艾葉精油的應用進展及開發前景

吳雨泉，陳虹秀，張磊磊，陳 騰

(1.河南中醫藥大學，河南鄭州 450046；2.河南中醫藥大學第一附屬醫院，河南鄭州 450099；3.河南中一醫藥經營有限公司，河南鄭州 450099；4.國藥集團一致藥業股份有限公司，廣東深圳 518000)

艾葉為菊科植物艾(ArtemisiaargyiLevl.etVant.)的干燥葉，多年生草本植物，主產于湖北蘄春、河北安國、河南湯陰、河南南陽、浙江四明山等。本品始載于魏晉時期的《名醫別錄》，素有“主炙百病”之說[1]。其具有溫經止血，散寒止痛的功效。臨床上用于吐血，衄血，崩漏，少腹冷痛，經寒不調，宮冷不孕等，外用可祛濕止癢[2]。

隨著生活水平的日益提高，人們更崇尚綠色、天然、健康，對植物精油的認可度也逐漸攀升。目前，植物芳香性精油的應用品種豐富，如玫瑰花[3]、杉木[4]、浮游花[5]、廣藿香[6]等。然而，艾葉精油是發揮其作用的主要成分[7]，應用領域十分廣泛。基于此，該研究綜述艾葉精油的提取工藝、化學成分、生物活性以及在制藥、農業、家紡、日化等領域的應用，以期為中藥艾葉的二次開發提供參考。

1 艾葉精油的提取、化學及藥理研究

1.1 艾葉精油的提取艾葉的提取方法最早可追溯到唐代《千金翼方》[8]：“取干艾水浸搦取汁用亦得”。當時由于生產力水平低下，往往得到的是粗提物。隨著科學技術的發展，目前艾葉精油已有水蒸氣蒸餾法、提取-共沸精餾耦合技術、微波萃取法、超聲萃取法、半仿生提取等方法。

水蒸氣蒸餾法環保、經濟，是適合工業生產的一種提取形式。有學者通過正交試驗研究發現[9-10]，艾葉精油的提取率與提取時間的關系最為密切。張秀芳等[11]在傳統的水蒸氣蒸餾裝置基礎上增設特制的蒸餾塔，采用提取-共沸精餾耦合技術，以艾葉精油提取率和有效成分含量為指標，擇選出最佳提取工藝為提取時間6.0 h、浸泡時間2.0 h、料液比12∶1。

微波萃取的原理是在微波場中，利用不同結構、不同種類的物質吸收微波能的能力的差異，有選擇性地加熱體系中的某些成分。此方法穿透力強、節省溶劑、適用范圍廣。武露等[12]采用單因素試驗，確定出最佳提取工藝為微波功率300 W，料液比1∶8，回流時間45 min，此條件下的揮發油產率能達到 0.45%。

超聲萃取法的原理是聲波產生高速、強烈的空化效應和攪拌作用，加快細胞內有效成分的釋放，該方法在中藥學有效成分的提取應用十分普遍。近年來也有超聲提取與其他提取法復合的研究。李成賢等[13]使用原油精油提取器配合超聲波提取，謝志美[14]采用超聲波與半仿生提取技術。此方法提取效率高、溫度低、時間短，可避免蒸餾提取時艾葉揮發油中的熱敏性組分的分解。但目前缺少對工藝參數的優化，提取參數對揮發油的品質及得率是否有影響尚待確定。

1.2 艾葉精油的化學成分艾葉精油的成分較為復雜，目前已被檢測出200余種化合物[15-21]。主要包括萜類化合物，此外還有酮(醛)類、醇(酚)類、酸(酯)類、烷(烯)烴類等成分。艾葉精油中主要成分信息見表1。

表1 艾葉精油中主要化學成分的基本信息

1.3 艾葉精油的藥理作用

1.3.1抗炎作用。在炎癥反應中，巨噬細胞能夠通過分泌細胞因子及抗原提呈等作用，對炎癥反應的進程起到影響和調控作用[22-23]。曹謹玲等[24]通過艾草精油干預脂多糖誘導的巨噬細胞炎癥，發現艾草精油可以通過調節細胞炎性因子的mRNA表達以及調控細胞因子和炎癥介質的分泌，緩解巨噬細胞炎癥的作用，且存在一定劑量效應關系。

續表1

1.3.2抗菌作用。艾葉精油對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、漿黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、銅綠假單胞菌[25-28]等有一定的抑制作用，其中對炭疽桿菌的抑制作用最強[29]。然而，不同產地、儲藏年份不同，其艾葉精油的抗菌活性也不同。蔣志惠等[30]研究發現，隨著貯藏年份的增加，蘄艾和北艾桉油精、冰片和龍腦等成分的含量降低，抗菌活性也降低，以當年采收的艾葉抗菌效果最佳。

1.3.3抗病毒作用。病毒是形態最微小、結構最簡單的微生物。近年來艾葉精油的抗病毒作用也在逐漸被關注。研究發現，艾葉精油對乙型肝炎病毒、帶狀皰疹病毒、呼吸道合胞病毒、流感病毒均有抑制作用[31-33]。艾葉精油中以桉油精含量最高，可能是抗病毒的主要活性成分，其次還有龍腦、樟腦、石竹烯、氧化石竹烯等[34-35]。

1.3.4抗過敏作用。 艾草精油中的葛縷醇、反式-葛縷醇、2-萜品烯醇等成分具有抗過敏的作用[36]。Ryu等[37]發現艾葉精油抑制了小鼠組胺處理的皮膚組織中過敏性細胞因子、IL-4和TNF-α的水平，以及轉錄因子、NF-κB和c-jun(AP-1)的激活，從而抑制過敏性細胞因子的表達，減少小鼠過敏抓撓的行為。

1.3.5鎮痛作用。研究發現，艾葉精油具有鎮痛作用[38]。艾葉精油的鎮痛作用主要與降低血中前列腺素E2(PGE2)含量、調節體內超氧化物歧化酶(SOD)、檢測血內丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)水平有關[37]。

1.3.6其他作用。艾葉精油中α-萜品醇、松油烯-4、樟腦、香芹醇、冰片、松油醇、蒿醇和石竹烯醇等成分具有顯著的平喘作用[39-40]，可有效緩解支氣管痙攣[41]。此外還有抗氧化[25]、抗疲勞[42-43]、促進血乳酸消除和減少肝糖原消耗[44]等藥理作用。

2 艾葉精油的應用領域研究

2.1 醫藥領域透皮給藥系統具有無肝臟“首過效應”，毒副作用小、長效、方便等優勢[45]。艾葉揮發油中桉油精的相對含量較高，因此艾葉揮發油具有與桉葉油類似的透皮吸收促進作用[46]，可作為輔料配合其他抗炎抗菌藥起協同治療作用。趙茜等[47]通過對比桉葉油、艾葉油、當歸油、連翹油對黃藤素透皮給藥的影響發現，艾葉油濃度1.5%時，其促滲能力最強，可作為黃藤素透皮給藥的理想促滲劑。另有研究表明[48-49]，采用艾葉揮發油的β-環糊精包合物對鹽酸環丙沙星、左氧氟沙星進行透皮作用的研究，發現0.8%濃度的艾葉揮發油的β-環糊精包合物具有顯著的透皮促進作用。

2.2 農業領域

2.2.1艾葉精油在農副產品蟲害防治與抑菌保鮮中的應用。艾葉精油是天然的抑菌驅蟲劑和抗氧化劑，被譽為“無公害的農藥”。研究發現[50-52]，艾葉精油熏蒸和觸殺處理對玉米螟赤眼蜂、玉米象、雜擬谷盜、煙草甲蟲等均具有驅避作用；艾葉精油混合苦楝果乙醇提取物配比為7∶3時，對衛矛尺蠖3齡幼蟲共毒系數(CTC)值為250.53；當配比為5∶5時，對斜紋夜蛾4齡幼蟲的CTC可達374.04，表明艾葉精油對苦楝果乙醇提取物有明顯的增效作用[53]；艾葉精油對黃豆芽中微生物有很強的抑制作用，可有效防止黃豆芽腐敗，其中對腸桿菌和酵母菌的MIC值均為1.25 μL/mL，對假單胞菌的MIC值為2.5 μL/mL，表現出廣譜抑菌性[54]。墻夢捷等[55]采用微包埋技術，以艾葉精油為油相制備出具有抗菌性能的微乳保鮮劑，可有效降低櫻桃腐爛率，維持櫻桃果實的顏色、可溶性固形物含量及含水量。

2.2.2艾葉精油在飼料養殖中的應用。在畜禽生產階段日糧中適量添加植物精油，具有促進畜禽生長、調節畜禽腸道菌群和提高動物免疫力的作用[56]，目前艾葉及其提取物作為可食用飼料已被應用于雞、豬等畜禽的飼養[57-58]。艾葉精油對鯉魚、青魚和草魚源嗜水氣單胞菌具有較好的抑菌性[59]，同時作為日糧具有增重作用[60]，這可能是艾葉中促進動物生長的有效部分。

2.3 家紡及日化領域艾葉精油中的萜類成分具有特殊的香氣特征，清涼的香氣加上抗菌驅蟲、防止氧化的作用被廣泛應用到日化行業。艾葉精油可開發為空氣清新抑菌劑[61]、祛痘膏霜配方[62]、抑菌洗手液[63]、驅蚊水[64]等。此外，煙草經艾葉精油包埋后，使得煙絲在一定程度上起到了緩釋加香的作用[65]，可實現為低等煙葉進行補香。

通過適當的方法將艾葉精油整理到棉織物上，可發揮其保健價值。王輝[66]采用復凝法制備艾草精油微膠囊，整理后的棉織物對大腸桿菌和金黃色葡萄球菌的抑菌率可達到97.42%和95.70%；辛斌杰等[67]采用微囊技術，發明一款桉油精保健聚颯酞胺纖維的制備方法，此法為低溫濕法紡絲技術，能夠有效防止成分破壞，提高了纖維的醫用價值。

3 討論與展望

3.1 艾葉精油的源頭質量問題艾草質量是保證艾葉精油質量的先決條件。由于生長環境、生長時期、產地加工方式的不同，艾草品質也各異。有學者研究發現[16，19]，湖北蘄艾與河北祁艾在端午節前后(6月)的總揮發油含量最高，且桉油精、α-松油烯、γ-松油烯、α-copaene和氧化石竹烯等活性成分的相對含量較高。但筆者所在團隊前期對南陽宛艾的研究發現，采用水蒸氣蒸餾法測得總揮發油含量是以5月最高、6月最低，采用GC-MS對各組分進行分析，其相對含量卻是6月最高，總揮發油含量與成分之間不存在正相關。此外，揮發油及其揮發性成分受高溫影響而降低，陰干相對傳統的曬干更有利于有效物質的保持[68-69]。因此，關于艾葉的加工生產應當因地制宜，對全國各大艾草輸出基地制定合理采收加工規范，進一步權衡總揮發油與指標成分之間的關系，以保證艾葉精油的源頭質量。

3.2 艾葉精油的穩定性問題植物精油對空氣、日光及溫度較敏感，易分解變質，強光日曬易導致瓶內精油變質[5]。對于改善植物精油的穩定性問題，現存的方法有微膠囊、微乳液、納米乳、脂質體[70]等。這些方法能夠有效克服植物精油的高揮發性、光熱敏感性等弊端，最大程度保留植物精油在應用和保存過程中的生物活性。目前艾葉精油的保存方法有微膠囊技術[66-67]；另有學者構建艾葉精油微乳體系[71]，微乳液對1，1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除率隨著水分含量增加而提高，且能夠常溫儲存、低速離心穩定性好，操作簡單，價格低廉，天然無污染，為艾葉精油開發的功能性產品開發奠定基礎。

3.3 艾葉精油的安全性問題關于艾葉的安全性，《名醫別錄》[72]載為“無毒”，至明代《本草綱目》[73]有云：“若生艾灸火則傷人肌脈”，才揭示了艾葉具小毒，事實上古代對于“毒性”的認識更多是強調藥物的“偏性”。現代毒理學研究表明[74-75]，艾葉中的揮發油成分對人體刺激性較強，具一定的肝毒性，且揮發油>水提組分>醇提組分>全組分。但另有學者認為，艾葉精油的毒性與其提取方法密切相關，采用超臨界CO2萃取和水蒸氣蒸餾提取的精油具有一定的毒性，而石油醚超聲提取法和石油醚微波提取法制備的艾葉精油不具毒性[76]，且霧化吸入[77]以及對皮膚黏膜[78]均無明顯的毒性及刺激性。艾葉精油應用領域廣泛，為保證艾葉精油應用的安全性和有效性，應當根據不同的應用領域選擇適當的提取方法、使用形式、配方或配比。

艾葉分布于全國各地，生長性強，并且艾葉精油的研究及發展日趨成熟，具備開發的可行性。未來，艾葉精油一定能夠開辟出傳統艾葉的新形式，面向更多的應用領域。