連翹藥材主要化學(xué)成分及藥理作用研究綜述

閆麗麗 姜 穎

（黑龍江金九藥業(yè)股份有限公司，黑龍江 雞西 158100）

連翹(Fructus Forsythiae)為木犀科植物連翹Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl的干燥果實(shí),主產(chǎn)于我國(guó)山西、陜西、河南、山東等地。具有清熱解毒、消腫散結(jié)之功效,主治溫?zé)帷⒌ざ尽哒睢彲兡[毒、瘰疬等癥。

我國(guó)藥典規(guī)定，連翹的原植物為木犀科連翹 (Forsythia suspense Thund.Vahl)的成熟果實(shí)。秋季果實(shí)初熟尚帶綠色時(shí)采收，除去雜質(zhì)，蒸熟，曬干，習(xí)稱“青翹“；果實(shí)熟透時(shí)采收,曬干，除去雜質(zhì)，習(xí)稱“老翹“。在國(guó)際市場(chǎng)上，其同屬植物金種花(F.viridissima)和朝鮮連翹(F.koreana)亦作為連翹正品使用。

1 化學(xué)成分

Murakami首次從連翹果實(shí)中得到齊墩果酸以來，連翹及其同屬植物中已有六十余種成分見諸報(bào)道，其主要有萜類、苯乙酸及其苷類、木脂素類、黃酮類和一些醇、酯、醚、醛和酮等類化合物，其中木脂素類化合物含量最為豐富。

1.1 揮發(fā)性成分

主要存在于種子（連翹心）中，主要包括烴類，醛酮類、醚類等揮發(fā)性組分。

1.1.1 烴類：α-蒎烯 (α-pinene)、崁烯(camphene)、β-蒎烯 (β-pinene)、對(duì)聚傘花烯 (pcymene)、檸檬烯 (limonene)、γ-松油烯 (γ-terpinene)、 水 芹 烯 (β -phellandrene)、 香 葉 烯(myrcene)、β-羅勒烯(β-ocimene)、△3-蒈烯(△3-carene)、傘花烴、孟二烯、月桂烯。

1.1.2 醛酮類：樟腦(camphor)、香葉醛(geranial)、十五烷-2-酮(2-pentadecanone)、連翹環(huán)己酮(rengyolone)。

1.1.3 醇酯醚類：龍腦(bomeol)、α-萜品醇(αterpineol)、黃樟醚(safrole)、芳樟醇(linalool)，松油烯醇-4(terpinen-4-ol)、去甲拉帕醇(norlapachol)、松香芹醇、月桂烯醇、桃金娘醇、胡椒醇、二十四烷甲酯、二十六烷酸甲酯、cornoside、連翹環(huán)己醇 (rengyol)、連翹環(huán)己醇氧化物(rengyoxide)、rengyolone、異連翹醇(isorengyol)、連翹環(huán)己醇苷A,B和 C(rengyosidesA,B and C)、毛柳甙(salidroside)、suspenol、連翹醇酯(rengyolester)。

1.2 苯乙醇苷類

含有連翹酯苷 A，B，C，D，E(forsythosideA，B，C，D，E)(其中連翹酯苷C又叫羥基連翹酯苷suspensaside)、β-羥基澤丁香酚甙 (β-Hydroxyacteoside)、澤丁香酚甙(acteoside)、S-suspensaside、S-suspensaside methyl ether。

1.3 木脂素類

本類成分是連翹屬植物中較早被認(rèn)識(shí)的一類活性成分。其中牛蒡酚(arctigenin)、牛蒡子苷(arctiin)、羅漢松酯素 (matairesinol)、羅漢松苷(matairesionoside)和二甲基羅漢松酯素(dimethylmatairesinol)2,3-二卞基丁內(nèi)酯型木脂素，連翹苷(phillygenin)、連翹苷元(phillyrin)、松脂酚 (pinoresinol)、松脂素-β-D-葡萄糖苷(pinoresinol-β-D-glucoside)，松脂素單甲基醚(pinoresinol monomethyether)、松脂素單甲基醚-β-D-葡萄糖苷(pinoresinol monomethyether-β-D-glucoside)、表松脂酚(epipinoresinol)、表松脂酚-4＇-O-葡萄糖苷(epipinoresinol-4＇-O-glucoside)屬于2,1-3,7-二氧雜環(huán)類[3,3,0]-辛烷型木脂素。

1.4 三萜類

連翹中的三萜類成分有白樺脂酸、齊墩果酸、β-香樹脂醇乙酸酯和熊果酸等，熊果酸普遍存在于連翹屬植物中。1991年，胡旺云等還首次從連翹的二氯甲烷可溶部位分離得到乙酰化三萜異降香萜烯醇乙酸酯 (Iso-Bauerenyl acetate)和20(s)-達(dá)瑪-24-烯-3β-20-二醇-3-乙酸酯(20(s)-Dammar-24-ene-3β-20-diol-3-acetate)。

1.5 其它

除上述成分外，還分離出了黃酮類物質(zhì)蘆丁、異槲皮素、紫云英苷和槲皮素。

2 連翹的藥理作用

2.1 抗菌作用

連翹濃縮煎劑在體外有抗菌作用，可抑制傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、白喉?xiàng)U菌、霍亂弧菌、鏈球菌等。白云娥研究發(fā)現(xiàn)連翹酚在試管中對(duì)金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、白喉?xiàng)U菌及副傷寒（甲）桿菌的抑菌濃度為1：5120，1：1280，1：640，1：640，推測(cè)可能為抗菌有效成分。李曉燕實(shí)驗(yàn)證明：連翹對(duì)金黃色葡萄球菌等G+菌抗菌作用強(qiáng)，對(duì)傷寒桿菌、奇異變性桿菌等G－菌抗菌作用弱且“青翹“作用大于“連翹“。實(shí)驗(yàn)顯示，連翹中所含成分連翹酚有抗菌作用，苯乙醇苷類具有較強(qiáng)抗菌活性。任延九對(duì)連翹有效成分研究發(fā)現(xiàn)連翹苷無抗菌活性。匡海學(xué)等研究發(fā)現(xiàn)連翹酯苷作為連翹中的一種主要成分,對(duì)金黃色葡萄球菌等多種致病菌均有極強(qiáng)的抑制作用。

2.2 抗病毒作用

馬振亞等藥理實(shí)驗(yàn)證明連翹揮發(fā)油具有對(duì)流感病毒感染的小鼠有保護(hù)作用，在雞胚內(nèi)能抑制流感病毒亞洲甲型、副流感仙臺(tái)株的增殖。張欣等等人證明連翹水煎劑在HeP-2細(xì)胞上有明顯抑制HSV-1的作用，連翹與HSV-1及甲型流感病毒直接接觸具有抑制作用；用藥物處理細(xì)胞后再感染病毒，結(jié)果連翹對(duì)HSV-1病毒有一定的預(yù)防作用。胡克杰等人通過連翹酯苷體外抗病毒作用的實(shí)驗(yàn)研究證明：連翹酯苷對(duì)實(shí)驗(yàn)所選的合胞病毒、腺病毒3型和7型、柯薩奇病毒B組3型和7型均有一定的抑制作用，其中對(duì)合胞病毒、柯薩奇病毒3亞型和副流感病毒3型無體外抑制作用，他還發(fā)現(xiàn)連翹酯苷有很強(qiáng)的抗真菌、抗病毒作用。

2.3 解熱作用

實(shí)驗(yàn)證明，連翹的煎劑對(duì)人工發(fā)熱的家兔有解熱作用。

2.4 抗肝損傷

實(shí)驗(yàn)表明，連翹可使四氯化碳造成肝損傷的大鼠的肝臟變性和壞死明顯減輕，肝細(xì)胞內(nèi)蓄積的肝糖元及核糖核酸含量大部恢復(fù)或接近正常，血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力顯著下降，示連翹有抗肝損傷作用。其有效成分之一是齊墩果酸。齊墩果酸對(duì)治療急性黃疸性肝炎有一定的療效。

2.5 抑制cAMP磷酸二酯酶的作用

體外實(shí)驗(yàn)證明，苯乙醇苷類化合物forsythiaside和suspensaside對(duì)cAMP磷酸二酯酶的活性有很強(qiáng)的抑制作用，而acteoside和βhydroxyacteoside則無此作用。

2.6 其它作用

連翹提取物能抑制洋地黃靜脈注射引起的催吐作用，還能抑制犬皮下注射阿樸嗎啡所引起的嘔吐。連翹果皮中的齊墩果酸有強(qiáng)心、利尿作用，連翹中的木質(zhì)素類化合物有降血脂作用。連翹的正丁醇提取物部位可以誘導(dǎo)白細(xì)胞一氧化氮的產(chǎn)生，并促進(jìn)巨噬細(xì)胞的吞噬活性。

[1]張萍,肖新月,張南平,林瑞超.薔薇科根類藥材化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展 [J].中國(guó)藥事，2008-08-20.