α—糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍

α-糖苷酶抑制劑是目前廣泛應用的一類新型口服降糖藥，臨床常用的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，三者的降糖作用并無明顯差別。α-糖苷酶抑制劑主要降低餐后高血糖，如果飲食中碳水化合物的熱能占50%以上，則降糖效果更為明顯。α-糖苷酶抑制劑降糖作用溫和，單獨使用不會導致低血糖，無藥物繼發性失效的現象。單藥治療可降低空腹血糖1.4～1.7毫摩爾/升、餐后血糖2.2～2.8毫摩爾/升、糖化血紅蛋白0.7%～1.0%。

α-糖苷酶抑制劑的作用優勢

α-糖苷酶在食物的吸收過程中起著重要作用，食物必須與這種酶結合才能被消化吸收而使血糖升高。α-糖苷酶抑制劑的作用部位在小腸上段，它通過可逆性地抑制腸系膜刷狀緣的α-糖苷酶，延緩α-糖苷酶將多糖（如淀粉、寡糖等）分解為葡萄糖，從而減慢葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖。阿卡波糖主要抑制α-淀粉酶，作用于大分子多糖的消化過程；伏格列波糖和米格列醇選擇性地抑制雙糖水解酶（麥芽糖酶、蔗糖酶），使雙糖分解為單糖的過程受阻。由于這種抑制作用是可逆的（α-糖苷酶抑制劑與α-糖苷酶結合數小時后又自行解離），所以碳水化合物向葡萄糖的轉化僅僅是推遲，而不是完全阻斷。α-糖苷酶抑制劑對空腹血糖無直接作用，但可通過延緩腸道內糖的消化和吸收，降低餐后高血糖，減輕葡萄糖的毒性作用，改善胰島素抵抗，進而使患者的空腹血糖也得到一定程度的改善。

α-糖苷酶抑制劑的適應證

（1）α-糖苷酶抑制劑主要適用于以餐后血糖升高為主的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者及老年人。對于空腹、餐后血糖均升高的患者，可與其他口服降糖藥或胰島素合用；（2）該藥能降低糖耐量低減患者向糖尿病轉化的風險，故可用于對糖耐量低減患者的干預治療；（3）2型糖尿病患者服用磺脲類或雙胍類降糖藥效果不佳，尤其是餐后血糖控制不理想，可以加用α-糖苷酶抑制劑；（4）用于單純飲食治療血糖得不到滿意控制的糖尿病患者，特別是肥胖者更為適宜；（5）對于1型糖尿病患者，α-糖苷酶抑制劑可作為胰島素的輔助治療藥物，但不能單獨使用α-糖苷酶抑制劑控制血糖。

α-糖苷酶抑制劑的禁忌證

對本品成分過敏者禁用；肝功能異常、腎功能明顯減退（血肌酐大于177微摩爾/升）者不宜用；孕婦、哺乳期婦女以及18歲以下的患者禁用；有明顯消化吸收障礙的慢性腸功能紊亂者、炎癥性腸病（如潰瘍性結腸炎）、腸道器質性病變者（如疝氣、腸梗阻等）禁用；缺鐵性貧血及有嚴重造血系統功能障礙者不宜用。

α-糖苷酶抑制劑的作用特點

（1）α-糖苷酶抑制劑幾乎不被腸道吸收入血，對肝、腎功能影響甚微，幾乎沒有全身副作用。

（2）α-糖苷酶抑制劑對碳水化合物的消化和吸收只是延緩而不是完全阻斷，最終對碳水化合物的吸收總量不會減少，因此不會導致熱量丟失；該藥不抑制蛋白質和脂肪的吸收，故通常不會引起營養物質的吸收障礙。換句話說，該藥只對碳水化合物有效，對蛋白質和脂肪無效。故多吃主食（即“碳水化合物”）多服藥，不吃主食不服藥。早餐僅僅喝奶、吃雞蛋者不需服用本藥。

（3）主要用于降低餐后血糖，也可輕度降低空腹血糖。

（4）α-糖苷酶抑制劑不是通過刺激胰島素分泌來降低血糖，因而不會增加胰島β細胞的負擔，相反，還可改善胰島素抵抗，輕度降低胰島素水平。

（5）阿卡波糖對淀粉酶的抑制作用最強，對雙糖酶（蔗糖酶和麥芽糖酶）的抑制作用差；而伏格列波糖和米格列醇則恰好相反，因此，后兩者的腸脹氣副作用比前者輕一些。

（6）除可降低血糖以外，α-糖苷酶抑制劑尚可降低胰島素、甘油三酯和膽固醇水平。

（7）α-糖苷酶抑制劑降糖效力大約相當于磺脲類、雙胍類和胰島素增敏劑的一半，單獨使用不會引起低血糖。

（8）α-糖苷酶抑制劑不會增加患者體重，也無藥物繼發性失效的現象，同時可以減少心血管事件的發生。

（9）α-糖苷酶抑制劑可用于對糖尿病前期人群的早期干預。

α-糖苷酶抑制劑的臨床應用

α-糖苷酶抑制劑可以單用，也可與磺脲類、雙胍類或胰島素聯合應用。α-糖苷酶抑制劑與磺脲類合用時，α-糖苷酶抑制劑可抑制碳水化合物的吸收，磺脲類藥物可刺激胰島素分泌，甚至對磺脲類藥物繼發性失效的患者也有效。α-糖苷酶抑制劑與雙胍類藥物合用，利用α-糖苷酶抑制劑降低餐后血糖，靠雙胍類藥物增加外周組織對糖的利用，來共同降低空腹及餐后血糖。α-糖苷酶抑制劑與胰島素合用，可使胰島素用量減少，從而減少低血糖的發生。

（1）阿卡波糖：商品名拜唐蘋、卡博平，每片50毫克。為預防腸脹氣，可由小劑量開始，開始劑量25毫克，每日1～2次，觀察數日，若無胃腸道副作用出現，即可增加至每次50毫克，每日3次，一般每日150毫克即可取得較滿意的效果。最大劑量可加至每次100毫克，每日3次。為了提高本品抑制α-糖苷酶的效果，該藥應與第一口飯一起嚼碎同服。另外，該藥的療效及腸道不良反應與所進食物的組成有一定關系，食物中必須有足夠量的碳水化合物（至少應占總熱量的30%以上），本品方能奏效。

（2）伏格列波糖：商品名倍欣，每片0.2毫克，治療量每次0.2～0.3毫克，每日3次，與第一口飯嚼碎同服。由于其作用機制與阿卡波糖類似，故臨床應用及注意事項與之相同。

（3）米格列醇：每片50毫克，每次1～2片，每日3次。

α-糖苷酶抑制劑應用警示

（1）α-糖苷酶抑制劑最常見的副作用是惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腸鳴，肛門排氣增加，偶有腹瀉、腹痛，多數患者繼續服用或減量服用癥狀可緩解。

（2）α-糖苷酶抑制劑對α-糖苷酶的競爭性抑制作用必須有底物（即食物中的碳水化合物）參與，也就是說，它一定要與碳水化合物同時用，才能發揮降糖作用。

（3）α-糖苷酶抑制劑必須正確服用才能發揮療效，要求在進餐時隨第一口飯把該藥嚼碎一起服用。

（4）從小劑量開始服用，視血糖控制情況與消化道反應情況，逐漸調整劑量。

（5）單用α-糖苷酶抑制劑一般不會產生低血糖，但在與其他降糖藥、胰島素聯合應用時，則有可能發生低血糖，此時，應立即口服或靜脈注射葡萄糖治療，口服其他糖類（如水果汁、水果糖、白糖等）及淀粉類食物無效。這是因為α-糖苷酶活性被抑制，雙糖及多糖的消化吸收受阻，葡萄糖水平不能迅速升高。

（6）α-糖苷酶抑制劑不能單獨用于1型糖尿病的治療。

（7）應避免將α-糖苷酶抑制劑與抗酸藥、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶抑制劑（如淀粉酶、胰酶等）同時服用，因后者可削弱前者的藥效。

（8）有腹部手術史或腸梗阻患者、伴有明顯消化吸收障礙的慢性腸功能紊亂患者及肝、腎功能不全者慎用。

（9）嚴重酮癥、糖尿病昏迷、嚴重感染或嚴重創傷的患者及孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。

（10）對α-糖苷酶抑制劑過敏者禁用。

（11）正在服用瀉藥或止瀉藥者不宜用。

（12）酗酒者不宜用。