嚴雪群
一般來說,藥物的常規劑型有片劑、沖劑、針劑、丸劑、氣霧劑等。這些常規劑型多需每日用藥數次,不僅使用不便,而且血藥濃度起伏很大,呈現“峰谷”現象。當藥物濃度處于高峰時,會超過適宜的治療濃度,引起不良反應,甚至中毒;反之,藥物濃度降到低谷時,又遠在所需濃度以下,難以發揮藥效。于是,新的藥物劑型——緩釋制劑與控釋制劑應運而生。它們都能控制藥物釋放速度,減少或避免血藥濃度的“峰谷”波動。
緩釋藥品:先將藥物制成小的顆粒,分作數份。少數不包衣者為速釋部分,其他分別包上厚薄不同的“衣”,為緩釋部分。取上述不同顆粒,以一定比例混合制成劑型,服用后則按未包衣與包衣的厚薄不同,在需要時間內依次釋藥,不斷發揮療效。
控釋藥品:通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放藥物,使血藥濃度恒定,無“峰谷”現象,更好地發揮療效。一般先制成含藥片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技術在膜上打若干小孔。病人服用后,藥物與體液接觸,水分從半透明膜進入片芯,使藥物溶解,當藥片內部滲透壓高于外部時,藥物便由小孔中徐徐流出而奏效。如哮喘病人若用常規氨茶堿片治療,1日3次,仍然易于午夜發作。但增加劑量,濃度較高時,又會刺激胃腸道,引起惡心、嘔吐或胃潰瘍等不良反應;還有心肌過度興奮,導致失眠、心跳加快等副作用,甚至有致命危險。而服用控釋片,能精確、定量、持續地釋放藥物,在24小時內持續發揮作用。
由此可見,緩釋和控釋藥品雖然意義相同,但又不完全是一回事。如防治心絞痛常用的硝酸甘油片,其常規片劑每次舌下含化1片,僅能維持療效30分鐘左右。其控釋貼劑由保護層、黏合層、控釋膜、藥物庫和鋁箔等組成,藥物借助滲透壓通過微孔型的半透膜,以恒定速度持續釋放出來,經皮膚吸收進入血液,保持平穩的治療濃度,故每天只需用藥1次,即可維持療效24小時左右。既可減少用藥次數,又可提高、延長療效,降低毒副反應,還可預防夜間心絞痛發作。尤其是病人出差、旅游或赴野外工作時使用,能解除后顧之憂。
友情提醒:對緩釋、控釋藥片劑或膠囊劑需用水吞服,嚴禁嚼碎或擊碎分次使用。