木姜葉柯的生物活性成分及醫療保健功效

李暄妍，萬藍婷，程建峰，彭 莎，方 綺，饒欣雨，王夢醒

江西農業大學 農學院，江西 南昌 330045

木姜葉柯[Lithocarpus litseifolius（Hance）Chun]為山毛櫸目（Fagales）殼斗科（Fagaceae）柯屬（Lithocarpus）常綠喬木，又名甜茶、胖稠（廣東）、甜葉子樹（云南）、多穗柯和多穗石柯[1]。木姜葉柯大多數以野生狀態生長于我國長江以南的各省份，重點分布在江西、湖南、安徽、廣西和福建等省，以福建與江西交界的武夷山脈最廣。木姜葉柯具有藥、茶、糖三種功能，屬于藥食茶同源植物，其不僅味道清甜和生津止渴，且具有很好的醫藥保健功效[2]。據《湖南藥物志》[3]：木姜葉柯可用于治療“肺熱咳嗽，濕熱瀉利，皮膚瘙癢，高血壓”。《全國中草藥匯編》記載[4]：木姜葉柯有清熱、解毒、化痰和祛風等作用。現代研究證明[5-7]，木姜葉柯含有豐富的生物活性成分且安全無毒，具有健胃、潤肺、醒酒、防冠心病、防關節炎、防感冒、抗氧化、抗癌變、抗過敏和降壓、降糖、降脂、降膽固醇等功效，被譽為“長在樹上的蟲草”，于2017年5月31日被國家衛生和計劃生育委員會審定為十種新食品原料之一[8]，在醫療保健及食品工業具有巨大應用價值和廣闊發展前景。目前國內外科技人員對木姜葉柯進行了一些研究，主要聚焦于野生種質資源評價與選育、化學成分、醫藥學和毒理學等方面[7]。本文較系統綜述了木姜葉柯的生物活性成分與醫療保健功效，旨在為今后木姜葉柯的深入研究與開發利用提供參考。

1 生物活性成分

1.1 主要成分

由表1可知，木姜葉柯（葉片干重）主要成分含量依次為水浸出物、總糖、粗蛋白、水分、灰分、水溶性灰分、還原糖和粗纖維。不同品種和不同地區的木姜葉柯差異較大，最大差異為還原糖含量，其最大值與最小值的比值為7.30。

表1 木姜葉柯葉片中的主要成分Table 1 Main components in leaves from L. litseifolius

1.2 礦質元素

由表2可知，木姜葉柯葉片中含礦質元素13種，含量從大到小依次排列為鉀、鋰、鈣、鈉、錳、鐵、鍶、銅、鎂、硒、鋅、鉬和鉻。13種無機元素中，錳的差異最大，最大值與最小值比值為2900。

表2 木姜葉柯葉片中的礦質元素含量Table 2 Mineral element content in leaves of L. litseifolius

1.3 維生素和色素

木姜葉柯含VC、VE、VB12、VA、VB1和 VB2等人體必需的維生素，含量大小依次為VC、VE、VA、VB2、VB1和 VB12（ 表 3）。 其 中 VA含量差異最大，其最大值與最小值的比值為11.11；葉綠素含量極差最大，最大值與最小值相差5 800 μg/g。木姜葉柯中還含有豐富的天然良好著色劑棕色素，很多科技工作者對木姜葉柯中的棕色素提取工藝進行了優化[13-16]。

表3 木姜葉柯葉片中維生素和色素含量Table 3 Vitamin and pigment contents in leaves of L. litseifolius

1.4 氨基酸

木姜葉柯富含17種氨基酸，其氨基酸總量比一般普通茶葉高，達到6%[17]。表4表明，人體所必需的8種氨基酸含量較高，含量高低依次為苯丙氨酸、異亮氨酸＞亮氨酸、甲硫氨酸、蘇氨酸、纈氨酸＞賴氨酸和組氨酸；其他氨基酸含量大小依次為谷氨酸、天冬氨酸、亮氨酸、賴氨酸、丙氨酸、胱氨酸、甘氨酸、精氨酸、脯氨酸和絲氨酸；酪氨酸含量差異最大，最大值與最小值比值為16.12。

表4 木姜葉柯葉片中氨基酸含量Table 4 Amino acid contents in leaves of L. litseifolius

1.5 其他活性成分

木姜葉柯還含有甜茶素、茶多酚和黃酮類等活性物質。甜茶素甜度為蔗糖的300倍，具有低熱量和高甜度的雙重特性[6]。木姜葉柯的甜味主要來自根皮苷、三葉苷和3-羥基根皮苷3種黃酮類化合物[17]，以三葉苷含量最高。此外，木姜葉柯葉富含茶多酚，尤其是屬于黃烷醇類化合物的兒茶素。

表5 木姜葉柯葉片中的其他生物活性成分含量Table 5 The contents of other bioactive components in leaves from L. litseifolius

2 醫療保健功效

2.1 減肥

Koh等[25]研究發現，木姜葉柯茶的甜茶素可使雄性肥胖易感SD大鼠在不改變食物攝入量的情況下降低大鼠的脂肪增加量和血糖含量及血清甘油三酯的含量；其可能機制是：茶色素可能通過上調靶細胞表面親和力受體的數目及抑制肥胖大鼠附睪脂肪組織中PPARγ和C/EBPα的表達，提高胰島素的敏感性，減輕胰島素的抵抗，降低游離脂肪酸，恢復正常血脂水平，從而緩解肥胖癥狀和高甘油三酯血癥[26]。

2.2 抗氧化

木姜葉柯葉提取物可保護PC12細胞免受氧化應激導致的損傷，其保護機制可能是通過AMPK/Nrf 2/Sirt 3 信號途徑介導調節 mtROS 內環境的平衡[27-29]。杜榮增[30]研究發現，茶色素可以抑制冠心病患者體內低密度脂蛋白的氧化，顯著提高體內的抗氧化能力，對動脈粥樣硬化起一定的預防效果。黃紅焰等[31]研究表明，黃酮苷具有較顯著的抗氧化作用，能以形成非活潑基團的方式降低脂質過氧化物的含量，減緩由塞羅西賓導致的多臟器氧化損傷的程度。大鼠試驗發現，木姜葉柯黃酮處理組的SOD活力和GSH活力明顯升高，MDA水平明顯下降[32]；一些研究證實，木姜葉柯黃酮能夠有效清除自由基和提高大鼠抗氧化能力[33-34]。

2.3 保肝

Li等[35]研究發現，四氧化碳誘導的肝損傷大鼠服用木姜葉柯的總黃酮后，大鼠體內表現出較強的肝保護和抗氧化活性。Tomohir等[36]研究表明，甜茶葉水提取物對小鼠脂肪肝有顯著保護功效，即木姜葉柯提取物通過自由基清除來直接影響肝細胞，保護它們免受脂肪肝疾病的影響，達到保肝作用，但其作用機理尚不明確。

2.4 降血脂

田潔等[37]研究發現，服用高劑量木姜葉柯的小鼠，其甘油三酯、血清總膽固醇和MDA含量顯著下降，SOD及GSH-Px活性明顯增強；說明木姜葉柯可降低高脂小鼠的血脂含量，提高小鼠的抗氧化能力。木姜葉柯能顯著改善變性肝細胞的肝功能損傷和肝糖脂代謝異常，其作用機理可能是木姜葉柯能上調脂肪組織中OB-Rb受體數量，抑制脂肪組織中PPARγ的表達，激活肝臟中p38MAPK蛋白，p38MAPK蛋白再抑制mTORC1復合物表達，進而抑制p70S6K1的磷酸化，以此通過p38MAPK/mTORC1/P70s6k1通路改善肥胖小鼠的糖脂代謝異常[38-39]。

2.5 降血糖

董華強等[40-41]認為，木姜葉柯根皮苷提取物能使糖尿病模型小鼠的血糖和血脂水平明顯降低，經修飾后的木姜葉柯根皮苷水楊酸酯降血糖和抗氧化效果得到加強。趙亞[39]研究證明，木姜葉柯能改善營養性肥胖小鼠及遺傳性肥胖模型小鼠的糖脂代謝異常，減少兩種肥胖模型小鼠的體重和降低血糖血脂水平。田翠平等[42]研究發現，木姜葉柯中提取的甜茶素可降低正常小鼠的血糖和血清甘油三酯水平，抑制小鼠的糖異生，減少膽固醇的含量。Hou等[43]采用超濾膜濃縮技術提取的木姜葉柯提取物對糖尿病大鼠的血糖調節作用效果更好，能顯著改善糖尿病大鼠的血糖、總膽固醇、甘油三酯、尿素氮及胰島素水平。Wang等[44]研究發現，三葉苷除可減少葡萄糖的攝取，還是Na+-葡萄糖共轉運蛋白（SGLT）抑制劑，可視為具有抗腫瘤潛力的降糖藥物。劉韞滔等[45]發現，木姜葉柯經發酵后的乙醇提取物較于未發酵的乙醇提取物有更加明顯的降血糖功效。

2.6 改善心功能

向德標等[46]認為，木姜葉柯中黃酮類化合物與β-腎上腺素受體結合，調節離體蟾蜍心臟。吳舜等[47]研究表明，槲皮素通過減少線粒體功能障礙和維持線粒體動態平衡來保衛由血管緊張素誘導的心肌細胞。醫學實驗表明，冠心病患者在每天食用黃酮和茶后，內皮功能得到改善[48-51]。

2.7 抑菌抗炎

羅穎等[52]研究發現，木姜葉柯老葉提取物具有顯著抑菌作用，尤其是針對大腸桿菌及金色葡萄球菌。Lin等[53]研究發現，茶黃素對小鼠的炎癥反應具有保護防御效果，且含有沒食子酸的茶黃素抗炎活性更強。Rahimi[54]認為，患結腸炎的動物服用茶黃素后可一定程度上降低NF-κB、IL-12和IFN-γ iN0S的表達水平。一些研究表明，木姜葉柯三葉苷劑量為3 mg/（kg·d）時抗炎效果最佳，能減少體內TNF-α和IL-6基因及蛋白的轉錄和表達，明顯抑制脂多糖引起的血清中TNF-α和IL-6的分泌，其機制可能是通過抑制NF-κB信號通路來抑制LPS誘導的炎癥反應[55-56]。

2.8 神經調節

周準等[57]研究認為，木姜葉柯乙醇提取物能夠提高體外神經分化細胞的分化率，促進神經突的生長。Xiang等[58]發現，木姜葉柯總黃酮可增強神經的興奮性，加速神經動作電位的傳導。木姜葉柯提取物中的沒食兒茶素沒食子酸酯可能通過減少炎癥因子IL-6和IL-8釋放，提高內源性神經營養因子NT-3和BDNF表達，促進大鼠神經恢復[59-60]。

2.9 美容功效

劉本英等[61]研究發現，茶多酚含有多羥基結構，具有很強的供氫作用，可減緩氧化過程，抑制皮膚衰老和色素沉積，可作為化妝品的主要成分。茶多酚中兒茶素能形成共軛結構的芳香族化合物，直接吸收紫外線，抑制紫外線誘導產生自由基，增強SOD和CAT等多種抗氧化酶活性，并清除過量自由基，調整皮膚自由基平衡，減緩脂質氧化速度，免受氧化損傷，達到降低脂褐素的目的。

2.10 防齲

Chu等[62]研究發現，木姜葉柯中的甜茶素是一個甜度為蔗糖300倍的甜味劑，具有非致齲和無熱量的特性，在食品中使用甜茶素作為蔗糖替代品將是一種很有前途的減少齲病的方法。黃詩言等[63]和Wang等[64]研究發現，茶多酚為優良的天然有機抗菌劑，有較顯著的抗菌活性，與葡萄多酚相比具有更強的抑菌作用，能起到較明顯的防齲作用，可作為口腔醫療用品的添加劑。

3 展望

木姜葉柯是一種高甜度、低熱量且安全無毒性的藥食茶同源野生植物資源，含有豐富的黃酮類和酚類物質，氨基酸種類較為全面，營養豐富，具有多種保健作用；其茶湯色澤金黃，味道清甜，回甘明顯，目前被廣泛應用于醫藥和保健食品的生產。結合木姜葉柯自身特點及以上綜述，筆者認為目前最亟待探究的關鍵科學問題有：

3.1 揭示木姜葉柯不同器官和部位的生物活性成分差異

現有文獻資料表明，人們關于木姜葉柯葉片的生物活性成分測定較多，對其根、莖、果實和種子等部位的生物活性成分分析僅有零星報道[65-69]，對木姜葉柯花的生物活性成分測定未有報道；而人們在古代醫學典籍和現代醫學研究中不只利用其葉片，而是對植株的所有器官和部位都進行利用，并取得很好效果[3-4,70]。為此，有必要對木姜葉柯不同器官和部位的生物活性成分進行測定分析，以揭示其生物活性成分的差異及所賦予的功效，推進木姜葉柯植株的綜合利用，為充分開發木姜葉柯的醫療保健功效提供堅實的理論基礎。

3.2 拓展木姜葉柯生物活性物質的新功能

當代科學研究表明，木姜葉柯具有許多醫療保健功效，目前該植物資源研究和利用人員最關注的是能發揮“四降”作用的根皮苷和三葉苷等黃酮類物質；而根據文獻可知，木姜葉柯除含有8種主要的大量成分外，還含有豐富的生物活性物質。在8種大量成分中，粗纖維受關注較少；13種礦質元素中，在人體具有重要生理功效的鋰、鍶、銅、鎂、鋅和鉻這6種被關注較少，如具有造血、提高免疫、調節中樞神經和防治心血管疾病等作用的鋰在木姜葉柯的礦質元素含量居第2位，鍶和鋅能降低心血管疾病的發生率，鉻可調節糖類和脂類代謝，它們也可能參與了木姜葉柯“四降”調控；8種維生素中，有關能防止惡性貧血和保護神經免受破壞的維生素B12與促進人體正常生長發育的尼克酸卻很少有相關文獻報道。筆者近年研究發現，木姜葉柯的枝葉中含有較豐富的γ-氨基丁酸（GABA），與植物的多種應激和防御系統有關，在動物和人體中的主要作用是阻止與壓力有關的信息傳遞到中樞神經系統、減少焦慮情緒和促進腦功能健康等。可見，對木姜葉柯這個寶貴的植物資源來說，應在明晰現有生物活性成分的功效基礎上，深度挖掘潛在的未知生物活性成分及其功能，為木姜葉柯的綜合開發利用開拓新渠道和賦予新概念。

3.3 解析木姜葉柯醫療保健功效的作用機制及網絡調控

本文綜述發現，以往有過文獻報道的木姜葉柯醫療保健功效有10種之多[7]，主要涉及的生物活性物質為黃酮類、兒茶素類及茶色素等，而有關生物活性物質是如何發揮功效的研究則多少不一，如發揮抗氧化、降血糖和降血脂等保健功效的相關生物活性物質及作用機制研究相對較多，而與其他保健功效有關的生物活性物質及作用機制則相對較少。木姜葉柯同時具備多種保健功效，應不是某一種生物活性物質的單一作用，而是多種生物活性物質形成的網絡協同效應，但這類相關研究很少。因此，應加大力度去解析其醫療保健功效的作用機制及網絡調控，從本質上科學認識其醫療保健功效，真正造福于人類，為木姜葉柯在醫療保健上的應用提供可靠的理論基礎和有效的參考依據，強有力地推動木姜葉柯產業的可持續發展。