國家基本藥物之藥品鑒寶:哮喘用藥氨茶堿

目前臨床上常用的平喘藥分為三大類。(1)支氣管擴張藥：包括腎上腺素β－受體激動劑，如腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿、氯丙那林、特布他林、沙丁胺醇等，平喘作用強大而迅速，但選擇性作用差，不良反應(yīng)較多，常用于控制急性發(fā)作；磷酸二酯酶抑制劑，如氨茶堿、膽茶堿、喘定、二羥丙茶堿等，對胃腸道刺激較大，伴有心動過速或不宜使用腎上腺素類藥物的患者可以選用；抗膽堿藥，如異丙托溴銨，可用于對腎上腺素耐受的患者。(2)抗過敏藥：如色甘酸鈉，是一種新型平喘藥，缺點是口服無效且作用緩慢，要連用數(shù)天或數(shù)月后才見效。(3)腎上腺皮質(zhì)激素類：如氫化可的松、強的松、倍氯米松等，對頑固性支氣管哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)有較好療效，但長期應(yīng)用有明顯的全身性不良反應(yīng)，近年來發(fā)現(xiàn)氣霧吸入療法可避免不良反應(yīng)。

氨茶堿是臨床應(yīng)用廣泛的茶堿類平喘藥，由茶堿和乙二胺組成，是治療支氣管哮喘的重要藥物之一。只要嚴(yán)格遵醫(yī)囑使用，平喘效果良好，物美價廉，被列入國家基本藥物目錄的品種有口服常釋劑型、口服緩釋劑型、注射劑。但其治療劑量與中毒劑量接近，安全范圍較窄，體內(nèi)消除速率個體差異較大，使用不當(dāng)，易產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，在應(yīng)用時需予以注意。

嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和禁忌癥

本品可松弛支氣管平滑肌，抑制過敏介質(zhì)釋放，緩解支氣管黏膜充血及水腫；增強心肌收縮力，增加心輸出量，低劑量一般不加快心率；增加腎血流量，提高腎血球濾過率，具有利尿作用和中樞神經(jīng)興奮作用；等。臨床主要適用于支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫、心源性哮喘等疾病，可緩解患者的喘息癥狀，與β－受體激動劑合用可提高療效。其禁忌癥包括：①對本品過敏者；②心功能不全及急性心肌梗死伴血壓顯著降低者；③嚴(yán)重心率失常者；④活動性消化性潰瘍患者；⑤未控制的驚厥性疾病患者；⑥高血壓、甲狀腺功能亢進癥、肝腎功能不全者；⑦年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺疾病的患者；⑧妊娠、哺乳期婦女。一般的呼吸系統(tǒng)疾病不宜隨意使用。

正確掌握用法用量

口服：成人每次0.1～0.2克，一日0.3～0.6克；極量，一次0.5克，一日1克。緩釋片每12小時口服一次，每次0.2～0.3克。

肌肉注射：每次0.25～0.5克，由于刺激局部引起疼痛，現(xiàn)已少用，必須肌肉注射時須與2％鹽酸普魯卡因合用。極量每次0.5克，一日1克。

靜脈注射：每次0.125～0.25克，用50％葡萄糖注射液稀釋至20～40毫升，注射時間不得短于10分鐘，一日0.5～1克。極量每次0.5克，一日1克。

靜脈滴注：每次0.25-0.5克，一日0.5-1克，以5％或10％葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。極量每次0.5克，一日1克。

聯(lián)合用藥時必須合理配伍

年老患者經(jīng)常服用很多種藥物。資料顯示，大環(huán)內(nèi)酯類(如紅霉素、羅紅霉素)、喹諾酮類(如依諾沙星、諾氟沙星等)、強心甙類(如地高辛等)、抗心律失常類(如美西律等)、誘導(dǎo)酶藥物(如苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平等)等藥物，都會減慢氨茶堿在體內(nèi)的清除速度，延長半衰期，使其在體內(nèi)蓄積，血藥濃度增高，引起毒副反應(yīng)。因此，在合用上述藥物時應(yīng)調(diào)整氨茶堿劑量，避免中毒。

其他注意事項

1 在用藥前應(yīng)充分考慮患者的年齡、性別、病理、生理以及正在使用的其他藥物等因素，合理決定氨茶堿的使用劑量。

2 長期使用氨茶堿的患者，應(yīng)定期檢測血藥濃度，一般有效血藥濃度控制在20毫克／毫升以下，否則可發(fā)生毒性反應(yīng)。靜脈注射且時間較長的患者，應(yīng)定期檢查心電圖。

3 本品緩釋制劑可提供較為穩(wěn)定的血藥濃度，控制夜間發(fā)作性哮喘療效較好。

4 氨茶堿配合腎上腺皮質(zhì)激素進行治療，可相互增強療效，對反復(fù)發(fā)作的頑固性支氣管哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)療效較理想。

毒性反應(yīng)及其對癥處理

口服可致惡心、嘔吐、胃部不適、食欲減退等。飯后與氫氧化鋁同服或服用腸衣片，可減輕對胃腸道的刺激。靜脈滴注過快或濃度過高可興奮心臟，引起頭暈、心悸、心率失常、血壓劇降，嚴(yán)重者可致驚厥；少數(shù)患者可發(fā)生激動不安、失眠等，必要時可用鎮(zhèn)靜藥對抗。