
王大爺患有高血壓好幾年了,一直服用的是氨氯地平,血壓控制得還不錯。可他擔心同一種藥用久了會有耐藥性,聽其他病友說,硝苯地平降壓效果更好,見效快,于是沒有征求醫生的意見,就自行把氨氯地平換成了硝苯地平片。結果沒多久,王大爺突然感覺頭暈、心慌,自測血壓忽高忽低,心跳明顯比以前快。到醫院就診時,醫生告訴他,降壓藥物不同于抗生素,長期吃藥是不會產生耐藥性的,這次出現問題是他擅自換藥惹的禍!
王大爺納悶了,都是“地平”類降壓藥,別人吃得好好的,為什么他不能吃?其實包括硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等都是臨床常用的降壓藥,雖然它們名字里都包含“地平”,但是不同的藥物各有特點,從化學結構、用藥劑量到臨床作用,都有所不同。醫生會根據患者的具體情況,選擇不同的降壓藥物,不宜自行盲目調整。那么,這三個“地平”類藥物有哪些不同呢?
硝苯地平、非洛地平和氨氯地平都屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。它們主要通過阻斷血管平滑肌細胞上的鈣離子通道,發揮擴張血管降低血壓的作用。相較于非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,“地平”類藥物不會對心肌的收縮力及傳導產生明顯抑制作用。發展至今,鈣通道阻滯劑已經在臨床上更新了幾代,每一代的作用都有差別,擴張血管的程度不同,作用機制也存在差別。
單從藥物本身來說,普通的硝苯地平起效最快,降壓效果立竿見影,但藥效“來也匆匆,去也匆匆”,屬短效制劑;非洛地平次之;氨氯地平降壓起效緩慢、持續時間最長。同時,藥物的劑型也是影響藥效的關鍵因素,因此在用法、用量上有所不同。
1. 硝苯地平:普通片、緩釋片、控釋片
硝苯地平普通片屬短效藥物,起效迅速,但血壓快速下降后,又會很快回升,就像坐過山車,因此常導致心跳加快、頭痛、頭暈、面紅耳赤等不良反應,作為降壓藥物需每日服用3次,目前不推薦作為首選的降壓藥物使用。既往舌下含服硝苯地平普通片,曾是治療高血壓急重癥的一種常用方法。但近年來發現,該藥可能導致嚴重不良事件,例如對冠心病患者或引發心肌缺血,而且不能控制降壓的幅度和速度,因此,現在不建議舌下含服硝苯地平快速降壓。
為了讓降壓作用更穩定,研究人員給硝苯地平包裹了一層特殊的“外衣”,推出了硝苯地平緩釋片,可以讓藥效在體內緩慢釋放:開始時藥物溶出速度較快,降壓作用較強;隨著時間的推移,藥物釋放速度減慢,這樣就延緩了硝苯地平的釋放速度,使得硝苯地平的藥效延長,大大減少了因藥物釋放太快引起的不良反應,并減少了服用次數。
硝苯地平控釋片是借助先進的激光打孔技術,在24 小時內讓藥物勻速、定時、定量釋放,待藥物全部釋放完畢,控釋片的外殼即被排出體外。服用控釋片,可以讓患者血藥濃度維持較穩定,控制了血壓忽高忽低的“峰谷”現象,大大減少了不良反應,從而更好地發揮療效。硝苯地平緩釋片每日服用2 次;控釋片每天服用1次即可。緩釋片、控釋片都不能掰開或碾碎服用,只能吞服。一旦分割,藥物會直接釋放出來,起不到緩釋、控釋作用。
2. 非洛地平:普通片、緩釋片(膠囊)
非洛地平普通片每日服用2 次。非洛地平緩釋片每日服用1 次,宜在早晨空腹服用。非洛地平起效比氨氯地平快,可以使血壓較快達到穩態水平。同時,非洛地平對血管的選擇性要遠遠大于對心臟的選擇性,所以有效降壓的同時,對心臟的影響并不大。
因非洛地平的半衰期較氨氯地平短,使用緩釋工藝的劑型可達到長效降壓藥物的要求。該劑型也不可掰開服用。服用硝苯地平、非洛地平時首選長效的緩釋、控釋劑型。
3. 氨氯地平:普通片
氨氯地平為長效藥,藥物代謝半衰期在30 小時以上,每日服用1 次即可,可在餐前或餐后服用,不局限于清晨服用。氨氯地平作用平穩,藥物可以分割,偶爾漏服一次影響不大。因此,對于依從性不佳、容易漏服一次或多次的患者,宜選用半衰期相對較長的氨氯地平。
因“地平”類藥物特別是短效劑型會增加交感神經活性,對心衰患者產生不良影響,所以這類藥物不宜作為高血壓合并心衰患者的首選。基于目前的循證證據,如果這類患者服用有強適應證的降壓藥物后血壓控制不佳,可聯用氨氯地平或非洛地平緩釋片來控制血壓。此外,它們都可能引起面色潮紅、下肢水腫、牙齦增生、便秘、心悸等一系列不良反應,如服用后不良反應明顯,應在醫生的指導下調整用藥。
氨氯地平可增加辛伐他汀的血藥濃度,因此兩藥聯用時,辛伐他汀不宜使用大劑量。此外,西咪替丁可抑制非洛地平和硝苯地平的體內代謝,可使非洛地平和硝苯地平的生物利用度增加,如需同時服用應注意監測。食物當中,西柚(葡萄柚)汁對非洛地平、硝苯地平的作用最為明顯。這是因為西柚汁能減慢這兩種藥品在體內的代謝速度,增加血藥濃度,但對氨氯地平無明顯影響。
總之,目前臨床上并沒有哪一種降壓藥是最好的,不同的降壓藥各有其特點。對某些特定的患者,某些降壓藥物是第一選擇,即強適應證。然而適合他人的藥物未必是自己的最佳選擇。在選擇降壓藥的時候,不宜盲目跟風,應聽取醫生的建議,科學個體化用藥,以有效控制血壓。