流行性感冒簡稱流感,是由流感病毒引起的一種急性呼吸道傳染病。流感病毒分為甲、乙、丙、丁4型,其中甲型流感傳染性最強、最容易發生變異,幾乎每次流感大流行都是由甲型流感病毒引起。隨著瑪巴洛沙韋的問世,許多人在選擇抗病毒藥物時常常會猶豫不決:是選擇瑪巴洛沙韋還是奧司他韋?究竟誰才是抗擊流感的王者?
以下將對瑪巴洛沙韋和奧司他韋進行7個方面全方位比較,帶你一探究竟。
1.作用機制不同
奧司他韋是一種神經氨酸酶抑制劑,通過抑制流感病毒表面神經氨酸酶的活性,阻止病毒由被感染細胞釋放從而阻止其繼續感染新的宿主細胞,具有抗甲型和乙型流感病毒的活性。
瑪巴洛沙韋屬于RNA聚合酶抑制劑,是一種新型抗流感藥物,通過抑制聚合酶酸性蛋白(病毒基因轉錄所需的RNA聚合酶復合物中的一種流感病毒特異性酶)的核酸內切酶活性,從而抑制甲型和乙型流感病毒的復制,在流感早期即可發揮作用。
說明:奧司他韋是抑制病毒從被感染的細胞中釋放,減少病毒擴散;瑪巴洛沙韋是抑制流感病毒的復制,讓體內不再進入病毒。二者對甲型和乙型流行性感冒均有效,但瑪巴洛沙韋阻斷流感的速度比奧司他韋更快,是近20年來首個具有創新作用機制的抗流感病毒藥物。
2.適應癥不同
奧司他韋用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(應在患者第一次出現癥狀的48小時內服用);用于成人和13歲及13歲以上青少年甲型和乙型流感的預防。
瑪巴洛沙韋獲美國食品藥品監督管理局(FDA)批準,用于治療5歲及以上、流感癥狀不超過48小時的急性無并發癥流感患者;存在流感相關并發癥高風險的≥12歲兒童治療;5歲及以上兒童流感預防。在我國獲批用于既往健康的成人和5歲以上兒童單純性甲型和乙型流感患者,或存在流感相關并發癥高風險的成人和12歲以上兒童流感患者。
說明:二者均適用于甲型和乙型流感患者的治療,但年齡限制不同;奧司他韋可用于流感預防,而瑪巴洛沙韋在我國僅獲批用于流感的治療,一般不用于流感預防。
3.用法用量不同
奧司他韋的治療量為:(1)成人每次75mg,每日2次。(2)1歲以下兒童推薦劑量:0~8月齡,每次3.0mg/kg,每日2次;9~11月齡,每次3.5mg/kg,每日2次。(3)1歲及以上年齡兒童推薦劑量:體重≤15kg者,每次30mg,每日2次;體重在15kg~23kg者,每次45mg,每日2次;體重在23kg~40kg者,每次60mg,每日2次;體重>40kg者,每次75mg,每日2次。療程5天,重癥患者可適當延長。預防量為:(1)成人每次75mg,每日1次。(2)1歲以下兒童推薦劑量:3~8月齡,每次3.0mg/kg,每日1次;9~11月齡,每次3.5mg/ kg,每日1次。(3)1歲及以上年齡兒童推薦劑量:體重≤15kg者,每次30mg,每日1次;體重在15kg~23kg者,每次45mg,每日1次;體重在23kg~40kg者,每次60mg,每日1次;體重>40kg者,每次75mg,每日1次。療程10天。
瑪巴洛沙韋的治療量為:在癥狀出現后48小時內單次服用本品,對體重在40kg~80 kg的患者,單次劑量為40mg;對體重≥80kg的患者,單次劑量為80mg。全程只需服用1次即可。
說明:相比奧司他韋每天服藥2次、連續服用5天的治療方案,瑪巴洛沙韋全病程只需要服藥1次即可控制病情,這無疑縮短了病毒的傳染期,大幅減少了癥狀持續時間,且治療方案簡便,患者依從性好,可降低因療程未完成而導致的病毒耐藥性問題。
4.藥物與食物相互作用的比較
奧司他韋可與食物同服或分開服用。但對部分患者,進食同時服藥可提高藥物的耐受性。而瑪巴洛沙韋要求避免與乳制品、鈣強化飲料以及含高價陽離子的瀉藥、抗酸藥或口服補充劑(如鈣、鎂、鐵、鋅或硒)同時服用,以免影響藥效。
5.藥代動力學比較
奧司他韋的消除半衰期為1~3小時,其活性代謝產物的血藥峰濃度在給藥后2~3小時到達,其消除半衰期為6~10小時。尿中排出原型藥約5%,其中60%~70%為活性代謝產物??诜s20%由糞便排出,其中約50%為活性代謝產物。老年人的體內藥代動力學過程與年輕人無顯著差異,故無需調整劑量。
瑪巴洛沙韋口服吸收后,會在胃腸道、腸上皮細胞和肝臟中迅速代謝成為具有活性的巴洛沙韋,空腹服藥后約4小時達到峰濃度,成人清除半衰期約為79.1~99.7小時。
6.藥物安全性及有效性的比較
研究顯示,瑪巴洛沙韋和奧司他韋的抗流感臨床療效具有一致性,但兩藥各系統器官分類及部分不良事件報告存在差異,提示臨床用藥時應注意個體情況。
臨床試驗表明,與安慰劑和奧司他韋相比,瑪巴洛沙韋的不良反應總體報告率較低。奧司他韋的常見不良反應包括胃腸道癥狀、咳嗽、支氣管炎、疲勞及神經系統癥狀(頭痛、失眠、眩暈);曾有抽搐和精神障礙的報道,但不能確定與藥物的因果關系。在對1~12歲兒童進行的前瞻性試驗中收集的不良事件數據顯示,嘔吐是奧司他韋較安慰劑唯一更常見的不良反應。瑪巴洛沙韋常見的不良反應包括腹瀉、支氣管炎、惡心、鼻竇炎和頭痛。成人和12歲以上兒童對單劑量的瑪巴洛沙韋耐受性良好。總體上,瑪巴洛沙韋各系統不良事件(ADE)明顯較奧司他韋少。
7.特殊群體用藥比較

綜合來看,奧司他韋和瑪巴洛沙韋的區別主要在——
1.瑪巴洛沙韋只需一次用藥,起效快
奧司他韋治療通常需要每天服用2次,連續5天。在預防用藥上,特別是暴露后預防,可能需要更長時間。這種用藥方案對依從性提出了較高要求,特別是兒童和老年患者或長時間預防中,患者可能因復雜的服藥頻次以及藥物累積帶來的不良反應不耐受而中斷治療。而瑪巴洛沙韋具有超長半衰期,一次給藥后在體內保持長時間有效,對病毒復制產生持續抑制作用。因此在確診流感后,僅需服用一次。這種單劑量用藥方案大大提高了患者的便利性和依從性,尤其對于行動不便、記憶力較差或不愿多次服藥的患者更具吸引力。研究表明,瑪巴洛沙韋在單劑服用后12小時內即可顯著降低體內病毒載量,而奧司他韋由于多次用藥方案,需要更長的時間(24~48小時)見效。因此,在用藥依從性和藥物起效時間方面,瑪巴洛沙韋明顯優于奧司他韋。
2.奧司他韋適用人群更廣泛
奧司他韋適用于各年齡段,已廣泛應用于6個月及以上的兒童、成人以及孕婦等特殊人群,是流感治療中的“黃金標準”藥物之一。在重癥流感患者(如住院患者)和高危人群中,奧司他韋仍然是優選。而瑪巴洛沙韋適用于5歲以上患者,5歲至12歲兒童可以使用干混懸劑,12歲以上青少年及成年人則可服用片劑?,敯吐迳稠f主要適用于發病48小時之內的輕中度流感感染,在嚴重流感患者和孕婦中的證據有限,這限制了其在兒童、孕產婦、老年以及慢性疾病患者中的廣泛使用。一項薈萃分析表明,在高危人群和重癥流感患者中,奧司他韋通過有效阻斷病毒釋放顯著降低了因流感住院或死亡的可能性。對于輕中度患者,瑪巴洛沙韋在降低病毒載量方面相比奧司他韋更顯著,但對于重癥流感的治療作用,尚需更多臨床數據證明。
3.預防流感,兩者有差異
奧司他韋已被證實可顯著減少流感病毒傳播,并有效降低感染率,可廣泛應用于家庭接觸者或高風險特殊工作人群,如醫務人員等。而瑪巴洛沙韋一般不用于預防。
4.瑪巴洛沙韋總體安全性更優
奧司他韋較常見的副作用包括惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道癥狀,部分患者(特別是兒童和老年人)可能會出現精神異常、幻覺或行為異常。這些中樞神經副作用雖然不常見,但可能對依從性和接受治療的意愿產生一定影響?,敯吐迳稠f通常不良反應較少,主要包括輕微的腹瀉、頭痛和鼻咽炎,與安慰劑組的差異不顯著。在耐受性方面,瑪巴洛沙韋一般優于奧司他韋,并未觀察到明顯的精神癥狀和嚴重副作用。根據一項隨機對照試驗數據,奧司他韋的胃腸道癥狀發生率為10%~15%,而瑪巴洛沙韋為3%~5%。此外,一些病例報道提到,奧司他韋可能會增加一些敏感個體在使用過程中的行為相關問題(如緊張和幻覺)。
5.奧司他韋經濟更實惠
奧司他韋已經進入醫保目錄而且也已經納入集采,如果是進入集采目錄的仿制藥奧司他韋,每粒藥物的價格僅在1元左右,用藥費用大幅降低。而瑪巴洛沙韋是新型藥物,目前也只有原研產品上市,雖然也已經納入醫保,但用藥費用仍然較高。因此,對于多數患者而言,奧司他韋是經濟上更優選的治療方案。
總而言之,從用藥方便和耐受性較好方面講,新型藥物瑪巴洛沙韋存在一定優勢;從適用人群廣度、預防效果和用藥經濟方面講,奧司他韋更勝一籌;從治療效果看,二者療效相當,但瑪巴洛沙韋見效更快。因此,二者比較沒有哪個更好,只有哪個更合適。具體應用時應根據患者的具體病情和狀況,選擇合適的藥物。