藥物化學(xué)：從天然走向合成之路

藥物化學(xué)的起源和發(fā)展

在治療學(xué)及藥理學(xué)研究體系形成和發(fā)展的數(shù)千年前，人類就開(kāi)始使用化學(xué)合成藥品。但使之成為學(xué)科卻是近兩百年的事。19世紀(jì)初，人們就從植物中尋到了具有藥用價(jià)值的小分子有機(jī)化合物——從阿片中提純的嗎啡、從古柯葉中得到了可卡因。他們?cè)隍?yàn)證了自然界存在有醫(yī)療作用的物質(zhì)的同時(shí)，也為“藥物化學(xué)”的形成提供了基礎(chǔ)。19世紀(jì)中期以后，化學(xué)工業(yè)的發(fā)展為人們提供了更多的化學(xué)物質(zhì)和原料，人們也著手對(duì)這些物質(zhì)進(jìn)行藥理活性研究。手術(shù)中，醫(yī)生開(kāi)始使用氯仿和乙醚作為麻醉劑。1899年，阿司匹林（aspirin）作為解熱鎮(zhèn)痛藥上市，標(biāo)志著人們已開(kāi)創(chuàng)了用化學(xué)方法改變天然化合物化學(xué)結(jié)構(gòu)的先河。

化學(xué)與生物的交叉學(xué)科

從學(xué)科的角度看，化學(xué)學(xué)科是闡明藥物內(nèi)在本質(zhì)的科學(xué)。無(wú)論是天然藥物（植物藥、抗生素、生化藥物）、合成藥物還是基因工程藥物，對(duì)于化學(xué)而言，它們都是一些由C、H、O、N、S等化學(xué)元素組成的化學(xué)品。化學(xué)品是否能成為藥品，則需要生命學(xué)科來(lái)驗(yàn)證，生命學(xué)科（包括解剖學(xué)、生理學(xué)、生物學(xué)、藥理學(xué)、細(xì)胞學(xué)、遺傳學(xué)、免疫學(xué)等）是解釋這些化學(xué)品作用的理論及臨床應(yīng)用的科學(xué)。而連接化學(xué)與生命科學(xué)并使其融合為一體的就是藥物化學(xué)。因此可以說(shuō)“藥物化學(xué)”是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。

藥物化學(xué)的研究及應(yīng)用

目前合成藥物化學(xué)在研究開(kāi)發(fā)新藥上占很重要的地位，一般的開(kāi)發(fā)程序是：

我們的藥物化學(xué)工作者，主要在藥廠或藥劑科等單位從事新化合物的設(shè)計(jì)合成以及對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的工作。

設(shè)計(jì)合成很好理解，就是通過(guò)參考天然配體或底物的結(jié)構(gòu)特征，設(shè)計(jì)藥物新分子，以期讓其能選擇性地作用于靶點(diǎn)。而藥物的結(jié)構(gòu)修飾就有些讓人摸不著頭腦了。藥物還需要修飾？是加糖還是將藥的形狀設(shè)計(jì)得好看些？都不是，結(jié)構(gòu)修飾主要有以下幾個(gè)方面，一是提高藥物對(duì)靶部位的選擇性；二是延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間；三是增強(qiáng)藥物的吸收能力；四是改善藥物的溶解性；五是降低藥物的毒副作用；六是發(fā)揮藥物配伍作用。

為了能順利地進(jìn)行以上工作，我們需要學(xué)習(xí)有機(jī)化學(xué)、生物化學(xué)、天然產(chǎn)物化學(xué)、高等藥物化學(xué)等各種化學(xué)課程，以及生理學(xué)、藥理學(xué)、藥物合成設(shè)計(jì)、藥物合成反應(yīng)等藥學(xué)課程。

在我們國(guó)家的“十一五”和“十二五”規(guī)劃中，都為醫(yī)藥衛(wèi)生事業(yè)投入了大量的資金，希望我們能更多地為醫(yī)藥衛(wèi)生事業(yè)作貢獻(xiàn)。而高中的朋友們，如果你對(duì)化學(xué)與生物感興趣，又懷著一顆治病救人的愛(ài)心，歡迎你加入到藥物化學(xué)的研究中來(lái)。