重樓主要藥用成分及其活性研究進展

劉瑩，劉芳，劉艷，劉忠濤，于妍

（長春科技學院，吉林長春 130600）

重樓是多年生草本植物，為百合科重樓屬。它的別稱繁多，七葉一枝花、白河車、燈臺七指的都是重樓。盡管我國重樓種類很多，被《中華人民共和國藥典》收載的只有兩類，一類是云南重樓，又稱滇重樓（Paris polyphylla Smith var. yunnanensis (Franch.)Hand.-Mazz.），一類是七葉一枝花，又稱華重樓（Paris polyphylla Smith var. chinensis (Franch.) Hara）[1]。

《神農本草經》中將重樓歸類為下品，其性微寒，味道偏苦，屬于微毒。重樓在我國主產于云貴地區，喜陰濕，野生重樓一般生長在林下或草叢。最適宜重樓采摘的季節是秋季。重樓作為我國中草藥，一般指該植物干燥的根莖，重樓根莖一般類似不規則圓柱體，不容易斷裂，很堅硬，表皮顏色類似黃棕色，也有一些呈灰褐色。

1 重樓中主要的化學成分

1.1 氨基酸

人體營養補充需要大量蛋白質，而氨基酸是構成蛋白質的基礎物質。楊芳等[2]在實驗中發現，滇重樓的莖、葉、花都含有藥效氨基酸，并且谷氨酸含量最高，具有治療肝性腦病、精神障礙、癲癇等疾病的潛在功效。重樓作為中藥材往往以根莖入藥，但滇重樓葉的氨基酸含量高于根莖，這為滇重樓氨基酸的提取及充分利用提供了新的思路。

1.2 甾體皂苷

重樓中最主要的生物活性成分就是甾體皂苷，針對甾體皂苷的研究也是最多的。目前從重樓中分離出來的甾體及其皂苷類大約150個[3]，如陶俊杰等[4]用醇提取和正丁醇萃取的方式，從滇重樓地上部分共分離得到6種甾體皂苷類化合物，其中一種為新發現物質，所分離的6種化合物均沒有促血小板聚集的作用；華棟[5]通過對寬葉重樓根莖的提取和分離，共得到18個單體化合物，其中甾體苷2個、甾體皂苷6個；在甾體皂苷中有2種屬于新化合物，初步實驗證實這兩種新化合物對腫瘤細胞HepG2和U87MG均有抑制作用，具有一定的研究價值。

1.3 糖類

大量科學研究已經證明，百合科植物含有的多糖有較強的藥理作用，因此重樓多糖也吸引了研究人員的關注[6]。楊青等[7]通過簡單的熱水輔助提取法提取滇重樓葉片中的多糖，在最佳條件下，重樓葉片多糖提取率高達6.55%；申世安[8]對滇重樓莖葉多糖和地下根莖多糖進行提取，提取率分別可達13.16%和6.68%，經分析判斷其為阿拉伯半乳聚糖。

1.4 黃酮

黃酮普遍存在于某些植物的果實、葉片及根莖中，重樓中的黃酮類化合物也是使其具有藥理作用的化學成分之一[9]。王永立等[10]采用微波輔助的方式對七葉一枝花總黃酮的提取條件進行摸索，最佳條件下提取總黃酮量為5.28 mg/g；王飛飛[11]采用熱回流法對滇重樓地上部分總黃酮的提取條件進行摸索，得到粗提液黃酮總含量為0.44%，經過純化后總得率可達5.28%。然而莫璐等[12]在深入研究桂西重樓總黃酮萃取率及體外抗氧化活性時，發現重樓總黃酮的提取率僅為0.019%，可見不同地區的不同種重樓所含總黃酮的量差距較大。

2 重樓的藥理作用

2.1 鎮痛抗炎

重樓作為中藥具有消腫止痛的作用[1]。張媛等[13]采用熱板法和醋酸扭體實驗構建小鼠疼痛模型，發現重樓皂苷Ⅰ和Ⅵ可以通過延長痛閾潛伏期、提高痛閾值等途徑起到鎮痛作用，另外炎癥實驗結果表明重樓總皂苷對炎癥性腫脹也具有抑制作用。隨后研究人員又發現重樓皂苷Ⅶ和H也具有抗炎作用[14-15]。ZHU等[16]證明了重樓皂苷Ⅰ對痤瘡丙酸桿菌誘導的炎癥具有抑制作用，痤瘡炎癥是TLR2引起MAPK和NF-κB信號通路的激活而導致，重樓皂苷Ⅰ可以抑制TLR2的表達，從而抑制痤瘡炎癥的發生；并且重樓皂苷Ⅰ可抑制炎性因子IL-6、IL-8和TNF-α的表達水平，通過抑制這些炎癥因子的產生來抑制炎癥級聯反應。孫星等[17]根據重樓的抗炎效果，將其作用于膝關節炎的診療中，發現Polyphyllin Ⅰ能夠促進恢復已損傷退變的關節軟骨，并有助于減輕關節內炎癥。

2.2 抑菌作用

孟婷婷等[18]的研究結果表明，華重樓醇提物可抑制金黃色葡萄球菌的生長，但對大腸桿菌抑菌效果不明顯，可能是金黃色葡萄球菌是革蘭氏陽性菌，而大腸桿菌為革蘭氏陰性菌，兩者細胞壁組成成分不同：革蘭氏陽性菌細胞壁需要大量的肽聚糖作為支撐，而重樓醇提物可抑止肽聚糖的合成，進而抑制金黃色葡萄球菌的生長；相反，革蘭氏陰性菌細胞壁合成所需的肽聚糖較少，所以重樓醇提物的抑制效果不明顯。陸克喬等[19]通過乙醇回流、正丁醇萃取的方法獲得了云南重樓提取物（BEFF），研究結果表明BEFF可以抑制白念珠菌懸浮菌的生長，其MIC在32～128 μg/mL，并且對白念珠菌生物膜也有很好的干預效應，SMIC80在128～512 μg/mL。

2.3 止血作用

彭一凡等[20]首先分別利用水提和醇提的方式對重樓活性成分進行提取，然后用提取物對小鼠進行灌胃，給藥2 h后將小鼠的尾尖橫剪，記錄吸血濾紙的重量，證明了提取的重樓組分能明顯降低小鼠出血量，具有止血功效。而重樓的止血效果根據品種的不同表現出一定的差異，其中滇重樓、黑籽重樓、球藥隔重樓作用較強，七葉一枝花作用效果較弱[21]。

2.4 抗氧化作用

新陳代謝過程中可以形成很多的活性氧（ROS）成分，除去這些體內的自由基，可以降低過氧化對細胞的損害，從而發揮抗氧化、抗衰老等功效。劉功成[22]發現重樓多糖可以提高小鼠體內羥自由基清除能力，降低脂質過氧化物——丙二醛（MDA）的形成與積聚，具有顯著的抗氧化作用。HUANG等[23]的研究表明重樓皂苷I可以增加心肌I/R損傷大鼠超氧化物歧化酶（SOD）和硫氧還蛋白過氧化物酶（GSH）的抗氧化水平，從而降低ROS和MDA的氧化水平。ZHOU等[24]發現重樓皂苷Ⅶ可以通過抑制ROS合成來抑制骨髓來源的巨噬細胞（BMM）向破骨細胞分化，為重樓治療骨質疏松癥提供了理論和實驗基礎。

2.5 抑癌作用

中藥目前已成為抗癌的輔助藥物，而作為傳統中藥的重樓對多種癌癥均有抑制作用。YAN等[25]通過皮下注射N-甲基芐基亞硝胺（NMBA，1 mg/kg）的方式成功建立食管癌大鼠模型，并通過用重樓皂苷溶液灌胃的方法證明重樓皂苷可以誘發食管癌細胞凋亡和G2/M細胞周期阻滯，同時也明顯減少了大鼠食管組織和食管癌細胞中環氧合酶2和Cyclin D1的表達。WANG等[26]發現重樓皂苷Ⅱ（Polyphyllin Ⅱ）通過影響內源性線粒體介導的細胞凋亡通路來抑制肝癌細胞的生長，然而重樓皂苷Ⅱ也具有體外肝毒性，所以在用量上需要注意。

3 結語

重樓屬于我國傳統的植物藥，無論地上部分還是地下部分都含有許多化學成分，其藥理作用廣泛。在研究人員的不斷努力下，重樓的藥用作用不斷細化，但一些作用機制尚不完全明確，有待進一步的探索研究。重樓的變種很多，目前研究最多的是《中華人民共和國藥典》中收錄的兩種，所以不同類型的重樓藥用活性研究還有廣闊的空間。