受體是一類介導細胞信號轉導的功能蛋白質,能識別周圍環境中某種微量化學物質,并可首先與之結合,還能通過中介的信息放大系統,觸發后續的生理反應或藥理效應。人體內能與受體特異性結合的物質叫做配體,也叫第一信使。受體對相應的配體有極高的識別能力。受體均有相應的內源性配體,如神經遞質、激素、自體活性物質等。
藥物在人體內發揮作用離不開受體。受體只有與藥物結合才能被激活并產生效應。效應的強度與被占領的受體數目成正比,當受體全部被占領時可出現最大效應。藥物與受體結合時不僅需要有親和力,而且還需有內在活性。藥物具有親和力和內在活性才能激動受體而產生效應。所謂內在活性是指藥物與受體結合后產生效應的能力。只有親和力而沒有內在活性的藥物,雖可與受體結合,但不能產生效應。
打個比方,受體就好像是能夠發揮作用的機器,需要有人(藥物)來操縱才能發揮作用。人首先要有使用這臺機器的想法(親和力),還要有可以操縱它的能力。只有全部的機器都被人操縱起來了,才能發揮出最大的作用。
根據藥物與受體結合后所產生效應的不同,習慣上將作用于受體的藥物分為激動藥、部分激動藥和拮抗藥(阻斷藥)3類。既有較強的親和力又有較強內在活性的藥物,叫做完全激動藥。(像是既愿意使用又可以熟練操縱機器的人)。雖然有較強的親和力,但內在活性不強的藥物,叫做部分激動藥。(像是愿意使用機器,但技術不熟練的人)。有較強親和力而無內在活性的藥物,叫做拮抗藥。(像是雖然愿意使用機器,但不會操縱它的人)。拮抗藥本身不產生作用,但因其占據了受體而具有拮抗激動藥的效應。
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