浙八味之白術研究進展

【摘要】白術是浙江道地藥材，浙八味之一。它歷史悠久，功效眾多，臨床應用廣泛，具有較高的研究和開發價值。在此對白術近些年的研究進行概述，主要分為三方面內容：一是對現今白術炮制工藝在不同評定方法和評價指標下最佳參數的研究;二是對炮制品中主要化學成分：揮發油、內酯類、多糖類以及其在不同炮制條件下含量變化的研究;三是對炮制品的多種藥理作用、機理及其延伸的研究。將三方面內容進行分析提取并整合概括，為白術進一步的研究提供參考。

【關鍵詞】白術;炮制工藝;化學成分;藥理作用

【中圖分類號】R249 【文獻標識碼】A 【DOI】

白術始載于《本草》，具有益氣健脾、燥濕利水、止汗安胎的功效[1]。根據白術產地分布，浙江省為主產區，且藥材質量較優，市場需求量較大，為臨床常用中藥，受到國內外中醫藥學子的追捧。此以近年來白術研究進展為依托概述如下。

1 白術炮制工藝研究

白術于《神農本草經》中首次提到“煎”的炮制方法，而最早的白術“切”法出現在孫思邈的《千金方》中。此后，白術的各種加工方法相繼出現，如熬黃、酒炒、焙法、煨法、水煮、醋制、米制等古代炮制法。而現今常用的白術炮制法多為麩炒法和土炒法。

當下，因為研究者對于麩炒白術炮制工藝的評定方法和評價指標不大相同，所以得出的最佳炮制方法的內容也不盡相同。舉一個簡單的例子，段啟等[2]將評定的指標設為白術飲片的外觀性狀和白術內酯的總量，采取正交試驗法，得出了麩炒白術的最佳炮制方法為：炮制溫度300℃，輔料用量10%，炮制時間2.5min。而趙文龍等[3]除白術內酯總量外還增加了一個指標：蒼術酮含量，用高效液相色譜法測定指標成分含量，采用L9（34）正交試驗考察，最后得出最佳炮制工藝為：炮制溫度170℃，輔料用量10%，炮制時間2min?？梢钥吹絻山M研究人員的研究方法基本相同，只是增加了一個評價指標就產生了兩種完全不同的炮制工藝，由此看出，評定方法和評價指標對于整個研究起到了全局性作用。而梁乙川等[4]著重的是麩炒白術最佳的炮制火候，研究基于色度分析原理，采用色彩色差計進行探究，發現麩炒白術于12min時達到最佳炮制火候。

同樣，土炒白術工藝的研究有異曲同工之妙。這里再舉一個例子，馬傳江[5]將指標設為白術水提取物、白術內酯Ⅲ和醇提取物含量，考慮伏龍肝用量、炮制時間、炮制溫度3個因素，采用L9（34）正交試驗考察，最終得出白術炮制工藝為：伏龍肝用量30%，炮制時間6min，炮制溫度220～250℃。但該法存在評價指標少的缺點，不能體現中藥的多成分多靶點共同協同作用的特點。因此，張敏等[6]在此基礎上進行改進，將指標設為白術內酯Ⅰ、白術內酯Ⅱ、白術內酯Ⅲ及白術多糖含量，以高效液相色譜法為主要方法，采用單因素試驗和正交試驗考察，得到的最佳炮制工藝為：黃土與藥材的比例20：100，干燥溫度60℃，炮制時間8min，炮制溫度120～130℃。兩組實驗者的結論不大相同，正是因為指標的不同導致的。

除了麩炒和土炒，陳天朝等[7]對清炒白術炮制法也進行了研究，將白術分為三組，分別進行炒黃、炒焦、炒炭，然后對各組進行提取多糖操作，采用的是水提醇沉法，最后分別利用紫外分光光度計測定含量，采用的是苯酚硫酸法。結果表明炒黃的多糖含量最高，只有炒炭的多糖含量小于生品的結論。得出清炒白術的最佳炮制工藝為炒黃。

2 白術炮制品的主要化學成分

白術含有多種化學成分，主要為揮發油、內酯類、多糖類。其中揮發油在白術根莖中約含1.5%，主要成分為蒼術酮、蒼術醚及芹子烯等;內酯類主要包括白術內酯、蒼術內酯、羥基蒼術內酯、脫水蒼術內酯、β-桉醇等;而所含多糖類主要為果糖、菊糖、白術多糖等。

對于白術炮制品成分研究多與生品對照或各炮制品之間對照，所測成分也較為多種。在炮制對白術中揮發油含量影響的研究中，費瑩等[8]將白術炮制成蜜炙麩炒白術，采用氣相色譜-質譜聯用法測定炮制前后白術揮發油含量的變化，發現揮發油提取率下降了0.015%。謝麗靜等[9]則采用了多種不同的炮制方法來制備白術，運用揮發油測定法甲法測定炮制品中揮發油的含量，得出清炒白術揮發油含量最高的結論?？状淦嫉萚10]同樣采用了多種炮制方法，但不同的是其將炮制品表面物質刮下，并采用氣相色譜-質譜聯用法測定物質含量，結果發現麩炒白術的表面物質中2-甲基丁醛和3-甲基丁醛的含量最高，且麩炒白術的含量高于清炒品和生品。

在關注炮制白術對揮發油含量影響的同時，學者對炮制是否引起內酯類含量變化的研究也十分重視。諶瑞林等[11]將白術分為四組，分別為白術片、土炒白術、麩炒白術和漂白術，其利用高效液相色譜法，測定和比較了四組不同炮制品中白術內酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量，發現前三組中白術內酯含量差距不明顯，但漂白術的白術內酯含量有較為顯著的提高，證明了漂白術炮制方法的可行性。李雪蓮等[12]對白術進行麩炒炮制后，采用超高效液相色譜法同時測定白術內酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的動態含量變化及規律，結果發現隨著時間的增長白術內酯Ⅰ含量有明顯的下降，下降率大約在46.73%，白術內酯Ⅱ下降率略少，而白術內酯Ⅲ含量稍有不同，出現第三批樣品含量先降低而后在15min左右略回升的動態現象。據實驗可知，白術內酯含量在麩炒的過程中會受到炮制溫度、輔料和時間等的影響而呈現波動變化。

在對白術不同炮制品內酯類含量測定的同時，有學者也對多糖類含量進行了測定。劉江亭等[13]對白術進行炮制后，采用苯酚-硫酸法測定并比較炮制前后白術總糖、多糖的含量變化。實驗發現，白術炮制后總糖、多糖的含量均有提高，其中白術炮制后飲片中多糖含量的增幅非常顯著，增加了177.27%，相比之下總糖含量的增幅不那么明顯，只增加了5.70%;而炮制后水煎液中總糖和多糖含量的增幅情況恰好相反，總糖增幅大于多糖，二者分別是22.65%和6.31%?？偠灾?，白術炮制后總糖和多糖的含量均有不同程度的提高。潘歡歡等[14]對白術進行麩炒和清炒兩種方法炮制后，采用3，5-二硝基水楊酸法和苯酚-濃硫酸法測定炮制過程中白術多糖和還原糖含量的動態變化。實驗結果表明炮制時間在12min內時多糖和還原糖的含量與時間成正比增長，12min后多糖的含量開始下降，而還原糖的含量始終增長，且增幅較明顯。

3 白術炮制品藥理作用

白術及其炮制品具有多種藥理活性：調節免疫、調節胃腸、抗腫瘤、抗炎、抗抑郁等。以往調節胃腸作用研究較多，但近年來其藥理作用的研究有些許延伸，其中包括抗腫瘤作用：研究表明，白術炮制品中的白術多糖可以有效抑制肝癌細胞的體外增殖和侵襲能力，且濃度越高抑制效果越好，其機理是：白術多糖通過降低β-catenin蛋白在肝癌細胞中的積累，繼而抑制其下游靶分子MMP2的基因轉錄和蛋白表達[15]。還有研究發現白術多糖不僅可以抑制肝癌細胞同時也可以抑制結腸腫瘤生長，其機理是：通過增加瘤體組織中NK、CD8+等細胞的比例，進而使CD4+及CD8+細胞分泌IFN-γ的能力同步增加，來激活巨噬細胞和樹突狀細胞，最終抑制結腸瘤的生長[16]。研究發現除了白術多糖外，白術內酯I也可以起到抗腫瘤作用，機理是：抑制JAK2/STAT3的信號傳導并誘導凋亡，從而減弱了STAT3的毒性，達到抑制人黑色素瘤細胞遷移的功效[17]。調節免疫作用：有研究表明，白術多糖不僅能起到抑制腫瘤生長的作用并且也具有免疫調節小鼠脾淋巴細胞的作用。研究人員事先制備好小鼠脾淋巴細胞懸液，繼而在脾淋巴細胞懸液中加入刀豆蛋白或脂多糖進行增殖后，再研究白術有效成分對免疫調節的作用。其機理為：白術多糖在促進轉化刀豆蛋白誘導的脾臟T淋巴細胞的同時加速分泌白細胞介素2、6和10以及TNF-α，并且促進轉錄因子mRNA的表達，還抑制了脂多糖對脾臟B淋巴細胞的激活，從而達到有效地抑制脾淋巴細胞在脂多糖誘導下轉化的目的[18]。同樣的，其他研究者也對白術多糖的免疫調節作用作出了研究，且擴大到免疫系統的各個環節，研究了白術多糖對免疫器官、免疫細胞以及免疫分子的影響，通過三個層次的共同協調使機體的免疫系統達到平衡[19]。此外，白術及其炮制品還有其他方面的藥理作用，例如：白術炮制品治療高脂血癥和腸道炎癥，以及白術在當歸白術湯中起到降低血脂來預防肥胖的作用。

4 結束語

白術的應用從古至今已有上千年的歷史，功效眾多，臨床應用廣泛，具有較高的研究和開發價值。白術含有多種化學成分和活性物質，使其具有調節免疫、調節胃腸、抗腫瘤、抗炎、抗抑郁等多種藥理作用，可以治療肝病、小兒腹瀉、便秘、高脂血癥和腸道炎癥等多種臨床癥狀?，F今，在以往研究的基礎上，研究方法和儀器設備不斷更新，白術的有效成分和藥理作用被不斷挖掘，在中醫藥理論的指導下白術的臨床應用會越發廣泛，療效不斷提升，同時以白術為原料開發的新產品將日益增多。

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作者簡介：

胡怡寧（2001.1-），女，漢族，浙江省臺州市人，黑龍江省哈爾濱市香坊區黑龍江中醫藥大學中藥制藥專業，本科在讀。