玫瑰花的新藥用價值

仲 婕

軍事醫學科學院放射與輻射醫學研究所，北京 100850

玫瑰花（Rosa rugosa Thunb.）原產我國，是一種薔薇科薔薇屬的叢生落葉灌木。玫瑰花集食用、藥用、觀賞于一身，千百年來，深受廣大人民群眾的喜愛。玫瑰花的食用在《食物本草》中就有記載：“玫瑰花主利肺脾、益肝膽、辟邪惡之氣，食之芳香甘美、令人神爽?！惫糯t學名著《本草正義》記載：“玫瑰花香氣最濃，清而不濁、和而不猛、柔肝醒胃、行氣和血、芳香諸品，殆無其匹?！?/p>

玫瑰是中醫和民間習用名稱，玫瑰花是一味傳統的維吾爾藥材，藥食兩用在我國已有兩千年歷史?？俗卫展帕Γ╧ezilguli）是維吾爾醫學和維吾爾族民間習用名稱，玫瑰花在《食物本草》《本草綱目拾遺》等著作中均有收載，《醫典》（阿維森納著）、《藥物寶庫》（伊·穆·候賽英著）和《古希臘生藥》對玫瑰花的功效及制劑亦有較詳細的記載?！毒S吾爾藥志》對玫瑰花的特有描述：初級寒，二級干。理氣解郁、鎮靜安神、和血養血、調經。用于心悸氣短、神志不安、陰虛體弱、婦女月經不調、赤白帶下、脾胃不和、惡心嘔吐、口舌生瘡。

1 中國玫瑰花資源概略

在我國符合香料要求的玫瑰花品種有7種：①皺葉玫瑰花為淡紫紅色，原產我國北部，現幾乎遍布全國；②大馬色玫瑰，亦稱突厥玫瑰，通?；榧t色，產于保加利亞、俄羅斯、土耳其、敘利亞、印度、摩洛哥等國家，我國目前已有引種；③百葉玫瑰或五月玫瑰，產于高加索地區及摩洛哥、法國等國；④香水月季原產我國，后傳入歐洲；⑤墨紅月季產于浙江；⑥白玫瑰；⑦木香。

山東平陰玫瑰(Rosa rugosa var.Plena)及甘肅苦水玫瑰(Rosa sertate)是我國主要栽培的玫瑰品種[1]。傳統的平陰玫瑰一般分為3個品種：一是單瓣紅玫瑰，其特點是花單瓣、香氣最濃、能結種子。由于其單瓣產量低，故栽培很少，僅作為一種資源予以保留。二是含苞玫瑰，其特點是形成花蕾后不能開放，此品種作為中藥材栽培，種植面積不多。三是重瓣紅玫瑰，即中國玫瑰。此品種花大色艷、香氣濃郁、純正、清香、甜香、瓣多瓣厚，單花莖可達8 cm，單花重可達6 g，既能食用、觀賞，又能加工提煉玫瑰油，被國內外專家公認為是“中國傳統玫瑰的代表”，是目前栽培的主要品種。

2 新疆和田玫瑰花資源優勢

新疆地域遼闊，物產豐富。新疆的玫瑰花資源總量與品種都具有比較大的優勢和巨大的經濟價值，這些品種的優勢集中體現在新疆的和田玫瑰花，它以品質優良、香味持久成為珍貴的中藥材和香料工業、食品工業的重要原料。和田作為新疆玫瑰花源產地，玫瑰花在該地區面積廣、產量大、肉厚、香味濃、留香持久、黃酮含量高。和田地區共有12000畝，和田地區是玫瑰花大面積推廣和全方位發展新疆特色資源的具體體現。其中具有玫瑰之鄉美譽的和田市伊力其鄉，全鄉1.3萬畝耕地，玫瑰就有近萬畝。

在新疆開發玫瑰花具有得天獨厚的優勢：①維吾爾民族歷史上就對種植沙漠、高寒藥材玫瑰花頗有研究，結果表明，潔凈、長日照、晝夜溫差大和獨特的氣候適宜于玫瑰花的種植，投資成本小、發展速度快。②新疆和田玫瑰花是當地農民主種作物之一，因為它的健胃開胃、解郁、芳香開竅、美容功效，民間早已作為長壽必備佳品。③原料品質優良，以小花蕾或花瓣的形式食用和藥用，鮮花保存時間長，干燥后仍比其他品種香味濃厚。④新疆和田玫瑰花所提取的精油含量雖然不高，但固溶物含量較高，固溶物中富含多酚成分，測定結果顯示，它比平陰玫瑰花的多酚含量多一倍。⑤新疆與中亞和西亞的地緣接壤、物種相近和文化背景關系決定了新疆特殊的國際環境，玫瑰花深加工產品的開發將可能成為資源合作深度發展的重要平臺。

在全球四大長壽區之一的新疆，維吾爾醫藥在民間至今廣泛流傳，這種在雪山、沙漠、草原、綠洲上誕生的醫藥作為祖國傳統醫學的奇葩，是維吾爾族在長期生活、生產和疾病斗爭中積累起來的經驗和智慧的結晶。如玫瑰花滋膏，最早始于新疆和田維吾爾醫院，他們將民間傳統的玫瑰滋膏，試著應用于臨床，至今暢銷不衰。1993年，新疆維吾爾自治區維吾爾醫院獲得玫瑰花糖膏生產批文，自產品進入臨床以來，對脾胃不和、心煩健忘、神志不安、陰虛體弱、月經不調等患者進行跟蹤，臨床研究證明：玫瑰花糖膏對胃不和患者總有效率可達98.7%；心煩健忘、神志不安患者總有效率達到97.3%；陰虛體弱、月經不調患者達到98.1%；肝郁津滯患者總有效率達到78.52%。由于它的確切療效，深受廣大群眾的喜愛和信賴。目前，玫瑰花糖膏和玫瑰花口服液均收載在《中華人民共和國藥品標準-維吾爾藥分冊》中，玫瑰花口服液已被國家批準列在非處方藥目錄中，玫瑰花糖膏也以OTC藥品批準。

3 玫瑰花有效成分研究

玫瑰花富含鞣質、原花青素、黃酮類等多酚類化合物，實驗證明它是一種良好的天然抗氧化劑，其多酚類物質優越的抗氧化活性已得到人們的首肯[2-4]，并成為心腦血管系統藥物研究的焦點。所以，玫瑰花藥品的開發是從提取玫瑰花中鞣質、原花青素、黃酮類和其他多酚類化合物入手的，通過等度洗脫和梯度洗脫柱層析法分離化合物14個， 因目前尚無從新疆和田玫瑰花提取多酚制成產品的先例，故對這14個化合物進行了結構測定，經結構確認為：沒食子酸、原兒茶酸、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖（2→1）-O-β-D-吡喃葡糖苷、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖（2→1）-O-β-D-吡喃葡糖苷、鞣花酸、山柰酚、廣寄生苷、胡桃苷、黃芪苷、苯乙醇-O-β-D-葡糖苷和金絲桃苷等[5]。其中4個化合物為國內外玫瑰花研究的首次報道。采用高速逆流色譜法得到化合物3個[6]。又確定了多酚功效因子組分的提取工藝路線，選定了最佳提取條件[7]。提取的多酚含量為66.81 mg/mt，收率為13%，通過性能試驗，多酚的酸、堿、光、熱穩定性好，能溶于水和95%以內的任何比例的乙醇，從玫瑰花渣（玫瑰花提油廢料）中得到含量45%的多酚提取物。

4 藥材質量研究

黃酮成分薄層鑒別：用展開劑丁醇∶吡啶∶甲酸（20∶5∶3），Rf值較大，主要分離了極性大成分，結果顯示新疆和田、三坪、吉木薩三地玫瑰花的黃酮薄層鑒別存在差異：可以清楚的看到和田玫瑰花的5個點，而且點的熒光也強，說明和田玫瑰花黃酮含量高。三坪玫瑰花也可以看到5個點，但明顯看出與和田玫瑰花不同。吉木薩玫瑰花有5個點，點位置與三坪玫瑰花相同，但顏色不同。三坪玫瑰花與吉木薩玫瑰花黃酮含量相當。用展開劑甲苯∶氯仿∶丙酮∶甲酸（8∶3∶4∶1），Rf值較小，分離了極性小的成分，可以看到和田玫瑰花（1，4）有 4個點（兩黃，兩藍），三坪玫瑰花（2，5）有2個藍點，吉木薩玫瑰花（3，6）有3個藍點。

揮發油成分薄層鑒別：和田、三坪、吉木薩三地玫瑰花的揮發油薄層存在明顯差異，和田玫瑰花有3個點，吉木薩玫瑰花有5個點，三坪玫瑰花有7個點。

紫外分光光度法鑒別黃酮成分：從和田、三坪、吉木薩三地玫瑰花甲醇提取液的紫外光譜比較可以看出，三地玫瑰花有兩個主要吸收峰，都為黃酮類化合物的紫外吸收峰。主要是因為黃酮類分子中存在桂皮?；凹妆锦；M成的交叉共軛體系，故其甲醇溶液在200～400 nm區域有兩個主要的紫外吸收帶，稱為峰帶Ⅰ（300～400 nm）及峰帶Ⅱ（220～280 nm）從圖可以看出，三地玫瑰花吸收峰λ值有差別，在2～10 nm之間。和田玫瑰花的黃酮含量最大，其次是吉木薩玫瑰花的黃酮含量，三坪玫瑰花的黃酮較前兩者都低，說明不同產地的玫瑰花中黃酮含量存在顯著差異，結果見圖1。和田、三坪、吉木薩三地玫瑰花甲醇提取液中加入三氯化鋁后紫外色譜圖發生了較大變化，首先波長發生了紅移，說明黃酮在5位有羥基，6位有含氧取代基，帶Ⅱ主要受A環氧取代程度的影響。當B環上同時存在3′,4′—二氧取代時，則為雙峰或一個主峰伴有一個肩峰。

圖1 藥材黃酮紫外分光光度法測定（溶劑：甲醇）

紫外分光光度法鑒別揮發油成分：從和田、三坪、吉木薩三地玫瑰花石油醚提的紫外色譜比較圖可以看出，三地玫瑰花在200～250 nm之間有最大吸收，為揮發油的吸收峰。吉木薩玫瑰花揮發油含量最高，其次是和田玫瑰花，三坪玫瑰花揮發油含量最低。

通過理化法、紫外分光光度法、薄層層析法達到了鑒別3種玫瑰花的目的，同時說明和田玫瑰花黃酮含量最高，具有較高的藥用價值。

5 藥材指紋圖譜研究

由于玫瑰花品種多，來源廣，維醫臨床上所用的玫瑰花來自新疆和田，但玫瑰花在我國的栽培歷史久遠，全國各地均有種植，其中以甘肅、北京、江蘇、山東、河南、河北、四川、遼寧、黑龍江、臺灣、山西和新疆等地為主。新疆（三坪、吉木薩爾）、山東省濟南（平陰）、煙臺、菏澤（定陶）等地區為著名的盛產玫瑰花之地?，F今市場上玫瑰花品種繁多，就新疆不同產地容易混淆（和田、三坪、吉木薩）的玫瑰花，標準指紋圖譜中共有峰有9個，結果見圖2和圖3。以參照物峰5號峰的相對保留時間和相對峰面積為1計算其他色譜峰的相對保留時間和相對峰面積，指紋峰分別是1號峰平均相對保留時間RRT為0.132，2號峰平均相對保留時間RRT為0.239，3號峰平均相對保留時間RRT為0.372，4號峰平均相對保留時間RRT為0.656，5均相對保留時間RRT為1.000，6號峰平均相對保留時間RRT為1.055，相對峰面積為0.35±25%，7號峰平均相對保留時間RRT為1.298，8號峰平均相對保留時間RRT為1.326，相對峰面積為0.48±25%，9號峰平均相對保留時間RRT為1.423；以9個共有峰的峰面積計算相似度不低于0.90。

圖2 標準指紋圖：1-沒食子酸，2-原兒茶酸，3-未知，4-槲皮素-3-O-β-D-半乳糖（2→1）-O-β-D-吡喃葡糖苷，5-鞣花酸，6-未知，7-廣寄生苷，8-黃芪苷，9-胡桃苷

圖3 各地藥材質量比較：1-和田玫瑰花瓣，2-玫瑰香魂，3-平陰，4-三坪，5-塔吉妮薩賽迪Y071136

6 玫瑰花有效部位質量研究

經醇提純化后的兩批組分總多酚測定，含量分別為62.45%和66.81%；原花青素含量分別為16.69%和16.09%；6個單成分含量測定結果：沒食子酸、原兒茶酸、鞣花酸、廣寄生苷、黃芪苷和胡桃苷的含量分別為6.48、7.61、32.41、18.54、23.78、9.25 mg/g。

7 單個成分與總提物抗氧化性活性

沒食子酸 IC50＜0.004 mg/mL；鞣花酸IC50＜0.004 mg/mL；胡桃苷IC50＜0.04 mg/mL；黃芪苷IC50＜0.04 mg/mL和廣寄生苷IC50＜0.4 mg/mL參與藥效；玫瑰花瓣有效組分的總抗氧化效果可以達到IC500.004 mg/mL（ABTS）。

8 藥理篩選與功能確定

跟蹤現已上市藥品的臨床功效和用藥經驗，分析臨床檔案資料建立藥理模型，進行藥理篩選實驗，通過鎮靜催眠、保護肝損傷、行血、陰虛體弱和心腦血管（抗腦缺氧模型、抗心肌缺血模型）活性篩選試驗和統計學數據比對，證明玫瑰花有效成分在鎮靜安神、延長凝血時間、抗氧化、增強組織耐缺氧能力、增加微循環血流量、增加子宮收縮頻率、減少收縮時間和降低血清中乳酸脫氫酶含量、改善心肌缺血方法具有顯著功效，已經確立了玫瑰花有效成分在心腦血管預防和婦科保健康復方面的作用，主要用于女性經前和經期，能顯著減少緊張情緒、舒心理氣并活血散瘀。玫瑰花具有激動大鼠離體子宮平滑肌自發收縮活動的藥效學作用，其作用可以被苯海拉明、酚妥拉明、異搏定影響。更年期婦女也用玫瑰花治療心慌氣短、精神抑郁、失眼多夢等更年期綜合征。玫瑰花對心肌的作用：增加心肌血流量、降低血黏度和血小板聚集率等作用，抗心肌缺血、縮小心肌梗死范圍。

9 適用人群

經前、經期和產后婦女，心肌缺血、心律不齊、胸悶和心慌氣短的患者。功能評價：本品可用于婦女經前和經期，能顯著減少婦女緊張情緒，舒心理氣并活血散瘀。加速產后婦女子宮的的收縮、增強收縮頻率、縮短收縮時間，用于婦女產后恢復，治療心慌氣短、精神抑郁、失眼多夢等更年期綜合征。玫瑰花具有營養心肌、增加心肌血流量、降低血黏度和血小板聚集率等作用，其抗心肌缺血、縮小心肌梗死范圍，作用強度與硝苯吡啶相似。

以上研究成果，證實了早期國內外專家學者對玫瑰花新功能產品發展趨勢的預測?，F代藥理學不僅驗證了原產品玫瑰花糖膏臨床作用，同時形成了和田玫瑰花獨特的品質體系和新功能的發現。關于玫瑰花在治療婦女月經前期綜合征的顯著療效，也由山東平陰玫瑰花的研究成果所證明。山東醫藥研究所研究完成了臨床前研究部分，并提供給企業，現已進入臨床試驗階段。

[1]《中國香料植物栽培與加工》編寫組.中國香料植物栽培與加工[M].北京：輕工業出版社，1985：84-112.

[2]Yasukukihashidoko.The phytochemistry of rosa rugosa[J].Phytochemistry,1996,43(3):535-549.

[3]陳偉，盂憲軍，趙滿玲.不同方法測定玫瑰花紅色素抗氧化性[J].分析檢測，2008，29（1）：273-276.

[4]馮作山，謝瓊，余永婷，等.玫瑰花渣中抗氧化成分[J].食品科技，2007，28（8）：143-145.

[5]Z.P.Xiao,H.K.Wu, T.Wu,et al. Kaempferol and quercetin flavonoids from Rosa rugosa Thunb[J]. Chemistry of Natural Compounds,2006,42(6):736-737.

[6]Jie Zhong， Yi Yang, Zhongping Xiao，et al.Separation and purification of three flavonoids from the petal of Rosa rugosa Thunb by HSCCC[J]. Traditional Medicines，2009,4(6)：205-214.

[7]肖中平，仲婕，穆沙江，等.大孔吸附樹脂富集玫瑰花總酚工藝研究[J].醫藥導報,2010,19(2):139-142.