信得過的抗生素新品種

戴永道

阿莫仙(阿莫西林)是當前世界上產銷量均占第一位的半合成青霉素類抗生素，廣譜抗菌、殺菌力強大，具有良好的藥物動力學性質，組織滲透性強，血藥濃度高，副作用小，在臨床上廣泛用于呼吸科、泌尿科、消化科、耳鼻喉科、婦產科、性病、皮膚科等疾病的治療。其口服制劑毒副作用少而又極為輕微，作用迅速，療效顯著，且不受胃中食物影響，服用方便，老幼咸宜。

阿莫仙在美國連續兩年被評為最佳口服藥物。我國于1976年開始試生產阿莫西林，1979年正式生產。二十多年來本品曾被列入國家“七五”規劃化學醫藥重大技術改造項目，通過不斷工藝攻關、引進關鍵技術、開發新劑型，已取得了飛速的發展。

然而，由于細菌耐藥性的產生，降低了本品的臨床療效。90年代中期，美國史克公司開發了阿莫西林和B—內酰胺酶抑制劑克拉維酸鉀的復方制劑(商品名AuSmentin，比例為1：2及1：4)，由于成功地克服了細菌耐藥性的問題，成為臨床上首選的抗感染藥物之一。克拉維酸鉀與阿莫西林組成復方制劑中，克拉維酸鉀單獨應用無效，與青霉素類藥物聯合應用以克服微生物引起的耐藥性，可保護阿莫西林不受多種革蘭氏陽性、陰性菌等的p—內酰胺酶的破壞，提高療效。阿莫西林的抗菌譜因而獲得擴展，其中包括能產生p—內酰酶而具有耐藥性的菌種。

雖然復方制劑的使用解決了細菌耐藥性的問題，但是，現有的復方阿莫西林制劑由于穩定性較差，生產和貯藏都需要很嚴格的條件(低溫、干燥)，并且由于克拉維酸鉀的比例較大，生產成本也很高。為了解決這些問題，美國史克公司進一步研究優化了本復方制劑的配比，增加了阿莫西林的比例，降低了克拉維酸鉀，在2001年成功地推出了強力復方阿莫西林新配方(比例為1：7)。新配方不僅改善了產品的穩定性，降低了成本，而且增強了抗菌作用，對反復發作或久治不愈的感染也有效，因此具有重要的臨床意義。研究還表明該配比的副作用——腹瀉的發生率要比原配比(比例為1：4或1：2)低60％。

正是基于以上原因，珠海聯邦制藥股份有限公司在國內開發上市了低配比(比例為1：7)的克拉維酸鉀阿莫西林的多個復方制劑。其中有干混懸劑、片劑、注射劑等。

該類制劑能對抗葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、軍團菌、淋球菌、脆弱類桿菌等的β－內酰胺酶對阿莫西林的破壞，延長藥物作用時間，大大提高了藥物的療效。

該類制劑對不產酶的鏈球菌屬、消化鏈球菌、消化球菌、肺炎鏈球菌等也有抗菌作用。適用于上述敏感菌(包括產酶株與不產酶株)所致下呼吸道、中耳、鼻竇、皮膚及軟組織、尿路等部位的感染。

由于該類制劑的優良特性，目前在國內各大醫院和藥房中，在呼吸科、泌尿科、消化科、耳鼻喉科、婦產科、性病皮膚病科等感染用藥中，均作為首選藥物之一。