茅膏菜屬植物化學成分與藥理及臨床作用的研究進展

李潔 徐凌川

(山東中醫藥大學藥學院，山東 濟南 250355)

茅膏菜屬(Drosera L)，部分地區稱毛氈苔屬，隸屬于茅膏菜科(Droseraceae)。該屬植物在全世界約有100多個原生種，主要分布于熱帶至溫帶地區，少數分布至寒帶地區，其中大洋洲分布最廣。我國該屬植物有6種，3變種，主要分布在長江以南或者臺灣省等沿海島嶼。現主要研究的藥用植物約有9種：茅膏菜(D.peltata Willd)，光萼茅膏菜(D.peltata Smith var.glabrata Y.Z.Ruan)，好望角茅膏菜(D.capensis)，馬達加斯加茅膏菜(D.madagascariensis)，圓葉茅膏菜(D.rotundifolia)，匙葉茅膏菜(D.spathulata Labill)，英國茅膏菜(D.anglica)，叉葉茅膏菜(D.binata)，長葉茅膏菜(D.indica)。茅膏菜屬植物喜歡濕潤和陽光的環境，多生于海拔1200～3650m的山坡潮濕地的松林下，或者山坡、山腰、山頂和溪邊等草叢、灌叢和疏林下。

茅膏菜屬植物作為一種價值較高的民間草藥，在藏藥中應用廣泛，具有祛風除濕、行血止痛、治風濕骨痛和抗菌消炎的功效，還可以作為一種抗衰老、延年益壽的滋補良藥。在一些中藥材著作中，如《本草綱目拾遺》、《分類草藥性》和《江蘇藥材志》等，都有記述茅膏菜植物以全草入藥，內服煎湯或浸酒，外服貼敷穴位，用于祛風止痛和活血解毒，治療跌打損傷和腰肌勞損。因茅膏菜屬植物多有毒，葉的水浸液接觸皮膚可能造成灼痛或者發炎，所以該藥材的使用有一定的局限性。隨著目前對茅膏菜屬植物的成分和藥效研究越來越多，其市場和前景發展廣闊，因此對茅膏菜屬的研究現狀進行分析，對以后該屬植物的應用、新品種開發和野生資源保護都有一定的參考價值。

1 化學成分

茅膏菜屬植物的化學成分研究起步較晚，到目前為止已經從該屬中分離鑒定出32個化合物，主要包括萘醌類、黃酮類和酚酸類[1-3]，同時伴有一些植物甾醇類和其他類物質。相關信息見表1，結構見圖1。

圖1 茅膏菜屬植物中化合物的結構

表1 茅膏菜屬植物中化合物的相關信息

1.1 萘醌類成分

萘醌類化合物是茅膏菜屬植物的主要成分之一。謝家敏等[4]首次從茅膏菜植物根的提取物中分離出3個萘醌類化合物(化合物1～3)。在對西藏產茅膏菜的化學成分進行分析研究時，汪秋安[5]等采用pH梯度提取和柱層色譜法從植物根和葉中也分離鑒定出萘醌類化合物1～3。在對好望角茅膏菜的研究過程中，研究者從植物中分離鑒定出3個萘醌類化合物(化合物4～6)。Jan S等[6]在研究中發現，不同種茅膏菜中醌類異構體的含量及種類的差異較大，并預測這可能是物種分類的關鍵性因素。

1.2 黃酮類成分

國外研究者最早確定黃酮類成分是茅膏菜屬植物中含量最多的成分，并且是該屬植物中的一種重要化學物質。胡曉斌等[7]最先從西藏產茅膏菜中分離鑒定出1個茚滿酮類化合物(化合物7)。之后又研究分離出4個新的黃酮類化合物(化合物8、16、17、18)。2012年，李琳等[3]對茅膏菜進行了乙醇提取，并對乙酸乙酯和水部位進行了分析和研究，分離出3個黃酮類化合物(化合物8、12、15)，其中化合物12是首次從茅膏菜中分離得到的。2013年，德國Christina B等[8]對茅膏菜進行定性定量分析，分離鑒定出6種黃酮類化合物(化合物9、10、11、13、14、19)，其中除化合物9之外，其余均是首次從茅膏菜科的植物中分離出來的。2015年，Christina B等[9]首次從圓葉茅膏菜植物中發現了3個天然產物(化合物20～22)，其中化合物20和22為同一母核苷，這也成為茅膏菜屬植物化學成分研究上的一個新突破。Yu He[10]等用由Agilent Eclipse XDB C18柱、乙腈和水(含0.1%磷)組成的HPLC系統，進行色譜分離，測定槲皮素的含量，該方法簡便有效，為茅膏菜中快速確定槲皮素含量提供了方法基礎。白央[11]等對茅膏菜做了質量標準研究，利用高效液相色譜法對化合物槲皮素進行含量測定，并表明其含量限度為0.35%，這為茅膏菜藥材的真偽鑒別及含量測定提供了參考依據。Braunberger等[12]采用LC-NMR、NMR和LC-MS鑒定和LC-DAD定量法對茅膏菜中總黃酮類成分進行了含量測定。

1.3 酚酸類成分

胡曉斌等[13]作為國內茅膏菜成分研究的奠基者，最早從西藏產茅膏菜中分離出3個酚酸類化合物(化合物23～25)，并經UV(紫外光譜)、IR(紅外光普)、H-NMR(氫核磁共振)、C-NMR(碳核磁共振)、MS(質譜)及理化方法等確定其化學結構。

1.4 植物甾醇類成分

胡曉斌等[13]在分離酚酸類成分的同時首次分離鑒定出1個植物甾醇類化合物(化合物26)。1998年，汪秋安等[5]利用pH梯度提取和柱層色譜法從西藏產茅膏菜中成功提取鑒定出2個甾醇類化合物(化合物26～27)。

1.5 其他類成分

隨著色譜技術的發展和應用，李琳等[3]利用已經成熟的色譜技術對茅膏菜的化學成分進行深入研究，從乙醇提取物的乙酸乙酯和水部位分離鑒定出3個奈酮類化合物(化合物28～30)和2個多酚二內酯類化合物(化合物31～32)，其中化合物28是一種新化合物，化合物29、30、31、32是首次從該屬植物中分離得到的。因為茅膏菜屬植物為肉食性植物，表面粘液有捕食作用，一些報道表明，該特性可能與其含有的氰甙類成分有關。白央等[11]在對總黃酮類含量測定時，同時采用LC-NMR、NMR和LC-MS方法對鞣花酸衍生物類化合物進行了鑒別和含量測定。

科學方法的完善和儀器設備的更新是化學成分研究的基礎，近年來，人們對茅膏菜屬植物的成分研究有了一些新的進展，但國內研究仍然較少，且多集中在部分種類上，因此我國分布的6個品種3個變種之間的差異性還不是很確定。筆者認為不同產地、不同品種的茅膏菜成分研究還應該繼續深入，從而挖掘茅膏菜的更多藥用價值。

2 藥理作用與臨床治療

茅膏菜屬植物是民間常用藥，多以全草入藥，具有祛風除濕、行血止痛、清熱利濕的作用。現代藥理研究表明，茅膏菜屬植物具有抗菌、抗炎、解痙、抑制腫瘤等藥理作用。近年來，隨著對茅膏菜屬植物化學成分的不斷研究，其藥理作用也不斷被開發，許多疾病的治療、保健品或美容產品的研發都與茅膏菜屬植物有關。

2.1 藥理作用

2.1.1 抑菌作用

西藏產茅膏菜作為民間常用藥，在抑菌方面有顯著作用。現代藥理研究發現，茅膏菜醇提物中分離的成分具有NF-κB[9]及稻瘟霉P-2b菌株[3]抑制活性。李琳等[3]在抗菌、抗腫瘤生物活性指導下，對茅膏菜乙醇提取物的乙酸乙酯和水部位進行了研究，發現磯松素、茅膏醌、山柰酚和3,3′-二甲氧基鞣花酸具有稻瘟霉P-2b菌株的抑制活性，同時磯松素抑制金黃色葡萄球菌的作用較強。Nicole Didry等[14]在研究匙葉茅膏菜時發現，其地上部分對口腔感染有抗菌作用，同時也表明磯松素是抗菌的主要活性成分。在光萼茅膏菜的研究中，周生軍等[15]發現，其含有的2種腐蝕性色素和氫氰酸都有抗真菌和角質溶解作用，可以殺死皮膚損傷部位的真菌。在研究巴西地區茅膏菜的抗菌活性時發現，長葉茅膏菜、蒙大拿茅膏菜、格拉莫哥茅膏菜的乙酸、乙酸乙酯和甲醇3種不同提取物均具有抗微生物活性，且通過比較多種真菌發現，抗菌活性在金黃色葡萄球菌、糞便腸球菌、銅綠假單胞菌、大腸桿菌和沙門氏菌中較顯著。Dominika等[16]從圓葉茅膏菜的基因組DNA中分離出來的幾丁質酶基因也具有很強的抗真菌活性。

2.1.2 抗炎作用

以患有“叉菜膠性關節炎”和“蛋清性關節炎”的大白鼠為實驗對象，將茅膏菜全草的乙醇提取物給予口服，結果顯示，有明顯的抗炎作用。在比較圓葉茅膏菜和馬達加斯加茅膏菜的抗炎作用時發現，圓葉茅膏菜的乙醇和水提取物、馬達加斯加茅膏菜的乙醇提取物均具有良好的抗炎作用，且對炎癥的抑制強度明顯優于化學藥物氫化可的松，實驗結果證實，茅膏菜屬植物的抗炎作用與黃酮類化合物聯系密切，同時表明，鞣酸類物質在抗炎效果中也發揮作用。Kenji等在研究中發現，圓葉茅膏菜可以通過抑制ATC-M誘導的HMC-1細胞的活化來控制炎癥基因的表達。

2.1.3 抗氧化和新陳代謝作用

茅膏菜水提物和醇提物不僅具有抑菌效果，也有良好的體外抗氧化能力。對茅膏菜水提物及醇提物采用Fenton法清除羥基自由基(-OH)的清除率，以Fenton反應機理建立反應體系模型，利用H2O2和Fe混合反應產生羥自由基，在體系中加入水楊酸來捕捉羥自由基，從而產生紅色物質，然后加入不同濃度的茅膏菜待測液，通過發揮清除羥自由基的功能來與水楊酸競爭，測定紅色物質的變化量，結果顯示，水提物和醇提物對羥基自由基的清除率與濃度成正相關，且濃度低時兩者差異不明顯，濃度高時，醇提物的清除功能明顯強于水提物。研究表明，清除氧化自由基的功能與黃酮類成分有關，甚至一些植物甾醇中的β-谷甾醇也具有很強的抗氧化能力。在好望角茅膏菜的研究中發現，不同時期的器官中萘醌類化合物分布有一定差異，這與次生代謝有明顯關系。茅膏菜化學成分的抗氧化和代謝機理是民間把茅膏菜作為抗衰老、延年益壽滋補藥的基礎。

2.2 臨床治療

2.2.1 治療風濕性關節炎

在研究關節酸痛藥方時，將茅膏菜球莖壓出汁液，同膠布敷于痛處，采用局部發泡、針刺放水的外貼法對不同類型的風濕性關節炎患者進行治療。結果顯示，不管是產期關節酸痛還是常年腰肌勞損，在貼敷1～2次后疼痛都有明顯的改善。在廣西地區利用茅膏菜根搗碎外敷治療風濕性關節炎的基礎上，為驗證茅膏菜外用發泡與時間的關系，對鮮茅膏菜進行了皮膚刺激研究，實驗表明，鮮茅膏菜無論是球根還是莖葉對皮膚都有強大刺激性，且無明顯差異，并且刺激強度與藥物作用時間有關。臨床上采用茅膏菜作發泡療法，建議適宜時間為2～3h，不宜超過4h。

2.2.2 治療神經性皮炎和疔瘡

茅膏菜酒精搽劑因配制簡單、價格低廉和副作用小的優勢，在基層廣泛應用于治療神經性皮炎。用搗碎的鮮茅膏菜全草對32例神經性皮炎患者進行治療，也取得了較好的效果。用茅膏菜搽劑對患者進行治療，每天分1～2次搽于皮損處，每7d觀察療效，對150名患者跟蹤調查，90例在1個療程內治愈，45例在3個療程內治愈，9例在5個療程內治愈，6例無效，治療總有效率96%，治愈率90%，將茅膏菜全草或小球根搗爛直接外搽患處來治療疔瘡，患者治愈率達到95%以上。

2.2.3 痔瘡手術和肛裂手術后創傷的修復

肛門部神經分布致密，手術或術后處理不當，均可引起不同程度的疼痛，內括約肌痙攣是肛腸科術后常見并發癥，給患者帶來很大的痛苦，嚴重影響其生活、工作與健康。茅膏菜對痔瘡手術和肛裂手術后創傷的恢復有明顯的療效，在對60例三期肛裂病灶切除術后內括約肌痙攣的患者進行了茅膏菜栓劑的對比治療，發現使用該栓劑的患者疼痛程度明顯減輕、肛管靜息壓明顯下降、傷口愈合速度加快，證明茅膏菜栓劑在臨床上有良好的治療效果。在彝藥中，茅膏菜單品被制成栓劑廣泛應用于混合痔術后的治療，這種栓劑具有強大的肌松作用，在松弛括約肌、緩解疼痛、消腫、促進創面愈合方面表現出了較好的療效。茅膏菜有效的緩解內括約肌痙攣，主要是因為其含有的化學成分萘醌類衍生物具有解痙作用，同時磯松素具有抗菌消炎作用。

2.3 其他

在研究日本特有種東海小毛氈苔(Drosera tokaiensis)的粗提物時，證明其具有抑制晚期糖表達的功能，通過純化和分析粗提物，發現起明顯抑制作用的活性成分主要為酚類和鞣花酸類化合物。好望角茅膏菜葉片的粘液分泌物中產生的肌醇可以促進多糖水解。研究發現，茅膏菜中提取的萘醌類成分可以通過抑制PI3K/Akt信號通路來誘導乳腺癌細胞凋亡。將茅膏菜和各種生物懸浮材料制成生物懸浮水凝膠，在捕獲和殺死癌細胞方面具有良好作用，甚至具有侵入微生物內部的潛力。目前，國外也有不同程度的研究表明，茅膏菜屬植物的提取物在抑制腫瘤、防癌抗癌、抗過敏和防治糖尿病等并發癥方面也有較強的生物活性。

3 結語

茅膏菜屬植物作為民間常用藥，具有毒副作用小、價格低廉易得等優勢。該屬植物具有抗菌、抗炎、抗氧化和延緩衰老等多種藥理作用，可用于神經性皮炎、痔瘡手術和肛裂手術后創傷修復等臨床治療。目前，從茅膏菜屬植物中分離得到的化學成分多為黃酮類、萘醌類和酚酸類，也有一些研究涉及到奈酮和多酚二內酯類等化學成分，但是，只對分離的少部分化學成分進行了藥理作用研究，并且活性成分的研究多停留在抗菌、抗炎等方面，鮮有文獻深入研究其具體作用機制，這對該屬植物藥用資源的開發利用產生一定的局限性。

茅膏菜屬植物不僅在醫藥方面作用明顯，在農業養殖業及工業生產中的應用也很廣泛。在養殖業研究中，一種治療黑豬病毒性感冒的組合物中就含茅膏菜，該物可有效提高黑豬日糧抗性及治療黑豬病毒性感冒。在農藥領域，茅膏菜屬植物可與聚砹嘧霉銨等藥物組合，對白芨的枯萎病有顯著療效，減少農藥殘留。在工業生產中，茅膏菜可作為一種低碳合金鋼水溶性淬火介質制備的原料，且在高韌性裝飾原紙的制備中不可或缺。茅膏菜屬植物還是一種天然中草藥配伍制成的醫用超聲耦合劑中的成分之一，對皮膚起到潤滑、活血化瘀、消毒殺菌的作用，這種天然中草藥制作而成的儀器對人體皮膚無細胞毒性、無皮膚致敏性、無刺激性，而且超聲成像的效果較好。

茅膏菜屬植物資源較為豐富，是一類具有較大研究和開發價值的中草藥。但目前對茅膏菜屬植物的研究大多停留在茅膏菜和光萼茅膏菜等幾種植物的抗菌抗炎作用方面，對屬內其他植物與相關化學成分的藥理臨床研究尚有不足，后續可對其進行更深入的研究，提取更多有藥理活性的化學成分，進行更加系統的臨床藥理實驗，并更加具體地闡釋其治療疾病的藥理機制。最大程度地開發和利用茅膏菜的價值，可為人類的健康和經濟發展做出重大貢獻。