國家基本藥物之藥品鑒寶:哮喘用藥氨茶堿

目前臨床上常用的平喘藥分為三大類。(1)支氣管擴張藥：包括腎上腺素β－受體激動劑，如腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿、氯丙那林、特布他林、沙丁胺醇等，平喘作用強大而迅速，但選擇性作用差，不良反應較多，常用于控制急性發作；磷酸二酯酶抑制劑，如氨茶堿、膽茶堿、喘定、二羥丙茶堿等，對胃腸道刺激較大，伴有心動過速或不宜使用腎上腺素類藥物的患者可以選用；抗膽堿藥，如異丙托溴銨，可用于對腎上腺素耐受的患者。(2)抗過敏藥：如色甘酸鈉，是一種新型平喘藥，缺點是口服無效且作用緩慢，要連用數天或數月后才見效。(3)腎上腺皮質激素類：如氫化可的松、強的松、倍氯米松等，對頑固性支氣管哮喘或哮喘持續狀態有較好療效，但長期應用有明顯的全身性不良反應，近年來發現氣霧吸入療法可避免不良反應。

氨茶堿是臨床應用廣泛的茶堿類平喘藥，由茶堿和乙二胺組成，是治療支氣管哮喘的重要藥物之一。只要嚴格遵醫囑使用，平喘效果良好，物美價廉，被列入國家基本藥物目錄的品種有口服常釋劑型、口服緩釋劑型、注射劑。但其治療劑量與中毒劑量接近，安全范圍較窄，體內消除速率個體差異較大，使用不當，易產生嚴重的不良反應，在應用時需予以注意。

嚴格掌握適應癥和禁忌癥

本品可松弛支氣管平滑肌，抑制過敏介質釋放，緩解支氣管黏膜充血及水腫；增強心肌收縮力，增加心輸出量，低劑量一般不加快心率；增加腎血流量，提高腎血球濾過率，具有利尿作用和中樞神經興奮作用；等。臨床主要適用于支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫、心源性哮喘等疾病，可緩解患者的喘息癥狀，與β－受體激動劑合用可提高療效。其禁忌癥包括：①對本品過敏者；②心功能不全及急性心肌梗死伴血壓顯著降低者；③嚴重心率失常者；④活動性消化性潰瘍患者；⑤未控制的驚厥性疾病患者；⑥高血壓、甲狀腺功能亢進癥、肝腎功能不全者；⑦年齡超過55歲，特別是男性和伴發慢性肺疾病的患者；⑧妊娠、哺乳期婦女。一般的呼吸系統疾病不宜隨意使用。

正確掌握用法用量

口服：成人每次0.1～0.2克，一日0.3～0.6克；極量，一次0.5克，一日1克。緩釋片每12小時口服一次，每次0.2～0.3克。

肌肉注射：每次0.25～0.5克，由于刺激局部引起疼痛，現已少用，必須肌肉注射時須與2％鹽酸普魯卡因合用。極量每次0.5克，一日1克。

靜脈注射：每次0.125～0.25克，用50％葡萄糖注射液稀釋至20～40毫升，注射時間不得短于10分鐘，一日0.5～1克。極量每次0.5克，一日1克。

靜脈滴注：每次0.25-0.5克，一日0.5-1克，以5％或10％葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。極量每次0.5克，一日1克。

聯合用藥時必須合理配伍

年老患者經常服用很多種藥物。資料顯示，大環內酯類(如紅霉素、羅紅霉素)、喹諾酮類(如依諾沙星、諾氟沙星等)、強心甙類(如地高辛等)、抗心律失常類(如美西律等)、誘導酶藥物(如苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平等)等藥物，都會減慢氨茶堿在體內的清除速度，延長半衰期，使其在體內蓄積，血藥濃度增高，引起毒副反應。因此，在合用上述藥物時應調整氨茶堿劑量，避免中毒。

其他注意事項

1 在用藥前應充分考慮患者的年齡、性別、病理、生理以及正在使用的其他藥物等因素，合理決定氨茶堿的使用劑量。

2 長期使用氨茶堿的患者，應定期檢測血藥濃度，一般有效血藥濃度控制在20毫克／毫升以下，否則可發生毒性反應。靜脈注射且時間較長的患者，應定期檢查心電圖。

3 本品緩釋制劑可提供較為穩定的血藥濃度，控制夜間發作性哮喘療效較好。

4 氨茶堿配合腎上腺皮質激素進行治療，可相互增強療效，對反復發作的頑固性支氣管哮喘或哮喘持續狀態療效較理想。

毒性反應及其對癥處理

口服可致惡心、嘔吐、胃部不適、食欲減退等。飯后與氫氧化鋁同服或服用腸衣片，可減輕對胃腸道的刺激。靜脈滴注過快或濃度過高可興奮心臟，引起頭暈、心悸、心率失常、血壓劇降，嚴重者可致驚厥；少數患者可發生激動不安、失眠等，必要時可用鎮靜藥對抗。