艾草的化學成分及臨床應用*

簡梨娜，宋學麗，郭江濤，劉 杰

（貴州中醫藥大學藥學院，貴州 貴陽 550000）

艾草（Artemisia argyi Levl.et van）又名艾蒿，醫草等，為菊科蒿屬植物。艾草的莖和葉均有特殊強烈的香味，主要分布于亞洲東部。我國現存最早的醫方著作《五十二病方》中便有艾葉用于疾病治療的記載，現代醫藥學研究表明，艾草中含有揮發油類、黃酮類、酚類、生物堿類和糖類[1-3]，具有抑菌、降低腎毒性、抗氧化、抗蟲、和抗癌[4]等作用。艾草還可作為一種膳食，適用于胃粘膜損傷或飲食習慣不健康的人群。因此，在醫藥研究及食品開發領域，艾草都具有十分廣闊的研究前景。本文對艾草中的化學成分、藥理研究及臨床應用展開綜述，旨在為進一步開發和利用艾草提供研究思路。

1 化學成分

1.1 揮發油

揮發油是艾草的主要活性成分，主要由100 多種化學成分組成，例如單萜，倍半萜及其衍生物。杜家俊等采用GC-MS 對艾草揮發油成分進行研究，結果發現蒎烯、側柏酮、石竹烯和石竹烯氧化合物是絕大部分艾草揮發油的共有成分[5]，且有研究表明，目前采用共水蒸餾法提取艾草得到的揮發油含量及種類均高于其它提取方法[6]。

1.2 多糖類

艾草中多糖類化合物的主要活性成分為具有糖鏈結構的酸性雜葡萄糖。研究發現艾葉的水提物中的多糖組分的含量包括15.25%碳水化合物、8.33%糖醛酸和23.61%蛋白質[7]。研究發現，提取方法不同，其提取率也有所不同，提取艾草的多糖成分可考慮微波輔助熱水浸提法，見表1。

1.3 黃酮類

艾葉中總黃酮的含量在2.84%～14.67%范圍內，主要化學成分包括槲皮素、柚皮素、芹菜素、香葉木素、鼬瓣花素、粗毛豚草素等。研究發現芹菜素（1）、jaceosidin（2）、5,7,3'-三羥基-6,4'-二甲氧基黃酮（3）、5,7,3,5'-四羥基-6,4'-二甲氧基黃酮（4）、紫杉醇（5）是艾草中發現的具有抗癌活性的黃酮類化合物[11]。見圖1。

圖1 艾草中抗癌活性成分化學結構Fig.1 Chemical structure of anticancer constituents from Artemisia argyi

1.4 酚類

酚酸類成分主要是咖啡酰奎尼酸所組成的綠原酸異構體。用氯化膽堿，蘋果酸和尿素以摩爾比為2∶1∶2 組成三元深共晶溶劑（DESs），從艾葉中提取酚酸，得到3-咖啡酰奎尼酸（6）、3,4-二-O-咖啡酰奎尼酸（7）、3，5-二-O-咖啡酰奎尼酸（8）、4，5-二-O-咖啡酰奎尼酸（9）幾種化合物[12]。見圖2。

圖2 三元共晶溶劑中提取的酚酸化學結構Fig.2 Chemical structure of phenolic acids extracted from ternary eutectic solvents

1.5 其他

在艾草中，三萜類化合物有齊墩果烷型：β-香樹脂醇（10）和β-乙酸香樹脂醇（11）；烏蘇烷型：α-香樹脂醇（12）和α-amyrin acetate（13）；羽扇豆烷型：羽扇豆酮（14）和lupenyl acetate（15）；達瑪烷型：24-dien-3β-yl acetate（16）[13]，見圖3。

圖3 艾草三萜類化合物的化學結構Fig.3 Chemical structures of triterpenoids from Artemisia argyi

除上述化學成分外，艾草還含有微量元素，例如Co、Mn、Zn、Cu、Mg、Ga、Se，艾葉的產地不同，其微量元素的含量差異不顯著，在新鮮的艾草中還含有胡蘿卜素、維生素B 和維生素C 等。

2 藥理作用

艾草的藥理作用較為廣泛，研究表明，艾草及其提取物具有抗氧化、抗衰老、抗癌、抗腫瘤、抗瘧疾、保肝、抗高血壓、免疫調節、防腐等作用。

2.1 抗氧化、衰老

研究發現[14]艾草具有較好的體內外抗氧化作用，且清除羥基自由基、超氧陰離子和DPPH 自由基的強弱順序依次為：酚類＞維生素C＞黃酮類。艾草能有效的清除O·2-、·OH、H2O2，減輕或消除·OH 對DNA 的氧化損傷，其抗氧化效應優于VC，有望成為天然的抗氧化劑和自由基清除劑[12]。詳見表2。

表2 艾草中抗氧化、衰老的活性成分Tab.2 Antioxidant and aging active components of Artemisia argyi

2.2 抗癌和腫瘤

研究發現[18]：艾草提取物對肝癌細胞系Hep G2的增殖具有一定的抑制作用，其通過抑制Bcl-2 基因的表達、上調Bax 和Caspases-3 基因的表達來實現這一抑制作用，艾草抗癌、抗腫瘤相關活性成分詳見表3。

表3 艾草中抗癌、腫瘤的活性成分Tab.3 Anti-cancer and tumor active components of Artemisia argyi

2.3 抗炎、抑菌、抗病毒

研究表明，艾草中的揮發油對不同細菌的抑菌活性有所差異，對四聯球菌的抗菌性大于蠟樣芽孢桿菌，而對大腸桿菌的抗菌性相對較小，有望成為天然抑菌劑與食品防腐劑[23]，艾草中抗炎、抑菌、抗病毒的活性成分見表4。

表4 艾草中抗炎、抑菌、抗病毒的活性成分Tab.4 Anti-inflammatory, antibacterial and antiviral active components of Artemisia argyi

2.4 其他

艾草揮發油中的萜品烯醇是鎮咳、平喘和祛痰的主要活性成分，它直接影響氣管并調節呼吸中樞，對藥物性哮喘也有明顯的保護作用，并且可以延長乙酰膽堿加組胺的引哮潛伏期[28]。

3 臨床應用

艾草多外用，以艾灸為代表，在臨床中其環境是基本安全的，具有治療高血脂癥、高血壓、婦科病及調節免疫和防治亞健康與弱視等病癥的作用。近幾年人們對艾灸的作用機制研究較多，“腎俞”“足三里”為艾灸的兩個主要穴位，可能通過調腎活血來調整臟腑經絡功能，并降低ESR、CRP、VEGF、NFκBp65、TGF-β1 的表達，從而發揮抗炎鎮痛的療效，改善關節腫痛，并防止骨質破壞[29]。產婦產后也可通過在下腹進行熱敷艾草，促進子宮收縮，減少痛苦與惡露量，并縮短住院時間[30]。濕疹的病人可以使用艾葉大棗湯加醋進行擦洗[31]。肌緊張性偏頭痛的病人可以進行艾葉熏蒸以減少痛苦[32]。在抗擊2019-nCoV 引發的肺炎期間，周仲瑛教授推薦香囊處方中也有艾葉存在，起到“芳香辟穢，化濁解毒”的作用[33]。

內服主要是用于婦科病的治療，參芪膠艾湯治療血崩、二仙湯治療不孕癥。將艾葉與其他中藥配伍為復方，如李燕寧教授配制的哮喘滴丸，可用于防治小兒支氣管哮喘。將艾葉應用于治療男性前列腺的復方中，不僅可以增強療效，還可以清熱解毒[57]。

艾草是廣譜的抗菌和抗病毒藥物，被譽為“百草之王”。已經對其化學組成、藥理作用、臨床應用進行了系統研究，目前，在藥理作用領域的研究已進入細胞和分子水平。在臨床應用領域，艾灸環境相對是安全的，但也并未否定艾煙的輕微毒性作用，有待建立一個統一安全的評價系統。未來，無論在臨床應用和食用，還是飼用以及日用品中，艾草都將有巨大的研發價值。