本藥屬硝酸酯類化合物,也是三磷酸腺苷(ATP)敏感的鉀離子通道開放劑,具有阻止細胞內鈣離子釋放、增加細胞膜對鉀離子的通透性、擴張冠狀血管、持續性增加冠狀動脈血流量、抑制冠狀動脈痙攣等作用。在擴張冠狀血管時,不會影響血壓、心率、心肌收縮力以及心肌耗氧量。本藥具有抑制血小板聚集,防止血栓形成的作用。
口服吸收快而完全,生物利用度為75%,服藥后0.5~1 小時血藥濃度達峰值,半衰期約為1 小時。在體內經水解脫去硝基,代謝產物藥理活性很小,主要從尿中排泄。
①冠心病。②心絞痛。③對伴有心房顫動、心臟擴大的心絞痛,對其他抗心絞痛藥物需慎用的患者,可選用本藥。
口服:一次5mg,一日3 次;癥狀改善不明顯時可增加劑量:一次10mg,一日3 次。
①常見有頭痛、頭暈、耳鳴、失眠等,服用阿司匹林可減輕癥狀,如未減輕應停藥;出現皮疹等過敏反應時應停藥。②胃腸癥狀:腹痛、腹瀉、食欲不振、消化不良、惡心、嘔吐、便秘等,偶見口角炎,可使氨基轉移酶升高。③心血管系統:心悸、乏力、顏面潮紅、下肢浮腫,還可引起反射性心率加快、嚴重低血壓等不良反應。
①青光眼。②嚴重肝、腎疾病。③對本藥過敏者。
①性狀發生改變時,禁止使用。②因老年患者的生理功能一般較弱,容易出現不良反應。因此,老年患者應慎用,可從小劑量開始使用。