中藥炮制機制的現(xiàn)代研究進展

楊桂芳

（柳州市中醫(yī)醫(yī)院藥學部中藥房 廣西 柳州 545001）

中藥炮制已在中醫(yī)臨床用藥中具有不可或缺作用，與患者用藥安全和有效性息息相關。 隨著醫(yī)學發(fā)展，中藥炮制體系日漸趨于科學、先進[1]，仍需更多循證醫(yī)學證據(jù)來進一步證實。本文對中藥炮制的最新研究及進展做一綜述。

1.中藥炮制概況

中藥炮制是我國傳統(tǒng)制藥技術，歷史悠久，采用的中藥材多來源于動物、植物、和礦物，因此必須經(jīng)過炮制加工才能用于制劑和配方[2]。炮制具有降低或消除藥品毒副作用，改變藥物功效或性能[3]，矯臭矯味，純凈藥材等作用。中藥炮制方法是否得當會影響藥效。合理的炮制方法可顯著提高藥物效果。藥物增效、減毒、緩性和生熟異治的作用以及新藥效產(chǎn)生的原理是我國炮制機制研究的核心內(nèi)容，深入研究便于揭示炮制機制藥物的根本變化，對研究出中藥飲片的最佳炮制工藝有推進作用，為民族醫(yī)學的發(fā)展奠定基礎[4]。

中藥炮制機制是中醫(yī)藥領域的重點，只有及早突破疑難關口，尋求中藥炮制的新思路，可進一步分析藥物藥理基礎及藥效。近年來，現(xiàn)代科技理念的新思路及新炮制方法不斷應用到中藥炮制機制的研究中，包括胃腸吸收轉運機制、生物轉化機制以及血液的吸收代謝機制等，在新的指導思路運用中相信新炮制方法以及新技術能夠對中藥炮制機制的全面系統(tǒng)不斷改善[5]。

2.中藥炮制機制

2.1 藥理學及化學理論的應用

現(xiàn)代中醫(yī)學研究發(fā)現(xiàn)，引起中藥炮制后藥效變化的關鍵原因是藥物主要成分的改變。中藥材經(jīng)過炮制，藥物的化學成分及性質會發(fā)生改變，因此，需重點關注這一變化的原理。但過去中藥的有效成分往往具有不確定性（相對于西藥而言），需要通過實驗藥理學方法驗證中藥炮制前后的化學成分變化，運用化學、藥理學相結合的方法對炮制機制的總結，從而揭示藥炮制機制原理/機制，促進了中藥炮制理論的驗證和豐富[6]。

2.2 增效機制

通過用某種或幾種中藥成分來解釋中藥的治療效果具有局限性，中藥炮制的增效研究多集中在對指標性成分的判斷。以焦梔子為例，經(jīng)炒制后，梔子中的苷類成分藏紅花酸糖苷—1、藏紅花酸糖苷—2 等受熱反應轉化為藏紅花酸糖苷元，提升了藥物在凝血作用上的效果，同時改善了口服吸收速率。炒制后的梔子涼血止血作用顯著增強。利用現(xiàn)代藥理學研究益智仁的“鹽炙入腎、溫腎縮尿”的作用原理，以藥物特點為實驗切入點，將縮泉丸作為研究載體，構建腺嘌呤腎陽虛伴有多尿的小鼠模型中，觀察小鼠服用鹽炙益智仁后的腎功能改善情況及多尿緩解癥狀，從方劑療效改善的角度，益智仁通過鹽炙后顯著增強了大鼠的縮尿溫腎效果，加強了腎功能作用[7]。根據(jù)研究[8]麩煨肉豆蔻、鹽炙補骨脂這2 種炮制品通過調(diào)節(jié)機體新陳代謝、調(diào)節(jié)腸道菌群等來提高治療效果。這是通過調(diào)節(jié)代謝產(chǎn)物產(chǎn)量來達到增效目的。

2.3 減毒機制

毒性研究是藥學研究中必不可少的，如何降低或消除藥材毒性，這對人體健康尤為重要。目前主要利用化學成分分析改變的方法來對中藥炮制減毒機制的研究。以中藥材半夏為例，它具有化痰止嘔等功效，卻含有一種被名為“毒針晶”的毒性物質，主要成分是蛋白與草酸鈣相結合的復合物，通過凝集素蛋白以及機械損傷二重作用而產(chǎn)生。用pH ＞12 堿水8%明礬水炮制半夏能夠將“毒晶體”晶型破壞，顯著降低半夏的刺激性毒性；姜制半夏的解毒功能，是姜辣素類成分對毒晶體的毒性反應產(chǎn)生拮抗作用，減輕了凝集蛋白引發(fā)的炎癥反應。

2.4 緩性機制

通過對中藥炮制的方法來緩和藥效以防止藥性過猛對患者健康造成沖擊，如麩炒蒼術緩和燥性、甘草制遠志緩和燥性、酒炙芍藥緩和酸寒伐肝之性、萸黃連以連制寒，梔制人參以寒制熱緩和溫燥之性[9]。例如白術炮制機制為“增酯增效、減酮減燥”。白術是常見的健脾的藥材，因燥性過猛不利于健脾，通過麩炒可以降低白術中蒼術酮含量，減緩燥性，提高蒼術酮轉化率增加白術內(nèi)酯含量，而發(fā)揮理想的健脾效果。中藥炮制“萸黃連以連制寒”是利用“以熱制寒”的機制降低藥材的寒性，對吳茱萸進行反復炮制使其性狀從寒性轉化成了熱性，發(fā)揮降寒作用。通過代謝組學討論不同炮制品的臨床用藥需求，選取適當品種，如蜜制遠志中3,6’－二芥子?；酋ヅc總皂苷的含量低于生品，這是臨床上選用蜜制遠志治療咳嗽的理論依據(jù)。

2.5 生熟異治機制

中藥炮制過程多是由“生”至“熟”變化，藥材炮制后所發(fā)生的變化主要集中在藥理藥效、化學成分等方面的改變；通過中藥炮制方法，使藥材在不同溫度要求下或環(huán)境因素的作用中將蘊含的物質發(fā)生轉變，從而改變其作用機制，稱之為“生熟異治”。何首烏的主要功效是解毒，主要炮制方法為黑豆制與九蒸九曬，經(jīng)炮制后的何首烏其有效成分沒食子酸的含量升高且新增5-羥甲基糠醛，使炮制后的何首烏具有補益功效。炒制后的姜炭6-姜酚的含量低于干姜，而6-姜稀酚的含量高于干姜[10]；甘草炮制后果糖、葡萄糖的含量的高于生品，可見，部分苷類成分在炮制過程中分解為糖類[11]。不難發(fā)現(xiàn)，炮制后藥材中的活性成分得到改善且更容易被人體組織吸收。

3.機體內(nèi)吸收以及代謝分布

中藥經(jīng)過炮制后，藥材中的化學成分以及藥理作用均發(fā)生變化，導致藥物進入體內(nèi)過程、毒性反應等發(fā)生多種改變[12]，如大黃經(jīng)過炮制后，熟大黃顯著降低了機體中游離蒽醌的濃度，體內(nèi)應用物質的基礎的生物轉化也屬于藥物炮制相關內(nèi)容。傳統(tǒng)中藥一般采用方便快捷的口服方式用藥，但在炮制煎煮過程中，藥效均可能發(fā)生動態(tài)性的變化。藥物進入消化系統(tǒng)后，可能與機體內(nèi)消化酶及腸道消化菌群發(fā)生作用，從而降低藥效。因此，研究生物體內(nèi)轉化的原理及轉化過程對深入了解中藥飲片機理也意義重大。

4.小結

通過豐富的中藥炮制機制理論，運用藥理學、化學方法研究中藥減毒、增效、緩性、生熟異治以及生物轉化機制等內(nèi)容，來減輕或消除中藥材的毒副作用，改變藥物性能，提升藥物治療效果，提高臨床治療安全性，進一步挖掘藥物潛在的藥用價值，推動中藥炮制事業(yè)的快速發(fā)展，使我國醫(yī)藥領域不斷進步，為更多醫(yī)患服務。