減肥降脂復方魔芋顆粒劑的成型工藝

章燁雯，何玉妃，劉雯靜，黃桂嬋，羅秀萍，臧青民

玉林師范學院生物與制藥學院（玉林 537000）

隨著人們體力活動的減少和飲食結構的改變，肥胖成為一個共性的健康問題。研究證實，代謝綜合征與不合理飲食密切相關，因此通過膳食干預體內脂肪代謝成為熱點[1]。藥膳是指中醫藥理論指導下，結合營養學的知識，將中藥與某些食物相配伍，制成具有一定色、香、味、形的美味食品[2]。隨著科技的進步，現代中藥配方顆粒技術引入藥膳食療制作成為新趨勢。配方顆粒是以傳統的中藥湯劑為基礎，通過現代制藥手段開發的一種新劑型，實現中藥用藥的科學化、規范化，具有服用、攜帶、貯藏、運輸方便的特點[3]。

“減肥降脂圣品”魔芋是天南星科魔芋屬（Amorphophallus）多年生草本植物，富含維生素A、維生素B、微量元素及葡甘露聚糖（KGM）。KGM是優質的膳食纖維來源，有減肥、排毒通便、降血壓、降血糖、防癌補鈣等功效[4]。加工后的魔芋精粉中KGM占比51.6%～71.6%，口感佳，食用后具飽足感，是減肥降脂的首選食材[5]。因此，試驗采用濕法制粒，以顆粒成型率、顆粒吸濕率以及口感作為指標，通過單因素試驗結合成交試驗對復方魔芋顆粒劑的成型工藝進行研究，為其在藥膳食療的推廣提供依據。

1 材料與方法

1.1 材料與試劑

山楂、茯苓、薏仁等中藥飲片[南寧和平藥業有限責任公司田東吉安大藥房提供，經鑒定均符合2020版《中華人民共和國藥典》（一部）標準]；無水乙醇（AR，國藥集團化學試劑有限公司）；魔芋粉（廣州冠眾生物有限公司）；淀粉（西隴化學股份有限公司）；β-環糊精（天津市光復精細化工研究所）；乳糖、蔗糖（上海麥克林生化科技有限公司）；阿斯巴甜、果糖（天津市科密歐化學試劑有限公司）；三氯蔗糖、甜菊糖（天津雙味食品廠）。

1.2 儀器與設備

JA21002電子天平（上海舜宇恒平科學儀器有限公司）；DZF-6050真空干燥箱（上海一恒科學儀器有限公司）；BS-6D密封式粉碎機（廣州雷邁機械設備有限公司）；RE-2000A旋轉蒸發儀（上海亞榮生化儀器廠）；SHB-（Ⅲ）循環水式多用真空泵（鄭州長城科工貿有限公司）；1.70 mm（10目）、0.180 mm（80目）標準篩（浙江上虞市道墟五四儀器廠）。

1.3 試驗方法

1.3.1 提取工藝流程

稱取適量中藥飲片，粉碎，加10倍量蒸餾水，煎煮2 h，過濾，取藥渣，濾干，加10倍量蒸餾水煎煮1 h，過濾，合并濾液，真空減壓濃縮至浸膏相對密度1.2，冷藏，備用。

1.3.2 制備工藝流程

采用濕法制粒，按處方準確稱取浸膏、魔芋粉、稀釋劑和甜味劑，混合均勻，加入適量一定體積分數乙醇作為黏合劑，制軟材，使其握之成團、輕觸即散。過1.70 mm（10目）篩制粒，在60 ℃下干燥1 h，整粒，即得。

1.3.3 評價指標

以成型率、吸濕率和口感為指標評價顆粒質量，為了將所有評價指標綜合為一個能反映總體效果的值，引入綜合評分進行分析，數據處理采用加權評分法[6-7]。

1.3.3.1 成型率的測定

按《中國藥典》（2020年版）第四部中顆粒劑粒度的要求[8]，并結合參考文獻[9]，采用雙篩分法，即能通過1.70 mm（10目）篩但不能通過0.180 mm（80目）篩的顆粒為合格顆粒。按式（1）計算復方魔芋顆粒的成型率。

1.3.3.2 吸濕率的測定

根據《中國藥典》（2020年版）第四部附錄9103藥物引濕性試驗指導原則[10]，并參考文獻[11]。將底部盛有過飽和氯化鈉溶液的容器密閉放置24 h，使其內部相對濕度為75%。將顆粒置于其中，24 h后稱重。按式（2）計算復方魔芋顆粒的吸濕率。

1.3.3.3 口感評價

建立5人的考察團，采用雙盲法評價顆粒的口感[9]。采用評分制，得分越高，口感越好。評分標準見表1[12]。

表1 口感評分表

1.3.4 單因素試驗

參考文獻[13]，結合預試驗結果，確定藥物∶稀釋劑=1∶1。以顆粒劑的成型率、吸濕率為指標，考察顆粒劑中稀釋劑的種類（淀粉，糊精，乳糖和蔗糖）。以顆粒劑的成型率為指標，篩選顆粒劑中潤濕劑乙醇的體積分數（50%，60%，70%，80%和90%）。以顆粒劑的成型率為指標，篩選顆粒劑中潤濕劑乙醇的用量（5%，10%，15%，20%和25%）。以顆粒劑的口感為指標，篩選顆粒劑中甜味劑的種類（阿斯巴甜、甜菊糖、三氯蔗糖和果糖）和用量（0.05%，0.10%，0.15%和0.2%）。

1.3.5 正交試驗

在單因素試驗基礎上，以復方魔芋顆粒的成型率為考察指標，采用L9(33)正交表安排試驗，因素水平見表2。

表2 正交試驗因素水平

1.3.6 數據處理與分析

采用SPSS 20.0軟件對正交試驗數據進行統計學分析。

2 結果與分析

2.1 單因素試驗結果

2.1.1 稀釋劑種類對顆粒劑的影響

稀釋劑亦稱填充劑，其作用不僅是增加顆粒劑的體積，更重要的是改善藥物的成型性，提高含量均勻度[14]。采用單因素試驗研究稀釋劑淀粉、糊精、乳糖、蔗糖對顆粒劑成型的影響，結果見表3。由結果可知：成型率最好的輔料為蔗糖，其次為乳糖；吸濕性方面，以淀粉為輔料時，顆粒的吸濕率最低，其次為乳糖，蔗糖的吸濕率最高。對成型率和吸濕率進行綜合評分[15]，分值=[（成型率/最大成型率）/2+（最小吸濕率/吸濕率）/2]×100，結果以淀粉作為輔料，分值最高達96.49分，其次為乳糖（95.55分）。因此，選取淀粉和乳糖作為混合稀釋劑，并通過正交試驗篩選混合稀釋劑配比（淀乳比）。

表3 稀釋劑種類對顆粒劑的影響

2.1.2 潤濕劑乙醇體積分數對顆粒劑成型的影響

潤濕劑系指本身沒有黏性，而通過潤濕物料誘發物料黏性的液體，以使物料貼結，方便制粒[16]。單因素試驗選擇乙醇作為潤濕劑，固定用量15%，研究乙醇系列體積分數對顆粒劑成型的影響，結果見圖1。結果表明，隨著乙醇體積分數的升高，潤濕效果明顯，顆粒劑的成型率增大，乙醇體積分數80%時成型率最高，達到90.43%，且制粒效果好，粒度均勻。

圖1 乙醇體積分數對顆粒成型的影響

2.1.3 潤濕劑乙醇用量對顆粒劑成型的影響

潤濕劑乙醇用量關系到軟材的硬度，從而影響顆粒的成型和粒度的大小。單因素試驗固定乙醇體積分數80%，研究乙醇不同用量對顆粒劑成型的影響，結果見圖2。結果表明，隨著乙醇用量的增加，潤濕效果明顯，顆粒劑的成型率增大，乙醇用量15%時成型率最高，達到91.34%，且制粒效果好，粒度均勻。

圖2 乙醇用量對顆粒成型的影響

2.1.4 甜味劑種類對顆粒劑口感的影響

甜味劑主要作用是矯正藥物的不良味道，改善口感。單因素試驗固定甜味劑用量0.15%，研究不同種類甜味劑對顆粒劑口感的影響，結果見圖3。結果表明，甜味劑采用三氯蔗糖時，口感分值最高，顆粒無酸澀味，甜味劑采用果糖時，口感分值最低，顆粒酸澀味明顯。因此，選取三氯蔗糖作為甜味劑。

圖3 甜味劑種類對顆粒口感的影響

2.1.5 甜味劑用量對顆粒劑口感的影響

甜味劑用量要適中，以口感為宜最佳。單因素試驗研究三氯蔗糖不同用量對顆粒劑口感的影響，結果見圖4。結果表明，隨著三氯蔗糖用量增加，口感分值呈先增大后減小趨勢。三氯蔗糖用量0.15%時，口感分值最高，顆粒幾乎無酸澀味，甜度適中。繼續增加三氯蔗糖的用量，顆粒甜度太高，反而影響口感，降低評分。因此，三氯蔗糖用量為0.15%。

圖4 三氯蔗糖用量對顆粒口感的影響

2.2 正交試驗

2.2.1 正交試驗設計

在單因素試驗基礎上，以淀乳比（A）、乙醇體積分數（B）、乙醇用量（C）為因素，每個因素選取3個較優水平，采用L9(33)正交設計進行試驗，以顆粒成型率為指標，試驗設計及直觀分析結果見表4。由極差分析可知，3個因素對顆粒劑成型影響均較大，各因素主次為淀乳比（A）＞乙醇用量（C）＞乙醇體積分數（B）。較優提取工藝為A2B2C2。

表4 正交試驗設計及直觀分析

2.2.2 方差分析

采用SPSS 20.0軟件進行方差分析，結果見表5。由結果可知，A、B、C對顆粒成型率影響均顯著（P＜0.05），影響成型率的主次因素為A＞C＞B，與直觀分析結果相同。因此，得到復方魔芋顆粒劑的較優成型工藝條件：淀乳比1∶1，潤濕劑采用80%乙醇，用量15%。

表5 方差分析

2.2.3 成型工藝的驗證

為驗證工藝的準確性和合理性，按較優工藝進行制粒，平行操作3份，分別計算成型率。結果顯示較優工藝下，復方魔芋顆粒劑的平均成型率為91.63%，SRSD為4.27%，顆粒外觀均勻，說明該成型工藝穩定、可行。

3 結論與討論

中藥藥膳食療法，既能調理身體，又能發揮降脂減肥作用，同時也更適用于現代人的生活節奏。該復方魔芋顆粒繼承傳統中醫理論，借鑒現代科技發展，將營養學融合到中藥藥膳中，進而能有效改善人體高血脂及肥胖問題。

中藥顆粒劑是傳統湯劑和現代劑型的結合，服用攜帶方便，質量穩定可靠。合適的輔料是顆粒成型的關鍵，包括稀釋劑、潤濕劑、甜味劑等。淀粉、糊精、乳糖、蔗糖是顆粒劑制備過程中的常見稀釋劑。淀粉吸濕性小、價格低廉，但可壓性差；糊精吸附性強；乳糖性質穩定，可壓性好，但價格昂貴；蔗糖黏和力和吸濕性都強。試驗表明，淀粉∶乳糖=1∶1時，復方魔芋顆粒的成型較好，吸濕性較理想。顆粒中常用的潤濕劑有蒸餾水和乙醇。由于處方中藥物以浸膏形式制粒，已具備一定黏性，因此試驗選用乙醇為潤濕劑。高體積分數乙醇含水少，制成的軟材細粉多，不易成型，而低體積分數乙醇含水多，軟材易粘結，不易散開[13]。此次研究表明，80%乙醇作為潤濕劑，制成的顆粒大小適中，成型率較好。另外，由于復方魔芋顆粒含有中藥提取物，口感較差，氣味不佳，因此需要加入矯味劑。A級食品添加劑三氯蔗糖熱量值為零，是目前較理想的功能性甜味劑[17]。試驗表明，0.15%三氯蔗糖作為甜味劑，制成的顆粒無酸澀味，口感較好。

綜上，確定復方魔芋顆粒劑的較優成型工藝：藥物浸膏與稀釋劑比1∶1，稀釋劑淀粉與乳糖比1∶1，潤濕劑采用80%乙醇，用量（干料∶乙醇）1∶0.15，甜味劑采用三氯蔗糖，用量0.15%。通過該工藝制得的顆粒劑成型率高、吸濕性小、口感較好、制備簡單、操作方便，為減肥降脂復方魔芋顆粒的開發和推廣提供試驗依據。