環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用

龍 軍

（臨澧縣中醫(yī)醫(yī)院，湖南 常德 415200）

環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用

龍 軍

（臨澧縣中醫(yī)醫(yī)院，湖南 常德 415200）

目的 探討環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用。方法 隨機(jī)抽取近幾年來環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用的資料作為研究對象進(jìn)行綜合分析。結(jié)果 環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用具有抑制藥物揮發(fā)、降低藥物刺激性、減少藥物不良反應(yīng)的效果，大大提高藥物的溶解度和藥物穩(wěn)定性。結(jié)論 環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用，效果良好，值得臨床應(yīng)用與推廣。

環(huán)糊精包合技術(shù)；中藥藥劑中；應(yīng)用

環(huán)糊精（cyclodextrins，CD）是在1891年由Velliers發(fā)現(xiàn)并提出的，并在1935年由Frendenberg提示其結(jié)構(gòu)[1]，然后在1953年關(guān)于環(huán)糊精的專利技術(shù)問世。隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)和生物學(xué)技術(shù)的發(fā)展，環(huán)糊精工業(yè)化的生產(chǎn)中得到廣泛應(yīng)用，大大降低了生產(chǎn)成本，尤其是在中藥學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用與發(fā)展，其應(yīng)用范圍更加普遍。傳統(tǒng)的中藥提取方法工作量、耗時長、工藝繁雜、效率低，且易造成揮發(fā)性成分損失、熱敏成分降解等問題，而環(huán)糊精技術(shù)的應(yīng)用卻很好地解決了以上問題，能夠要保證中藥質(zhì)量的基礎(chǔ)上，提高工作效率，具有極高的應(yīng)用價值[2]。因此，環(huán)糊精包合技術(shù)以及其有中藥藥劑中的應(yīng)用已經(jīng)成為臨床探討的熱點(diǎn)問題。為此，在這里隨機(jī)抽取近幾年來環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用的資料作為研究對象進(jìn)行具體分析，具體報道結(jié)果如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料

本組研究資料均源于近幾年的應(yīng)用分子包合技術(shù)進(jìn)行中藥藥劑生產(chǎn)的研究資料。

1.2 方法與指標(biāo)

隨機(jī)抽取近幾年來環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用的資料作為研究對象進(jìn)行綜合分析，通過查閱資料并結(jié)合實(shí)踐進(jìn)行總結(jié)歸納。

2 結(jié) 果

環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用具有抑制藥物揮發(fā)、降低藥物刺激性、減少藥物不良反應(yīng)的效果，大大提高藥物的溶解度和藥物穩(wěn)定性。

3 討 論

傳統(tǒng)的中藥提取方法工作量、耗時長、工藝繁雜、效率低，且易造成揮發(fā)性成分損失、熱敏成分降解等問題，而環(huán)糊精技術(shù)的應(yīng)用卻很好地解決了以上問題，能夠要保證中藥質(zhì)量的基礎(chǔ)上，提高工作效率，具有極高的應(yīng)用價值。因此，環(huán)糊精包合技術(shù)以及其有中藥藥劑中的應(yīng)用已經(jīng)成為臨床探討的熱點(diǎn)問題。

3.1 技術(shù)原理

隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)和生物學(xué)技術(shù)的發(fā)展，環(huán)糊精工業(yè)化的生產(chǎn)中得到廣泛應(yīng)用，大大降低了生產(chǎn)成本，尤其是在中藥學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用與發(fā)展，其應(yīng)用范圍更加普遍。環(huán)糊精是在1891年由Velliers發(fā)現(xiàn)并提出的，并在1935年由Frendenberg提示其結(jié)構(gòu)，然后在1953年關(guān)于環(huán)糊精的專利技術(shù)問世。在這里先對環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)進(jìn)行簡單的分析，環(huán)糊精結(jié)構(gòu)內(nèi)徑為16～110nm[3]，結(jié)構(gòu)為環(huán)狀中空狀疏水外親水的圓筒狀分子，其中，大小與形狀相近的親脂分子可以進(jìn)入空腔，并在弱相互作用力的作用下，形成超分子包俁物，這種包合物既可以改善藥物的多種理化性質(zhì)，使得藥物物的生物活性提高，比如增促進(jìn)透膜吸收、提高藥物靶向性、提高藥物的穩(wěn)定性與水溶性，提高生物的利用度，減少藥物刺激性與不良反應(yīng)；另一方面，環(huán)糊精分子能夠使得藥物呈現(xiàn)納米級的分散狀態(tài)下，使得藥物的吸收面積擴(kuò)大，并且達(dá)到良好的緩釋效果[4]。

3.2 技術(shù)特點(diǎn)

①包合物屬于一種具有超微結(jié)構(gòu)的復(fù)合物，其在與藥物結(jié)構(gòu)的過程中，屬于一個物理過程，即在藥物中嵌入CD筒狀結(jié)構(gòu)內(nèi)，以形成超微粒分散物，不僅可以保證藥物原有的性質(zhì)和作用，不良反應(yīng)低，釋藥緩慢，而且轉(zhuǎn)化成的碳水化合物，能夠有效地被人體所吸收，并直接參與人體的機(jī)體代謝過程中，在這個過程中吵會積蓄。②包合物極少受到外界的影響，溶液中的包合物以及客分子藥物以一種平衡狀態(tài)而存在，具有良好的穩(wěn)定性，同時，這也在一定程度上增加藥物的穩(wěn)定性。

3.3 技術(shù)應(yīng)用

多數(shù)的中藥材有效成分的有效部位多為疏水性物質(zhì)，而環(huán)糊精分子為內(nèi)疏水，外親水，這在很大程度上增中相關(guān)物質(zhì)的溶解度，比如環(huán)糊精包合物使得齊墩果酸的溶解度提高12倍以上，而溶出率卻增加了6倍以上[5]。再比如中藥的揮發(fā)性成分，通過環(huán)糊狀包合，制成片劑、顆粒劑，既便于生產(chǎn)，而且可以保證劑量的準(zhǔn)確性，更為重要的利于保存與攜帶。如何偉等研究人員對藥物制劑中的揮發(fā)油進(jìn)行包合試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)，通過包合技術(shù)，使得液體藥劑固化，增加藥物的分散度和穩(wěn)定性，并制成多種劑型，根據(jù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果數(shù)據(jù)顯示，藥物的生物利用度大大提高，另有研究人員對環(huán)糊精在聚合物納米載藥系統(tǒng)中的應(yīng)用研究也取得類似的結(jié)果，這與本文結(jié)果也有一定的相似性，這充分證明了環(huán)糊狀態(tài)包合技術(shù)在中藥藥劑中應(yīng)用的良好作用和效果。

3.4 應(yīng)用效果

目前環(huán)糊精在生產(chǎn)中的應(yīng)用，在在顆粒劑、沖劑、膠囊劑、滴眼劑、丸劑、軟膏劑以及中藥片劑中已經(jīng)得到廣泛應(yīng)用。經(jīng)過本組研究顯示：包合技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用，具有以下應(yīng)用效果：①提高藥物的穩(wěn)定性，對于水解、易氧化、易揮發(fā)的藥物，CD包合物的應(yīng)用，能夠有效地切斷藥物分子之間與周圍的接觸，有效地保護(hù)藥物分子，防止藥物的水解、氧化與揮發(fā)，從而有效地增加了其穩(wěn)定性；②增加藥物的溶解度[6]：通過CD包合后，藥物在水中的溶解度增加，比如蘆丁的水溶性差，口服吸收性較差，既影響患者病情的治愈，而且影響以了臨床應(yīng)用，但是采用CD包合后其溶解度可以提高13倍，生物利用度大大提升；③減少了藥物毒副作用，降低刺激性，許多藥物中含有刺激性的成分，具有毒副作用，不僅影響藥物應(yīng)用，而且影響患者的治療效果，但是CD包合的應(yīng)用，卻可以很好的掩蓋其不良臭味，使其對胃腸道的刺激性減少，有效克服毒性。④防止揮發(fā)性成分逸散，便于制劑 β-環(huán)糊精揮發(fā)油粉末化技術(shù)是采用β-CD與中藥揮發(fā)油作用生成一種可釋放的固體粉末，使揮發(fā)油的穩(wěn)定性明顯增加。

總而言之，環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用，效果良好，越來越廣泛運(yùn)用于中藥制劑中，要加強(qiáng)采用包合技術(shù)研究中藥新劑型，并利用藥物制劑新技術(shù)，開發(fā)中藥的新制劑，可望解決中藥劑型存在的生物利用度低、毒性等問題，為中藥藥劑的發(fā)展提供廣闊的前景。

[1] 李云,孫利偉,趙勝芳,等. β-環(huán)糊精包合技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用[J].中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用,2009,1(23):189-191.

[2] 趙慧萍,王浩,孟祥軍. β-環(huán)糊精包合技術(shù)在藥學(xué)領(lǐng)域應(yīng)用的概述[J].沈陽醫(yī)學(xué)院學(xué)報,2009,2(11):120-122.

[3] 葉卯祥,嚴(yán)雪黎. β環(huán)糊精包合技術(shù)在中藥揮發(fā)油制劑中的應(yīng)用研究[J].醫(yī)學(xué)綜述,2010,24(21):3793-3796.

[4] 侯芳潔,宋軍娜.環(huán)糊精包合技術(shù)及其在中藥藥劑中的應(yīng)用[J].北方藥學(xué),2011,2(10):47-48.

[5] 安琳娜. 環(huán)糊精包合技術(shù)用于提高難溶性藥物溶解性的研究[D].北京:中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué),2010.

[6] 郝晶晶,李海亮,龔慕辛.揮發(fā)油環(huán)糊精包合技術(shù)的研究進(jìn)展及存在問題分析[J].中國實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志,2013,2(9):352-356.

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1671-8194（2013）35-0196-02