噁唑并[4,5-b]吡啶-2（3H）-硫酮的合成研究*

苑文操，陳凡柳，吳 榕，劉晨丹，翟佩珊，劉 斌,2

（1.陜西國際商貿學院 醫藥學院，陜西 西安712046；2.陜西省中藥綠色制造技術協同創新中心，陜西 西安712046）

作為一類重要的有機化合物，雜環化合物廣泛的存在于自然界以及人工合成分子中，并表現出了很多潛在的生物活性[1-3]。目前，已經上市的藥物及農藥分子結構中，雜環化合物占據了很大比例[4，5]。其中，噁唑及吡啶類化合物是兩大類具有代表性的雜環化合物，關于其合成及活性研究已經有大量的文獻報道[6-8]。噁唑并[4,5-b]吡啶是一種特殊的雜環化合物，分子中同時含有噁唑結構和吡啶結構，關于這類化合物的合成及活性研究正在引起人們的廣泛關注，目前，已經發現該類化合物具有廣泛的生物活性，如腺苷 A3 受體激動劑[9]、RSK2 抑制劑[10]、極光激酶抑制劑[11]、抗錐蟲病活性等[12]。隨著藥物及合成化學的快速發展，噁唑并[4,5-b]吡啶化合物在藥物化學中的作用將會日益重要[13-15]。因此，構筑開發新型噁唑并[4,5-b]吡啶化合物對于藥物研究開發具有重要的作用和意義。

為了研究噁唑并[4,5-b]吡啶母核結構在構筑抗腫瘤活性藥物分子中的應用，本研究以2-氨基吡啶-3-醇和CS2為原料，在KOH 存在下一步反應合成噁唑并[4,5-b]吡啶-2（3H）-硫酮，對產物結構進行表征，并對影響產物收率的主要因素進行了考察，確定適宜的反應條件。該研究為噁唑并[4,5-b]吡啶-2（3H）-硫酮的合成提供了一種可行的工藝方法。

1 實驗部分

1.1 原料與儀器

2-氨基吡啶-3-醇、CS2，泰坦科技股份有限公司；柱層析硅膠（300~400 目 青島海洋化工廠）；……