一種祛粉刺、美白新原料——壬二酸衍生物

壬二酸應用于化妝品中的歷史非常悠久，它具有抑制油脂過度分泌、祛粉刺以及皮膚美白作用；但由于其水溶性差，易變色、配伍性差等缺點，在化妝品中應用受到很大限制。

一種新的壬二酸衍生物克服了上述缺點，大量試驗表明：這種新的壬二酸衍生物K-ADG在調節皮脂正常分泌、祛粉刺和皮膚美白方面非常有效。

壬二酸

壬二酸一直被皮膚醫生廣泛應用，被認為是一種皮膚藥物。這種原料一直作為一種重要的皮膚美白劑和抗皮脂溢原料。在歐洲，壬二酸不作為藥物而是作為原料大量應用于皮膚化妝品中。

壬二酸可經微生物卵狀糠疹菌發酵提取。這種微生物是引起皮膚病Pitiryasis Vescicolor的主要原因，它導致一種皮膚病——白皮斑病產生（白皮病是在皮膚上不能形成黑色素）。其作用機理是：競爭性抑制酪氨酸酶的作用，所以，壬二酸可用于祛除皮膚色斑、美白肌膚。

在皮膚上，壬二酸的另一種重要的用途是抑菌，壬二酸對葡萄球菌、變形桿菌、大腸桿菌、痤瘡丙酸菌有很強的抑菌作用，這是因為壬二酸能抑制細胞的蛋白合成。

此外，由于壬二酸競爭性抑制5-α還原酶的作用，從而抑制雄性激素轉化成5-雄性激素醛；它抑制皮脂腺中游離脂肪酸的分泌，調節皮脂正常分泌，以上兩種作用，使壬二酸在治療粉刺方面非常有效。

壬二酸衍生物

盡管壬二酸有良好的功效，但配伍性不好。首先，它的溶解性差，必須使用較高濃度才有效（甚至達20%）；而且，在高濃度時不能溶解，分散于化妝品中的壬二酸不僅使膏體穩定性差，而且涂抹性不好。

此外，壬二酸熔點高（105-106℃），按化妝品正常制作程序，配伍很困難，而使用其它非常規的化學方法處理來溶解壬二酸將會降低壬二酸含量，同時使其部分脫羧基分解，降低壬二酸使用效果。

壬二酸衍生物K-ADG是通過壬二酸與氨基酸反應而制備的鉀鹽，它具有兩性、水溶、低濃度高活性、極好的化學穩定性和良好配伍性的特點。

壬二酸衍生物K-ADG改善了壬二酸的配伍性，但仍然保留了壬二酸的生物功效，它不僅大大提高了壬二酸的生物利用率，而且提高了對皮膚的耐受性，降低刺激性。

效果評價

為證實壬二酸衍生物K-ADG的有效性，通過志愿者的使用對其功效有下述的幾項有效評價。

美白

本實驗的目的是評價壬二酸衍生物K-ADG對色斑和正常深色皮膚（無斑點）的美白效果評價。

3%的壬二酸衍生物K-ADG涂抹于5位志愿者的手背色斑上，并對涂抹部位進行標記，每天涂抹兩次，連續使用三周，在開始和使用三周結束后，用Colorimeter測定下列皮膚部位色澤：

☆ 手背上色斑涂抹部分的部位；

☆ 手背上無色斑但涂抹了產品的部位；

☆ 手背上未涂抹產品的色斑部位；

☆ 手背上未涂抹產品無色斑的部位。

測定結果表明：經涂抹壬二酸衍生物K-ADG后無論色斑皮膚還是非色斑皮膚涂抹部位顯著增白。色斑色澤降低了10.1%，皮膚色澤降低了12.2%。

皮脂調節

本研究的目的是評價壬二酸衍生物K-ADG對皮脂分泌調節的作用。5位油性和粉刺性皮膚的試用者每天兩次涂抹3%濃度的K-ADG產品，持續使用三周。用皮脂測定儀分別測定受試者前額、鼻子和腮部的皮脂含量。在實驗結束后，前額、鼻子及腮部的皮脂含量較涂抹前分別下降了29.4%、27.0%和31.5%。所以，可以確定壬二酸衍生物K-ADG對油性及粉刺皮膚有良好調節油脂分泌效果，從而有利于清除粉刺。

保濕和滋養作用

本試驗目的是評價K-ADG對皮膚保濕、改善皮膚彈性的效果。5位受試者用3%的K-ADG每天涂抹皮膚兩次，持續三周，在開始和結束后，用儀器測定皮膚保濕性和彈性。

測定結果表明：在前額和腮部皮膚保濕能力分別提高了12.7%和8.2%。K-ADG保留了壬二酸的所有生物功效，而且降低了刺激及使用量，是一種多功能的化妝品新原料。

毒性評價

化妝品原料的安全性是原料商、配方師及消費者所特別重視的。壬二酸衍生物K-ADG在如下幾個方面進行了安全性評價。

皮膚刺激

本試驗目的是為了評定K-ADG的潛在皮膚刺激性，用斑貼試驗，使30%的K-ADG貼于20名受試者的前臂背部，持續48小時，臨床刺激性評價是使用30分鐘后（急性刺激）和48小時后測定。結果表明：沒有一位受試者有任何過敏現象，可以認為K-ADG是一種安全無刺激性的化妝品原料。

低過敏性

本試驗目的是測定K-ADG作為單獨的原料還是復合其它原料后對皮膚的刺激性。產品用斑貼法封閉使用于20位受試者前臂背部皮膚上且持續48小時，移開斑貼后，分別在24小時和48小時測定皮膚對K-ADG的反應。

結果表明：無一例過敏現象，所以，K-ADG是低過敏性的原料。

眼刺激

K-ADG對眼粘膜的刺激試驗通過將蛋卵囊膜（egg chorioallantoic membrane）放入K-ADG產品中的反向變化來測定。結果表明：壬二酸衍生物K-ADG對粘膜無刺激。

配伍性：

由于K-ADG耐溫性好，所以在加工過程中，加入水相中進行乳化即可。

結 論

壬二酸衍生物K-ADG是一種多功能的化妝品新型原料，它具有美白祛斑、調節油脂分泌兩大功效，此外，它還有良好的保濕作用。

K-ADG是一種安全無刺激、配伍性良好的水溶性原料，可廣泛應用于美白、祛斑、祛粉刺產品中。

（編輯/韓亞紅）