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劑型不同會影響布洛芬的療效嗎

2023-03-17 01:34:05
保健與生活 2023年6期
關鍵詞:劑量

布洛芬是一種非甾體抗炎藥,通過抑制體內炎癥因子的產生而發揮解熱鎮痛的作用。臨床上,它主要用于治療關節炎、痛風、痛經等疾病,還可緩解感冒和流感引起的高熱等癥狀,所以布洛芬一直是家庭藥箱中的常備藥物。

但是很多人在購買布洛芬的時候犯了難,市場上在售的布洛芬有多種不同的劑型和規格,如片劑、分散劑、膠囊劑、混懸劑、緩釋膠囊等。它們的適應證和治療作用都一樣嗎?中國藥科大學邱志霞副教授、南京鼓樓醫院謝菡副主任藥師從藥物的作用機制和體內代謝過程兩個角度,為廣大讀者進行了科普。

從作用機制上來說,不論哪種劑型的布洛芬,其主要成分都是一樣的,藥物的作用機制是不會因為劑型的改變而發生變化的。也就是說,無論哪種劑型的布洛芬,都可以通過抑制引起身體發熱和疼痛的前列腺素的產生和釋放,發揮抗炎、解熱和鎮痛的作用。

那么為什么藥學專家要把布洛芬制成這么多的劑型呢?那就要從布洛芬的藥物特點說起。布洛芬普通片劑吸收快速,可在1~2小時內達到血藥濃度峰值,隨后濃度快速下降,到6~8小時,體內的布洛芬濃度已經很低甚至檢測不到。因此,布洛芬普通片劑起效很快,但是效果不持久,為了能使藥效持續,患者需要每4~6小時服用一次藥物;而迅速釋放的藥物也會導致血藥濃度過高誘發胃部不適等不良反應。所以,藥學專家通過改變劑型,如將布洛芬制成緩釋片或者緩釋膠囊,讓藥物在機體內緩慢地釋放,使得血藥濃度在有效范圍內平穩持久,這樣就可以減少藥物的服用次數,另外也可以避免普通片劑快速釋放,血藥濃度一時過高造成的胃腸刺激等不良反應。

研究表明,布洛芬緩釋膠囊血藥濃度的達峰中位數為4.5小時,給藥24小時后,人體內依然有較高濃度的布洛芬存在,體內藥量要比普通片劑高2倍,所以藥效較強且更加持久。大家肯定也有疑惑,緩釋膠囊達到藥物濃度峰值需要這么長時間,是不是就不能用于解熱呢?藥學專家在設計劑型的時候也考慮了這個問題,所以在劑量上做了調整。大家可以關注一下不同劑型布洛芬的說明書,會發現不同劑型,適應證相同,但推薦劑量有所不同,其中布洛芬普通片說明書推薦劑量為0.2~0.4克/次,每4~6小時一次,最大限量為2.4克/日。而緩釋膠囊的成人及12歲以上兒童推薦劑量為0.3~0.6克/次,2次/日,最大劑量為1.2克/日。

可以看到,一方面,緩釋劑型提高了單次用藥的劑量,目的在于增加布洛芬的體內濃度,使其在較短的時間內能夠達到治療濃度,而不需要等到達到峰值濃度就可以發揮解熱鎮痛的作用;另一方面,由于緩釋劑型給藥后可以在體內以較高濃度且持續發揮作用,所以日劑量較低。但確實有一些高熱患者(排除其他感染)發現,服用布洛芬普通片劑可以快速退熱,但容易反復高熱;而服用布洛芬緩釋膠囊又不能達到期望的快速退熱效果。這種情況下建議選用布洛芬普通片劑或者緩釋制劑,結合對乙酰氨基酚進行退熱。但是,須嚴格注意服用劑量和服用頻次。另外,在服用布洛芬普通片的時候,需要注意其快速釋藥帶來的不良反應。如果出現惡心嘔吐、大便發黑等情況,請及時到醫院就診。

布洛芬也是兒童中使用廣泛的解熱鎮痛藥物。為了兒童調整劑量方便,藥學人員更是通過加入一些矯味劑,將布洛芬制成了酸甜口味的混懸劑,用于兒童的解熱鎮痛治療。所以藥物劑型的設計更多是出于藥物的使用方便與用藥安全方面的考慮,而劑型的改變并不影響這個藥物的適應證,但可能在藥物的起效快慢和作用持久度上會有所差異。

因此,只要沒有布洛芬的用藥禁忌,大家可以根據自己的實際情況進行藥物選擇,不需要特別糾結劑型問題。如果還有不放心的地方,可以咨詢醫生或藥師后再做選擇。

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