中藥枳實的研究概況

冀賀

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枳實為蕓香科植物酸橙（CitrusaurantiumL.）、栽培變種或甜橙（CitrussinensisOsbeck）的干燥幼果。在5-6月收集散落在樹下自落的果實，自中部橫切為兩半，曬干或低溫干燥，生用或麩炒用。其性味苦、辛、酸、微寒，歸脾、胃經。能破中焦之氣，用于積滯內停，痞滿脹痛，瀉痢后重，大便不通，痰滯氣阻，臟器下垂。酸澀的枳實入藥能治療外感邪風引起的過敏，還可作為消食藥，而枳實的藥食同源開發了其在食療方面的作用，為服藥困難開辟了嶄新道路。本文通過藥理研究對枳實的化學成分、藥理應用及在食療藥膳等方面的應用進行梳理，為枳實的研發與利用提供方向[1]。

1 枳實的主要化學成分

目前，研究者通過利用分析分離手段，從枳實中分離出多種活性成分，主要為黃酮、揮發油和生物堿化合物，還包括甘油醛-3-磷酸脫氫酶、CsGH3.1和Cs-GH3.1L等。

1.1 黃酮類

黃酮類成分在中藥枳實中占比最高，占總量的5%-28%，其主要功能為調節胃腸道功能、抗氧化和抗腫瘤活性等。鄭玉瑩等人應用超快速高效液相色譜串聯四極桿飛行時間質譜技術（UFLC-TripleQ-TOF-MS/MS）從枳實中分離得到了32個黃酮類成分，包括蕓香柚皮苷、柚皮苷、圣草次苷、新北美圣草苷、橙皮苷、新橙皮苷、枸橘苷、新枸橘苷、忍冬苷、野漆樹苷、蘆丁、5-O去甲基川陳皮素、柚皮素、3-羥基-3'，4'，5，6，7，8-六甲氧基黃酮、3'，4'，3，5，6，7，8-七甲氧基黃酮等，另有學者發現橙皮素、紅橘素、圣草枸櫞苷、橙皮素7-O-β-D-葡糖苷等二氫黃酮類成分和桔皮素、川陳皮素、4'，5，7-三甲氧基黃酮、3'，4'，7，8-四甲氧基黃酮、5，7，8，4'-四甲氧基黃酮、5-降甲基蜜桔黃素、5-羥基-6，7，8，3'，4'-五甲氧基黃酮、5，6，7，8，4'-五甲氧基黃酮、5，6，7，3'，4'-五甲氧基黃酮等多甲氧基黃酮類成分[2]。其中主要活性成分橙皮苷具有改善失眠、抑制卵巢周圍透明質酸酶活性之效；橙皮素可應用到保健藥物、保健品、化妝品和食品中。

1.2 揮發油類

枳實中的揮發油類化合物是產生理氣作用的主要成分[14]，施學驕[15]等人采用GC-MS分析枳實揮發油的組成，包括β-蒎烯、1-甲基-4-（1-甲基乙基）-1，3-己二烯、檸檬烯、3，7-二甲基-1，3，6-辛三烯、1-甲基-4-（1-甲基乙基）-1，4-環己二烯、芳樟醇、萜烯醇、α-松油醇、癸醛、左旋香芹酮、麝香草酚、香芹酚、[1R-（1α，3α，4β）]-4-乙烯基-α，α-4-三甲基-3-（1-甲基乙烯基）環己烷甲醇、十六酸甲酯、棕櫚酸、亞油酸乙酯、月桂烯、2-甲基-5-（1-甲基乙烯基）環己醇、香葉醇、紫蘇醛、（Z）-3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-醇乙酸酯、辛醛、β-檸檬醇、反-α，α-5-三甲基-5-乙烯基四氫化-2-呋喃甲醇、三甲基苯甲醇、百里香酚醚、亞油酸甲酯等，另有學者采用水蒸氣蒸餾法提取枳實中揮發油，建立GC-MS分析方法鑒定揮發油成分，包括γ-萜品烯、（-）-4-萜品醇、2-乙基-5-甲基-5-乙烯基-四氫呋喃、（+）-4-蒈烯、α-法尼烯、1-甲基-5-亞甲基-1，6-環葵二烯、α-杜松醇、3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-醇等，還有α-崖柏烯、α-蒎烯、莰烯、α-松油烯、β-月桂烯、α-水芹烯、對異丙基甲苯、羅勒烯、γ-松油烯、α-異松油烯、β-松油醇、4-松油醇、α-松油醇、δ-欖香烯、β-欖香烯、β-石竹烯、金合歡烯、β-芳樟醇、γ-松油二醇、β-順式羅勒烯、（+）-香檜烯、樟烯、對聚傘花素及丁香烯等，其中檸檬烯含量最高，具有鎮咳抗菌之效，芳樟醇次之且多數成分為同分異構體；枳實揮發油可作為功能性食品成分。

1.3 生物堿類

枳實中含有的生物堿成分具有逐風理氣、溫胃、促進食欲、促進新陳代謝等作用。主要包括辛弗林、N-甲基酪胺、乙酰去甲辛弗林、去甲腎上腺素、喹諾啉和那可汀等，是強心劑、抗休克劑和利尿劑的主要有效成分。其中辛弗林還可促進脂肪分解，副作用小，常代替麻黃堿添加到減肥產品中[3]。

1.4 香豆素類

從枳實中分離的香豆素類化合物對胃腸道具有調節作用，包括環氧橙皮油素、橙皮內酯、異前胡素、5，7-二羥基香豆素、5，7-二羥基香豆素5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3，5-二羥基苯基1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、馬爾敏、東莨菪內酯、邪蒿內酯等[4]。

1.5 其他

枳實中還存在一些其他成分包括檸檬苦素、蛋白質、脂肪、碳水化合物、胡蘿卜素、核黃素、腺苷、γ-氨基丁酸、葡萄糖和一些微量元素等，最新研究發現，枳實中存在一種甘油醛-3-磷酸脫氫酶（GAPDH），它可以在植物激素信號傳導、植物發育和轉錄調控等多種細胞過程中發揮重要作用，參與光合作用[32]；其存在的CsGH3.1和CsGH3.1L基因，由于過表達可通過抑制生長素信號和增強防御反應來降低植物對潰瘍病的敏感性，在植物發育和生物或非生物脅迫應答中起雙重作用，降低了生長素吲哚-3-乙酸家族基因的表達水平，并顯著升高了生物脅迫相關的功能和途徑。

2 枳實及其組方的藥理研究

2.1 改善失眠作用

失眠是當代社會常見的一種睡眠障礙，服用西藥依賴性強，所以相關藥學學者選用中藥及其復方對睡眠障礙進行探究。侯雪楠等發現枳實的主要成分橙皮苷可以增加CUMS大鼠GR表達，抑制下丘腦腎上腺皮質激素釋放，改善過度亢進的HPA軸狀態[5]。四逆散及其組方中藥通過作用于大鼠、小鼠的前額皮層、丘腦、海馬區，對損傷的細胞進行修復，增加腦脊液內源性成分，加快睡眠速度；另有研究發現梔子厚樸湯可降低失眠模型小鼠皮層、腦干、海馬組織中DA的量并增加血清中Glu/GABA和5-HT的量，改善患者睡眠質量，提高患者生活幸福感。為減少失眠患者的痛苦及對藥物的依賴，選用中藥及其復方是較好的選擇。

2.2 保護神經作用

枳實提取物川陳皮素可調節半胱天冬酶-3蛋白、Bcl-2和Bcl-2、Bax表達，降低海馬體和皮層的乙酰膽堿酯酶（AchE）活性，從而達到減少空間學習障礙，有助于保護神經。黃連溫膽湯聯合智三針治療腦卒中后輕度認知障礙，給藥后發現血脂水平、同型半胱氨酸水平明顯下降，炎性反應減輕，神經細胞的生長速度加快，改善腦卒中后輕度認知障礙患者的生活質量[6]。

3 結語

枳實主產于四川、江西、福建等地，研究表明地理區域的種植栽培可影響其酚類物質的含量，不同地區的藥材含量不同，若需要測得酚類物質，須選用其含量高的產地藥材，應根據所要測得成分選用合適的藥材基原。臨床上常用該藥治療胃下垂、膽汁反流性胃炎、胸腹脹滿、胸痹結胸、心力衰竭、痰多咳嗽、風痰眩暈、食積停滯等癥狀，但長時間服用枳實會產生不良反應，容易損傷脾胃，故孕婦和脾胃虛弱者應慎用。