美國FDA 批準Trametinib 上市

美國FDA 于2013 年5 月29 日批準葛蘭素史克（GlaxoSmithKline）公司的Trametinib（商品名：Mekinist）片劑上市。用于治療BRAF V600E 或V600K 基因突變（FDA 批準測試檢測）的不可切除或轉移性黑素瘤患者。

促分裂原活化細胞外信號調節激酶（MEK）為胞外信號調節激酶（ERK）通路的上游調節物，可促進細胞增殖。 BRAF V600E 突變導致BRAF 通路持續激活（包括MEK1 和MEK2）。Trametinib 是一種可逆的MEK1 和MEK2 以及MEK1 和MEK2激酶活性抑制藥，能夠抑制BRAF V600 突變陽性黑色素瘤細胞在體外和體內的生長。

一項國際性、多中心、隨機、非盲的陽性對照試驗證實了本藥的安全性和有效性。 受試者為BRAF V600E 和V600K 突變陽性的不可切除或轉移性黑素瘤患者。試驗結果顯示，與接受達卡巴嗪或紫杉醇治療的陽性對照組患者相比，接受本藥治療的患者無疾病進展生存期（PFS）顯著增加。

臨床試驗中本藥常見的不良反應包括皮疹、腹瀉和淋巴水腫。