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1926年,美國哈佛大學助理教授、血液學家喬治邁諾特受到生理學家惠特爾文章的啟發,嘗試讓惡性貧血患者吃牛肝以緩解癥狀,2個月過后,患者的貧血癥狀顯著減輕。1948年,美國醫學家瑞克斯從肝臟中分離出一種紅色晶體,認為其是抗惡性貧血內因子。這種紅色晶體被命名為氰鈷胺,后合并于維生素B族中,排序為維生素B12。人體日常所需的維生素B12主要從食物中獲得,當體內缺乏維生素B12或患有惡性貧血等疾病時,可采用維生素B12類藥物進行治療。
維生素B12類藥物家族有4個成員,包括氰鈷胺(維生素B12)、甲鈷胺、腺苷鈷胺和羥鈷胺(后三者為維生素B12的活性輔酶形式)。這4種藥物結構不同,區別在于其結構中與鈷相連的X位分別為氰基、甲基、脫氧腺苷、羥基。
氰鈷胺經口服或注射吸收后,一部分在肝臟儲存,另一部分則轉化為甲鈷胺、腺苷鈷胺、羥鈷胺。甲鈷胺、腺苷鈷胺和羥鈷胺口服或注射后無需轉化,可直接在人體內發揮作用。
歸納起來,維生素B12類藥物主要用于治療巨幼紅細胞性貧血(依據癥狀可與葉酸聯合使用)、營養不良引起的維生素B12缺乏癥、肝炎、肝硬化等,補充糖尿病患者長期服用二甲雙胍所致的維生素B12缺乏。此外,由于質子泵抑制劑(奧美拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑、埃索美拉唑等)可能阻礙人體對正常攝入的維生素B12的吸收,因此,長期服用質子泵抑制劑者也宜適量補充維生素B12。
腺苷鈷胺可促進細胞生長繁殖,維持神經細胞髓鞘的完整性。相比于氰鈷胺,甲鈷胺更易進入神經細胞中,促進細胞內核酸、蛋白質的合成,促使軸突再生,使神經突觸傳遞功能和神經遞質數量恢復正常。因此,甲鈷胺和腺苷鈷胺常用于治療糖尿病周圍神經病變、面神經麻痹、青光眼性視野缺損、血液透析者神經病變、坐骨神經痛、三叉神經痛、腰椎間盤突出癥的神經痛、神經炎或神經損傷等。
羥鈷胺可用于治療維生素B12缺乏癥,也可用于治療氰化物中毒。羥鈷胺可親和氰離子,因此,體內的氰離子遇到羥鈷胺后,可迅速取代羥鈷胺分子中的羥基,形成無毒的氰鈷胺,通過尿液排出體外。
維生素B12缺乏可能同時伴有葉酸缺乏,在補充維生素B12時,應根據自身情況同時補充葉酸。用藥期間,偶見過敏反應、皮疹、頭痛、發熱、血壓下降、呼吸困難等不良反應,應及時治療。
(摘自《中國醫藥報》7.9)