藥物化學：從天然走向合成之路

藥物化學的起源和發展

在治療學及藥理學研究體系形成和發展的數千年前，人類就開始使用化學合成藥品。但使之成為學科卻是近兩百年的事。19世紀初，人們就從植物中尋到了具有藥用價值的小分子有機化合物——從阿片中提純的嗎啡、從古柯葉中得到了可卡因。他們在驗證了自然界存在有醫療作用的物質的同時，也為“藥物化學”的形成提供了基礎。19世紀中期以后，化學工業的發展為人們提供了更多的化學物質和原料，人們也著手對這些物質進行藥理活性研究。手術中，醫生開始使用氯仿和乙醚作為麻醉劑。1899年，阿司匹林（aspirin）作為解熱鎮痛藥上市，標志著人們已開創了用化學方法改變天然化合物化學結構的先河。

化學與生物的交叉學科

從學科的角度看，化學學科是闡明藥物內在本質的科學。無論是天然藥物（植物藥、抗生素、生化藥物）、合成藥物還是基因工程藥物，對于化學而言，它們都是一些由C、H、O、N、S等化學元素組成的化學品。化學品是否能成為藥品，則需要生命學科來驗證，生命學科（包括解剖學、生理學、生物學、藥理學、細胞學、遺傳學、免疫學等）是解釋這些化學品作用的理論及臨床應用的科學。而連接化學與生命科學并使其融合為一體的就是藥物化學。因此可以說“藥物化學”是一門發現與發明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規律的綜合性學科。

藥物化學的研究及應用

目前合成藥物化學在研究開發新藥上占很重要的地位，一般的開發程序是：

我們的藥物化學工作者，主要在藥廠或藥劑科等單位從事新化合物的設計合成以及對先導化合物進行結構修飾的工作。

設計合成很好理解，就是通過參考天然配體或底物的結構特征，設計藥物新分子，以期讓其能選擇性地作用于靶點。而藥物的結構修飾就有些讓人摸不著頭腦了。藥物還需要修飾？是加糖還是將藥的形狀設計得好看些？都不是，結構修飾主要有以下幾個方面，一是提高藥物對靶部位的選擇性；二是延長藥物的作用時間；三是增強藥物的吸收能力；四是改善藥物的溶解性；五是降低藥物的毒副作用；六是發揮藥物配伍作用。

為了能順利地進行以上工作，我們需要學習有機化學、生物化學、天然產物化學、高等藥物化學等各種化學課程，以及生理學、藥理學、藥物合成設計、藥物合成反應等藥學課程。

在我們國家的“十一五”和“十二五”規劃中，都為醫藥衛生事業投入了大量的資金，希望我們能更多地為醫藥衛生事業作貢獻。而高中的朋友們，如果你對化學與生物感興趣，又懷著一顆治病救人的愛心，歡迎你加入到藥物化學的研究中來。