是十字花科蔬菜風味和氣味形成的重要前體物質，GSL可通過酶降解、熱降解和化學降解3 種降解途徑生成具有鮮、香、苦、辣風味的降解產物ITC，目前GSL是國際上研究的熱門課題 之一[10-11]。有關GSL及其降解產物的研究較多，但比較分散，本文綜述了十字花科植物GSL及其降解產物的種類、結構、風味特征和生物活性，以期為十字花科植物GSL及其降解產物研究和利用提供參考。

1 十字花科植物中GSL類物質及其水解產物的風味特性

表 1 常見十字花科植物中硫苷及其降解產物的風味描述[12]Table 1 Flavor descriptions of glucosinolates and their degradation products in common cruciferous plants[12]

十字花科植物的風味主要表現為苦味和辛辣味，產生這些感覺的化合物主要是GSL及其水解產物，尤其是ITC，通過氣相色譜-質譜（gas chromatography mass spectrometry，GC-MS）聯用分析，十字花科植物中的主要風味物質如表1所示[12]。不同種類植物所含的GSL類物質有較大的差異，例如，豆瓣菜中含有大量的苯乙基硫苷及其刺鼻的降解產物苯乙基異硫氰酸酯，芝麻菜中含有苦味的2-羥基-3-丁烯基硫苷、甲狀腺腫素、大蒜素、甘油芥酸酯；水芹菜（沙蠶）含有芐基硫代葡萄糖酸；西蘭花中主要的苦味物質包括3-丁烯基硫苷、蕓薹葡糖硫苷、3-丁烯基異硫氰酸酯、4-戊烯基異硫氰酸酯；芥菜中主要的苦味物質包括黑介子苷及其水解產物異硫氰酸烯丙酯、3-丁烯基硫苷及其水解產物3-丁烯基硫氰酸酯、2-羥基-3-丁烯基硫苷及其水解產物嚅唑烷硫酮、蕓苔葡糖硫苷及其水解產物吲哚-3-甲醇等[12-13]。

2 十字花科植物中GSL的含量及其成分

幾乎所有的十字花科植物都含有GSL，存在于其種子、根、莖、葉中。GSL的含量隨著植株的品種、生長環境以及生長階段而改變，一些植株中GSL占干質量的1%，而一些可達到10%，GSL在十字花科蔬菜中的含量一般是500～2 000 μg/g（以鮮質量計，下同）[14]。如西蘭花嫩芽中GSL的總含量是其成熟植株的10～100 倍[14]；白菜類蔬菜中GSL的總含量為8.9～54.1 mg/100 g（以鮮質量計，下同），主要包括2-羥基-3丁烯基硫苷、3-丁烯基硫苷、4-戊烯基硫苷、2-苯乙基硫苷、4-羥基-3-吲哚基甲基硫苷、3-吲哚基甲基硫苷、4-甲氧基-3-吲哚基甲基硫苷、1-甲氧基-3-吲哚基甲基硫苷；甘藍類蔬菜中GSL的總含量為6.7～445.5 mg/100 g，主要包含3-甲基硫氧丙基硫苷、2-丙烯基硫苷、2-羥基-3-丁烯基硫苷、4-甲基硫氧丁基硫苷、3-丁烯基硫苷、4-羥基-3-吲哚基甲基硫苷、3-吲哚基甲基硫苷、4-甲氧基-3-吲哚基甲基硫苷、1-甲氧基-3-吲哚基甲基硫苷；芥菜類蔬菜中GSL的總含量為118.1～544.5 mg/100 g，主要包括2-丙烯基硫苷、 2-羥基-3-丁烯基硫苷、3-丁烯基硫苷、4-戊烯基硫苷、 2-苯乙基硫苷、4-羥基-3-吲哚基甲基硫苷、3-吲哚基甲基硫苷、4-甲氧基-3-吲哚基甲基硫苷、1-甲氧基-3-吲哚基甲基硫苷[9,15-16]。

3 GSL及其降解產物種類及其結構

3.1 GSL的種類和結構

GSL由β-D-葡萄糖、磺酸肟和氨基酸的側鏈R組成，根據側鏈R的不同，GSL在結構上可分為脂肪族硫苷、芳香族硫苷和吲哚族硫苷，這3 類代表性單體硫苷化學的結構式分別見圖1A～C[17-18]。

硫苷的生物合成包括3 個部分：氨基酸側鏈的延伸、核心結構的形成以及次級側鏈的修飾[17]。本文對文獻報道的189 種GSL及其降解產物結構和名稱進行了整理，其中含硫側鏈硫苷50 個（表2、圖2），脂肪族及其醇、酮類硫苷41 個（表3、圖3），烯烴醇類13 個 （圖4），芳香族硫苷22 個（圖5），苯甲酸酯類硫苷11 個（圖6），吲哚族硫苷11 個（圖7），多糖基和其他硫苷41 個（圖8）[18-19]。

圖 1 硫代葡萄糖苷的化學結構式Fig. 1 Chemical structures of glucosinolates

表 2 含硫側鏈硫苷名稱及其編號（編號1～28）Table 2 Names of sulfur-containing side chain glucosinolates (No. 1–28)

表 3 脂肪族及其醇、酮類硫苷名稱（編號51～59）Table 3 Names of aliphatic glucosinolates and their alcohol and ketone derivatives (No. 51–59)

圖 2 含硫側鏈硫苷結構（編號29～50）Fig. 2 Structures of sulfur-containing side chain glucosinolates (No. 29–50)

圖 3 脂肪族及其醇、酮類硫苷結構（編號60～91）Fig. 3 Structures of aliphatic glucosinolates and their alcohol and ketone derivatives (No. 60–91)

圖 4 烯烴醇硫苷結構（編號92～104）Fig. 4 Structures of alkyl alcohol glucosinolates (No. 92–104)

圖 5 芳香族硫苷結構（編號105～126）Fig. 5 Structures of aromatic glucosinolates (No. 105–126)

圖 6 苯甲酸酯類硫苷結構（編號127～137）Fig. 6 Structures of benzoate glucosinolates (No. 127–137)

圖 7 吲哚族硫苷結構（編號138～148）Fig. 7 Structures of indole glucosinolates (No. 138–148)

圖 8 多糖基和其他硫苷結構（編號149～189）Fig. 8 Structures of polysaccharide-derived glucosinolates and other glucosinolates (No. 149–189)

3.2 GSL主要降解產物的種類和結構

GSL存在于十字花科植物細胞的細胞質中，而能夠水解這些化合物的黑芥子硫苷酸酶（簡稱芥子酶，EC 3.2.3.1）則位于液泡中。當植物組織受到損傷如切割或咀嚼時，GSL在芥子酶的作用下產生大量不同的水解產物，包括ITC、硫氰酸酯、腈類、惡唑烷和吲哚等，其主要種類和結構如圖9所示[12,20]。這些產物的產生受到許多因素的影響，包括環境溫度、pH值以及酶輔因子（如表硫蛋白（epithiospecifier protein，ESP）、硫氰酸酯形成蛋白（thiocyanate formation protein，TFP）和丁腈特異性蛋白（nitrile specifier protein，NSP））等。ESP是芥子酶的一種輔助因子，它可以促進具有末端雙鍵的GSL形成表硫腈和腈，在ESP結構完整的情況下，其降解產物丁腈的含量增加，ITC含量減少，當ESP在食物通過熱加工發生變性后，其降解產物丁腈的含量減少，而ITC的含量增加[12]。

圖 9 硫苷降解產物及其化學結構（編號1～25）Fig. 9 Chemical structures of glucosinolates degradation (No. 1–25)

4 GSL及其降解產物的功能研究

4.1 抗癌活性

許多研究報告表明，攝入十字花科植物與罹患許多癌癥的風險之間存在強烈的負相關關系[21]。十字花科植物中GSL及其降解產物的攝入能有效降低腦腫瘤、肝癌、肺癌、結腸癌、前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌、宮頸癌、舌癌、食管腺癌等癌癥的發病率。

4.1.1 抗腦腫瘤作用

IV級星形細胞瘤是成人中最常見和最惡性的原發性腦腫瘤，Rajan等[22]研究了來自芥子酶水解硫苷產生的 4-(α-L-鼠李糖基氧基)芐基異硫氰酸酯對人惡性星形腫瘤細胞的作用，發現其氧化應激與核轉錄因子2（nuclear transcription factor 2，Nrf2）及其上游調節因子蛋白激酶2α的表達在較高劑量時被調控，5S rRNA的表達量顯著減少，證明其對惡性星形細胞瘤細胞具有抗腫瘤作用。

4.1.2 對肝癌、肺癌的抑制作用

Das等[23]報道，脫脂茶籽粕中含有3 種主要的脂肪族葡萄糖苷類化合物，即9-(甲基亞砜基)壬基硫苷、10-(甲基亞砜基)十烷基葡萄糖苷和11-(甲基亞砜基)十一烷基硫苷。在Hepa1c1c7小鼠肝癌細胞中，水解葡萄糖苷和葡聚糖苷可上調II期解毒酶醌還原酶1（NADPH quinone oxidoreductase 1，NQO1）的活性，對細胞色素P450活性無影響；同時，葡萄糖苷能誘導NQO1活性增強，從而增強其抑制腫瘤的效果。Jie Meng等[24]采用致癌物誘導的大鼠肝癌模型，研究了黑介子苷的抗增殖活性，其通過上調腫瘤抑制基因p53、下調B淋巴細胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）基因和細胞凋亡蛋白酶而誘導肝癌細胞凋亡，能顯著抑制肝癌細胞的增殖，使大鼠肝臟表面腫瘤的數量顯著減少。Wang Nan等[25]研究了蘿卜種子4-甲基亞砜基-3-丁烯基異硫氰酸酯（4-methyl sulfoxide-3-butenyl isothiocyanate，MTBITC）對人肺癌A549細胞線粒體凋亡的影響，發現MTBITC處理能明顯延長凋亡細胞的G1期，且呈劑量依賴性；Tripathi等[26]研究了異硫氰酸烯丙酯聯合放射治療抑制人肺癌細胞A-549和H-1299非小細胞肺癌細胞增殖的活性，聯合治療后的腫瘤細胞對輻射有明顯的增敏作用；Pint?o等[27]采用蛋白標記試劑盒B、四甲基偶氮唑鹽、細胞計數和克隆實驗方法研究發現金蓮花中異硫氰酸芐酯對人肺腫瘤H-69細胞均具有明顯的抑制作用；Jeong等[28]研究了異硫氰酸苯乙酯、蘿卜硫素、異硫氰酸芐酯對人肺腺癌細胞A549的抑制作用，結果顯示，這3 種化合物都能抑制基質金屬蛋白酶的表達和腫瘤在體內的轉移，其中異硫氰酸苯乙酯的效果最好，而蘿卜硫素的效果最差。

4.1.3 對結腸癌的抑制作用

Pappa等[29]研究了硫苷降解產物蘿卜硫素、苯乙基異硫氰酸酯、吲哚-3-甲醇及其縮合產物3,3-二吲哚基甲烷對p53野生型人結腸癌細胞系40-16（p53＋/＋）及其敲除p53的衍生物379.2（p53－/－）的細胞生長抑制潛能，結果證明這些降解產物均可明顯地抑制腫瘤細胞的生長，具有誘導p53凋亡和調節人結腸癌細胞系Bcl-2家族蛋白表達的潛力；Conde-Rioll等[30]鑒定發現辣根中主要的抗腫瘤物質為硫苷的降解產物乙硫腈1-氰基-2,3-乙硫丙烷，該植物汁在HT-29人結腸癌異種移植小鼠模型中顯示了體內抗腫瘤活性。

4.1.4 對前列腺癌的抑制作用

對628 名前列腺癌患者的前瞻性飲食評估發現，將十字花科植物的攝入量從每周1 次增加到3 次或3 次以上，明顯降低了41%的患病風險[31-32]；Arora等[33]從油菜中分離得到3-丁基異硫氰酸酯，采用中性紅法、活性氧種法、線粒體膜電位法、顯微鏡法和細胞周期分析法對前列腺癌細胞的抑制效果進行分析，結果表明3-丁基異硫氰酸酯是一種很好的抗癌化合物，能誘導前列腺癌細胞死亡。

4.1.5 對膀胱癌的抑制作用

Bhattacharya等[34]研究了富含異硫氰酸烯丙酯的芥菜籽粉在原位大鼠膀胱癌模型中的抑制作用，口服芥菜籽粉71.5 mg/kgmb（黑介子苷含量為9 mmol/kg）可顯著抑制膀胱癌細胞生長，抑制率高達34.5%（P＜0.05）。

4.1.6 對乳腺癌、宮頸癌的抑制作用

Rado?evi?等[35]比較了西蘭花和羽衣甘藍提取物中總GSL、吲哚族硫苷和脂肪族硫苷的含量。西蘭花提取物中GSL以蘿卜硫苷（95.97 mmol/100 g）為主，其次為蕓薹葡糖硫苷（85.42 mmol/100 g）和新葡萄糖蕓薹素（82.12 mmol/100 g），而在羽衣甘藍提取物中，GSL的主要成分為蕓苔葡糖硫苷（80.33 mmol/100 g），其次是3-(甲基亞磺酰)丙基硫苷（67.50 mmol/100 g）和黑芥子苷（21.91 mmol/100 g）。通過檢測人乳腺癌細胞MCF-7和人宮頸癌細胞HeLa的抗增殖作用來評價其生物活性，證實了西蘭花和羽衣甘藍提取物的抗腫瘤潛能。 Martín-Ruiz等[36]研究了吲哚-3-甲醇對重癥聯合免疫缺陷小鼠犬炎性乳腺癌異種移植瘤模型的影響，結果顯示，吲哚-3-甲醇治療可抑制腫瘤增殖，增加細胞凋亡。Hajra等[37]利用硫苷降解產物吲哚-3-甲醇和阿霉素（doxorubicin，DOX）對乳腺癌細胞分別進行了單獨和聯合作用，吲哚-3-甲醇通過下調抗凋亡蛋白Bcl-2的表達，上調Bcl2關聯X蛋白、細胞色素c、半胱氨酸蛋白酶等的表達，使腫瘤細胞對劑量治療敏感，吲哚-3-甲醇與DOX同時給藥能顯著提高治療效果（P＜0.05），使腫瘤體積縮小，降低對宿主的毒性。Cornblatt等[38]研究發現，8 名接受乳房縮小術的健康女性服用了含有200 μmol蘿卜硫素的西蘭花芽制劑后，在乳腺組織中檢測到約2 pmol/mg 蘿卜硫素，這一發現為西蘭花的抗癌保護臨床試驗提供了強有力的理論依據。Tsai等[39]研究了ITC體外抑制人乳腺癌細胞MDAMB-468增殖的效果，發現其可以誘導凋亡細胞形態學的改變和G2/M期的細胞周期阻滯，促進乳腺癌細胞凋亡，可視為一種潛在的治療乳腺癌的藥物； Kanematsu等[40]證明了蘿卜硫素能抑制體外培養的人乳腺癌細胞KPL-1的生長，抑制原位移植的KPL-1細胞在雌鼠體內的生長和轉移；Wang Dan等[41]研究了異硫氰酸苯乙酯（phenyl-ethyl isothiocyanate，PEITC）的抗癌活性，采用細胞增殖法、免疫印跡法和流式細胞儀檢測方法，發現PEITC對人宮頸癌細胞HeLa有抗增殖和促凋亡的作用，具抗癌活性。

4.1.7 對舌癌、食管腺癌的抑制作用

Tanaka等[42]通過雄性ACI/N大鼠，研究吲哚-3-甲醇和黑介子苷對4-硝基喹啉1-氧化物誘導大鼠舌癌發生的抑制作用，結果顯示，吲哚-3-甲醇和黑介子苷會導致被稱為細胞增殖效應的指標核仁組成區嗜銀蛋白的數量顯著減少，均能抑制4-硝基喹啉-1-氧化物誘導的舌上皮增生和癌變；Qazi等[43]評價了蘿卜硫素和其他抗增殖劑對食管腺癌細胞的抗癌作用，表明蘿卜硫素能誘導癌細胞存活率下降、細胞周期阻滯和凋亡、腫瘤體積縮小，并增強其他抗癌藥物的活性。

4.2 抗氧化作用

研究顯示，GSL具有抗氧化作用，尤其是其降解產物ITC，通過調節核因子E2相關因子2/抗氧化反應元件（antioxidant response element，ARE）信號通路誘導II相酶活性，對脂質過氧化物進行清除，從而達到抗氧化目的。西蘭花和蘿卜中含有蘿卜硫素，通過調節谷胱甘肽硫轉移酶、硫氧還蛋白還原酶可以產生持續的較強抗氧化作用[44]；芥菜中因含大量的GSL及其降解產物ITC而具有多種生物活性。經腌制曬干處理的芥菜（Brassica juncea(L) Coss. var.foliosaBailey）提取物具有清除1,1-二 苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl，DPPH）自由基活性，并對Fe2＋有螯合作用，證明有良好的抗氧化性[45]。Oh等[46]檢測芥菜（Brassica juncea）中總硫苷含量為（23.97f 0.07）mg/100 g，采用鐵離子抗氧化能力評價發酵芥菜葉和莖的提取物的抗氧化活性，結果顯示，發酵芥菜葉和莖的提取物的抗氧化活性分別為20.76～32.50 mg/100 g和14.10～25.76 mg/100 g；以抗壞血酸（20.70 mg/100 g）為對照，發酵芥菜葉和莖的提取物抗氧化活性顯著高于抗壞血酸（P＜0.05）；同時還測定了發酵芥菜葉和莖的提取物清除DPPH自由基和2,2’-聯氮-雙-(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)二銨鹽陽離子自由基的活性，分別為77.67%～80.47%和62.33%～69.83%。

4.3 抗炎作用

目前，國內對GSL及其降解產物的抗炎作用的研究少有報道。蘿卜硫素具有良好的抗癌特性，其已被證明能夠通過直接靶向受體或其下游信號分子如轉錄因子、核因子κB（nuclear factor κB，NF-κB）來抑制腫瘤基因PRR11介導的炎性信號[47]。Folkard等[47]用蘿卜硫素處理已被核苷酸結合寡聚化結構域2變異體和NF-κB受體感染的人類胚胎腎細胞293T，測定其分泌的堿性磷酸酶，發現蘿卜硫素能夠顯著抑制NF-κB活性，達到抗炎的效果；Eren等[48]發現蘿卜硫素在脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）誘導細胞死亡時能保護N9小膠質細胞，抑制LPS誘導的炎癥細胞分泌促炎細胞因子、腫瘤壞死因子-α、白細胞介素-1β（interleukin-1β， IL-1β）和IL-6，減輕炎性微小核糖核酸miR-155的表達，從而發揮抑制炎癥的作用；Lee等[49]研究了異硫氰酸芐酯對大腸桿菌LPS刺激的BV2小膠質細胞IL-1β的抑制作用，結果發現，BITC抑制由LPS誘導的炎癥BV2小膠質細胞中IL-1β分泌，同時還抑制線粒體活性氧和三磷酸腺苷分泌，從而發揮調節神經炎癥的作用。Lee等[50]報道了異硫氰酸芐酯在小鼠巨噬細胞和小鼠皮膚中具有抗炎作用；Jiang Jun等[51]研究了吲哚-3-甲醇通過阻斷巨噬細胞中β干擾素TIR結構域銜接蛋白依賴性信號通路，抑制LPS誘導的炎癥反應； Tsai等[52]研究了吲哚-3-甲醇和苯乙基ITC對LPS誘導的炎癥巨噬細胞的抗炎效果，發現其通過抑制一氧化氮、腫瘤壞死因子α和IL-10的產生而起到抗炎效果；Benson等[53]發現吲哚-3-甲醇對小鼠結腸炎具有性別特異性作用；Kim等[54]發現富含ITC的辣木籽提取物能緩解小鼠潰瘍性結腸炎癥狀；Wagner等[55]發現，用右旋糖酐硫酸鈉（dextran sulfate sodium，DSS）誘導的急性結腸炎C57BL/6小鼠經蘿卜硫素處理后其炎癥得到緩解；Wang Yanling等[56]發現口服經微波（900 W、3 min）處理的西蘭花和新鮮西蘭花后，可以有效緩解小鼠經DSS誘導的急性結腸炎；Davaatseren等[57]研究了異硫氰酸烯丙酯對結腸炎小鼠血管炎癥的影響，以質量分數3%的DSS誘導小鼠結腸炎，通過測量小鼠體質量、疾病活動指數、組織病理學評分、微血管密度、髓過氧化物酶活性、誘導型一氧化氮合酶表達、環氧合酶-2表達以及血管內皮生長因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）-A/VEGF受體的表達，發現異硫氰酸烯丙酯治療能顯著減輕與結腸炎相關的結腸結構的破壞，并抑制微血管化反應。

4.4 傷口愈合作用

Mazumder等[58]對正常人角質形成細胞HaCaT進行體外創面愈合活性測定，研究了兩種不同質量濃度的黑介子苷及其混合物（黑介子苷與磷脂酰膽堿以質量比1∶1混合）對傷口愈合的影響，發現在較低質量濃度 （0.07 mg/mL）時，黑介子苷混合物組的傷口愈合率為79%，而單獨黑介子苷組的傷口愈合率僅為50%；當質量濃度為0.14 mg/mL時，黑介子苷混合物可完全治愈創面，而單用黑介子苷組僅顯示71%的傷口愈合率。這些結果證實了黑介子苷具有促進傷口愈合的活性。

4.5 抑菌活性

GSL的降解產物ITC對各種細菌性病原體具有抑制活性[59]。西蘭花葉中GSL酸水解產物ITC具有抑菌作用，主要對金黃色葡萄球菌、傷寒沙門氏菌、枯草芽孢桿菌、埃希氏大腸桿菌抑制效果明顯，但隨著ITC濃度的降低，抑菌效果減弱[60]；烯丙基異硫氰酸酯可有效降低紅霉素對化膿性鏈球菌的最低抑菌濃度[61]；烯丙基異硫氰酸酯和苯乙基異硫氰酸酯均可與鏈霉素對大腸桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌產生協同作用[62]；Freitas等[63]將苯乙基異硫氰酸酯與氨基糖苷類慶大霉素混合使用，觀察到苯乙基異硫氰酸酯可以顯著提高慶大霉素對11 株大腸桿菌的抗菌活性；David等[64]研究了白芥精油中的4-羥基芐基異硫氰酸酯對接種有沙門氏菌的冷凍蔬菜和雞肉顆粒的抑菌效果，發現其能以劑量依賴的方式減少冷凍蔬菜和雞肉顆粒中沙門氏菌的數量，白芥精油中4-羥基芐基異硫氰酸酯的含量為250～750 mg/kg時，沙門氏菌數量減少至0.8～2.7（lg（CFU/g））。

4.6 對阿爾茨海默病的緩解作用

阿爾茨海默病是一種不可逆的、發展性的致死性神經退行性疾病[65]。Zhang Jingzhu等[65]發現蘿卜硫素能改善阿爾茨海默病模型小鼠的行為認知障礙，影響組蛋白乙酰化作用，上調p75神經營養素受體的表達以及乙酰化組蛋白和氨基酸的水平，對阿爾茨海默病起到保護作用；Bur?ul等[66]通過研究發現，2-甲氧基苯基異硫氰酸酯對乙酰膽堿酯酶的抑制作用最強，其半抑制濃度為0.57 mmol/L；而3-甲氧基苯基異硫氰酸酯對異丁酰膽堿酯酶的抑制率最高，在濃度為1.14 mmol/L時對異丁酰膽堿酯酶的抑制率可達到49.2%。據報道，蘿卜硫素能夠改善各種阿爾茨海默病模型的認知缺陷[67-69]。Kim等[68]報道，蘿卜硫素可以改善認知障礙，保護大腦免受糖蛋白損害；Vauzour等[70]發現蘿卜硫素通過激活ERK1/2、Nrf-2和上調解毒酶來保護皮層神經元免受5-S-胱氨酸-多巴胺誘導的毒性。Lee等[71]發現蘿卜硫素可減少β-淀粉樣蛋白誘導的神經細胞的氧化死亡；Park等[72]證實了蘿卜硫素能減輕糖蛋白β介導的神經細胞Neuro2A和N1E115的細胞毒性。

4.7 對慢性病的緩解作用

十字花科植物飲食在預防包括心血管疾病、糖尿病和肥胖癥在內的慢性疾病方面的有益作用眾所周 知[73-74]。大量研究表明，蘿卜硫素的抗氧化機制對缺血性腦損傷有保護作用。Zhang Ping等[75]通過新生兒缺氧缺血模型觀察到蘿卜硫素能夠顯著增加其Nrf2和血紅素氧合酶1（heme oxygenase 1，HO-1）的表達；蘿卜硫素可以保護未成熟的海馬神經元不受與未成熟大腦缺血性和創傷性相關的損傷[76-77]；Chen Gang等[78]研究了蘿卜硫素對大鼠腦出血模型的保護作用，發現與對照組相比，蘿卜硫素可激活Nrf2信號通路，增加HO-1表達，并可減輕神經功能障礙的嚴重程度；此外，蘿卜硫素治療可通過激活Nrf2信號通路改善腦血管痙攣和早期腦損傷，進而在蛛網膜下腔出血模型中誘導抗氧化和解毒酶活性，減輕腦出血后的炎癥反應[78-79]；Dash等[80]觀察發現受傷動物在蘿卜硫素治療后，在記憶工作中的學習能力和表現提高，可能是由于蘿卜硫素能保護神經血管單元的神經元和其他類型細胞免受創傷性腦損傷引起的氧化損傷。Testai等[81]發現4-羧苯基異硫氰酸酯（4-carboxylphenyl isothiocyanate，4-CPI）對Wistar大鼠和C57BL/6J小鼠心肌缺血再灌注損傷具有保護作用，4-CPI可明顯改善缺血區的功能參數，縮小缺血區的直徑。

4.8 食品保鮮作用

目前，日本已批準可將天然植物來源的ITC用于食品保鮮。新鮮芥菜粉中含有烯丙基異硫氰酸酯和其他ITC，Nadarajah等[82]在新鮮絞碎牛肉中分別使用5%、10%、20%的芥菜粉以消除O157:H7大腸桿菌，在真空包裝條件下，新鮮絞碎牛肉在4 ℃保存21 d，第0天時3 種不同處理的肉制品中的大腸桿菌數量都為6（lg（CFU/g）），21 d后5%、10%、20%的芥菜粉處理后的肉制品中大腸桿菌數量分別降低了0.5、3.0、5.4（lg（CFU/g）），說明其可作為食品殺菌保鮮劑，延長保質期。

5 結 語

從現有的研究成果來看，使用GSL類物質真正為人類健康做出貢獻，仍有很多需要研究和亟待解決的問題，主要表現在以下幾個方面：1）需要進一步確定十字花科植物中GSL及其降解產物的風味特征，鑒定所有苦味物質的種類、來源、合成途徑及控制方法，以便為改善其適口性提供科學依據；2）研究食品加工方式和食用方法對GSL及其降解產物穩定性的影響及其變化規律，以便為提高GSL及其降解產物的保存率提供科學依據；3）大部分的抗癌、抗炎、抗氧化等活性研究主要是利用體外或動物實驗進行的，關于GSL及其降解產物在人體內的吸收、代謝、功能活性和量效關系等方面需要進一步研究；4）需進一步開展GSL及其降解產物對人體健康存在的危害等毒理性研究。