頭孢菌類抗生素簡介及市場

頭孢菌素類即頭孢烯類，是由冠頭孢菌培養(yǎng)液中分離的頭孢菌素Ｃ，經(jīng)改造側(cè)鏈而得到的一系列半合成抗生素，包括頭孢烯、氧頭孢烯、碳頭孢烯和７－α－甲氧基頭孢烯在內(nèi)的一類藥物。它們的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，而人類和其他哺乳動物的細(xì)胞無細(xì)胞壁，因此對人應(yīng)是無害的。臨床應(yīng)用證明它是一類抗菌譜廣、抗菌活性強、療效高、毒性低的抗生素，故深得醫(yī)生和患者的歡迎，為人類戰(zhàn)勝各種細(xì)菌感染作出極大的貢獻(xiàn)。

按照抗菌性能及開發(fā)年代不同，頭孢菌素可分為：

（１）第一代頭孢菌素，如頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐等，后３種可內(nèi)服給藥。

（２）第二代頭孢菌素，如頭孢羥唑、頭孢呋辛、頭孢西丁、頭孢甲氧噻吩等。

（３）第三代頭孢菌素，如頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢三嗪、頭孢噻甲羧肟等。

（４）第四代頭孢菌素，如頭孢吡肟、頭孢唑喃等。

（５）其他β－內(nèi)酰胺抗生素，如亞胺硫霉素。

第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定，但仍為許多革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶所破壞，因此，僅主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌和某些革蘭氏陽性菌感染。第二代頭孢菌素對多數(shù)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，其抗菌譜較第一代廣，對革蘭氏陰性菌的作用較第一代強，但對某些腸道桿菌和綠膿桿菌等的抗菌活性仍差。第三代頭孢菌素對多種β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對革蘭氏陰性菌作用甚強，其中某些品種對綠膿桿菌有良好作用，某些品種的血清半衰期較長。

近年來，世界抗生素市場的平均年增長率約為８％，占世界抗感染藥物市場的最大份額，而在抗生素類藥中，頭孢菌素類雖然增長速度已經(jīng)放緩，但仍為當(dāng)今世界市場上銷售份額最大的抗生素，約占４５％，且有的國家還高于這一數(shù)值。隨著我國改革開放事業(yè)的進(jìn)行，我國頭孢菌素產(chǎn)業(yè)自８０年代以來得到了長足的發(fā)展，頭孢菌素市場容量逐年增加，市場變化穩(wěn)定，沒有大起大落的現(xiàn)象發(fā)生。在今后的一段時間內(nèi)，隨著人們生活和衛(wèi)生水平的不斷提高，頭孢菌素的需求量將繼續(xù)增大。１９９８年我國人均占有頭孢菌素的數(shù)量為１．０４ｇ(１３００ｔ．／１２．５億人),已經(jīng)達(dá)到１９９５年世界人均占有水平的１．０４ｇ(４７００ｔ／４５億人)。２０００年我國人均占有量為１．４ｇ以上(１７５２ｔ／１２．５億人)。如果“十五”期間對頭孢菌素的需求量按年均增長１０％計算，到２００５年我國人均占有頭孢菌素數(shù)量可達(dá)到２．０１ｇ(２６１２ｔ／１３億人)。到那時也只有美國１９９５年人均占有量３．２８ｇ(８６２．９６ｔ／２．６３億人)的６１．３％。這說明我國頭孢菌素的消費量還有較大的發(fā)展余地，它將取決于我國經(jīng)濟(jì)的發(fā)展和人民收入提高的程度。