羅勒的化學成分和藥理作用研究進展

董澤科徐先祥吳雅清王明席

1.華僑大學分子藥物研究院生物醫學學院，福建 泉州 362021；2.華僑大學分子藥物教育部工程研究中心，福建 泉州 362021

羅勒的化學成分和藥理作用研究進展

董澤科1，2徐先祥1，2吳雅清1，2王明席1，2

1.華僑大學分子藥物研究院生物醫學學院，福建 泉州 362021；2.華僑大學分子藥物教育部工程研究中心，福建 泉州 362021

該文在查閱近十年國內外文獻的基礎上，對唇形科植物羅勒（Ocimum basilicum L）的化學成分和藥理作用的研究進行了分析、歸納和總結。得出羅勒主要含揮發油類、黃酮類、香豆素類等化學成分，具有抗炎鎮痛、抗氧化、抗腫瘤轉移、抗血栓形成、抗消化道潰瘍、抑菌、對血壓的影響等方面藥理作用。該文將其化學成分及藥理作用活性和機制做了總結，以便對其更好的研究、開發和利用。

羅勒；化學成分；藥理作用

羅勒為唇形科植物羅勒（Ocimum basilicum L）的全草，別名蘭香、九層塔、家佩蘭、香草等，味辛、甘、性溫，有疏風解表、化濕和中、行氣活血、解毒消腫之功效。主治感冒頭痛、發熱咳嗽、中暑、食積不化等癥［1］。此外，羅勒還是常用的食用調料，多見于西式食譜及泰國菜。自20世紀五十年代國內外學者就開始對羅勒化學成分、藥理作用進行了研究。本文對羅勒的化學成分和藥理作用進行綜述。

1 化學成分

羅勒氣味芳香，揮發油是其重要的一類成分，此外還含有黃酮類、香豆素類及其他成分。

1.1 揮發油類 文獻［2］報道將羅勒子揮發油進行提取，分離出65種成分，確認了其中60種成分，分別為正己酸、芳樟醇、薄荷酮、5－甲基－2－異丙基環己酮、薄荷醇、α－松油醇、2，4－二異丙基－1，1－二甲基環己酮、反式香葦醇、β－香茅醇、長葉薄荷酮、香芹酮、胡椒酮、2－乙酰基環庚酮、1－環己酮－2－甲基－2－（3－甲基－氧代丁烷）、正壬酸、香荊芥酚、β－雪松烯、薄荷烯酮、9－乙氧基－9－硼雙環［3.3.1］壬烷、2－十一醛、β－波旁烯、斯巴醇、葵酸油脂、丁香油烴、3－乙基－鄰二甲苯、2，2－二甲基－環己酮酸、橙花叔醇、香茅酸、β－紫羅酮、十八烷基氯化銨、薄荷呋喃、γ－杜松烯、異茉莉酮I、α－白菖蒲烯、甲基花生四烯酸、異斯巴醇、斯巴醇（－）、斯巴醇 （＋）、欖香醇＝、喇叭茶萜醇、蛇麻烯氧化物、羽毛柏烯、八氫四甲基萘甲醇、τ－杜松醇、α－杜松醇、石竹烯氧化物、肉豆蔻基氯化物、十四酸、植烷、六氫化法尼基丙酮、異丁基鄰苯二甲酸酯、十六酸甲酯、辛基鄰苯二甲酸丁酯、棕櫚酸、癸酰氯、亞麻油酸、硬脂酸、β－羥基苯甲醛、正二十一烷、二十六烷，以上揮發油占揮發油總成分的92.59%。Antonio等［3］從羅勒地上部分分離出25種揮發油類化合物，鑒別主要為α－蒎烯、香檜烯、1，3－辛二烯、β－蒎烯、月桂烯、檸檬烯、1，8－桉葉素、（Z）－β－羅勒烯、γ－萜品油烯、異萜品油烯、芳樟醇、萜品－4－醇、α－松油醇、橙花醛、香葉醇、乙酸冰片酯、橙花醇乙酸酯、β－欖香烯、β－丁香烯、α－E－佛手柑油烯、α－蛇麻烯、4（14）－5－衣蘭油二烯、吉瑪烯、γ－杜松烯、α－杜松醇；其中主要的揮發油含量如下：芳樟醇含量為（69.54%）、l，8－桉葉素為（7.47%）、α－E－佛手柑油烯為（1.17%）、香葉醇為（12.55%）、橙花醇乙酸酯為（3.58%）。Fang等［4］從羅勒地上部分分離出d－芳樟醇、對烯丙基甲氧苯、θ－衣蘭油烯、二叔丁基對甲酚、植醇和角鯊烯。Fischer R等［5］從羅勒的葉中研究出了新葉和老葉所含揮發油的差異。揮發油在新生的葉中含量很高，越接近頂端越多，揮發油中含量較多的四種化合物為：1，8－桉油素、芳樟醇、丁香油酚甲醚和丁香油酚。

1.2 黃酮類 尹鋒等［6］從羅勒地上部分分離得到10個黃酮類化合物，分別為：槲皮素、槲皮素－3－O－β－D－半乳糖苷、槲皮素－3－O－β－D－葡萄糖苷－2”－沒食子酸酯、異楊梅樹皮苷、槲皮素－3－O－β－D－葡萄糖苷、山奈酚－3－O－β－D－葡萄糖苷、蘆丁、槲皮素－3－O－（2”－沒食子酰基）－蕓香苷、槲皮素－3－O－α－L－鼠李糖苷、山奈酚。Kelm MA等［7－8］從羅勒地上部分分離出以黃酮醇及其苷類為主的黃酮類化合物，主要鑒別為濱薊素、山奈酚及其苷類、芹菜素、中國薊醇、異楊梅樹皮苷。

王紹云等［9］用70%甲醇提取干燥羅勒葉粉末得到黃酮類化合物石吊蘭素。

1.3 香豆素類 目前，羅勒地上部分發現的香豆素有7－羥基－6－甲氧基香豆素、迷迭香酸兩種化合物［6］。

1.4 其它 羅勒中Ca、Zn、Fe、K、Na、Mg、Co、Ni、Cu的含量依次是14250、312、645、973、7220、399.9、1100、67.7、104μg·g－1［10］。帕麗達·阿不力孜［11］從羅勒全草中分離得到了β－谷甾醇、胡蘿卜苷、豆甾醇、豆甾醇－3－O－β－D－葡萄糖苷。尹鋒［6］從羅勒地上部分分離得到（17R）－3β－羥基－22，23，24，25，26，27－六去甲達瑪烷－20－酮、丁香甙、（6S，9S）－長壽花糖苷。楊京霞等［12］用醇堿提取法從干燥羅勒粉末中提取到羅勒多糖。

2 藥理作用

2.1 抗炎鎮痛作用 羅勒精油可以抑制大鼠角叉菜膠誘導的足跖腫脹，還可以抑制花生四烯酸和白三烯引起的水腫，認為羅勒是能抑制花生四烯酸代謝的環氧化酶和脂氧化酶途徑的抗炎天然藥物［13－14］。此外有報道指出，羅勒乙酸乙酯提取物抗炎作用與抑制局部血管擴張、降低毛細血管通透性、減少血漿滲出及抑制炎癥后期肉芽組織的增生有關［15］。

2.2 抗氧化作用 胡爾西丹等［2］測定了羅勒子揮發油有抗氧化性，具有較好的清除DPPH自由基的作用，所用揮發油是各種揮發性化合物的混合體，顯示的清除DPPH自由基能力應該是各種化學成分綜合作用的結果。Kaurinovic等［16］研究發現羅勒的5種溶劑 （水、乙醇、乙酸乙酯、氯仿和正丁醇）的提取物在體內有抗氧化活性，其中，水、乙酸乙酯和正丁醇的提取物效果最好，主要是抑制脂質過氧化作用。此外，Jayasinghe C等［17］用Sephadex LH－20對羅勒甲醇提取物進行分離，得到迷迭香酸等6個化合物，其中3個化臺物具有明顯的抗氧化活性。

2.3 抗腫瘤轉移作用 羅勒膠囊具有抗血小板的作用，其可能抑制了細胞的粘附性和瘤栓的形成因而抑制了瘤細胞的粘附、游走、穿透而抑制轉移，說明羅勒具有明顯的抑制腫瘤轉移的作用［18］。文獻［19］報道通過研究羅勒多糖對腫瘤細胞不同途徑的轉移行為的影響，結果是，羅勒多糖能抑制腫瘤細胞的侵襲能力以及PG細胞的穿膜移動能力，在體外具有明顯的抑制腫瘤侵襲以及轉移的作用；作用機制可能是通過調節促進荷瘤鼠NK活性的免疫功能，增強其抑制腫瘤轉移的作用。王婷等［20］通過對羅勒多糖抗卵巢癌侵襲轉移的體外實驗進行了研究，結果表明，乏氧微環境羅勒多糖具有明顯的抗SKOV3細胞侵襲以及轉移作用，其作用可能是通過調節OPN的表達下調NF－кB通路的活性，從而降低MMP－2的分泌水平實現的；也證明了羅勒多糖在體外不同氧環境下對SKOV3細胞侵襲性影響的效應相似，提示在腫瘤微環境的低氧分壓條件下羅勒多糖可有效發揮相應的生物學效應。

2.4 抗血栓形成作用 羅勒水提物在對抗大鼠體內ADP和凝血酶誘導的血小板聚集均有明顯的抑制作用，作用強度與阿司匹林相似，其中300mg·kg－1時的抑制率分別是60.16%、60.43%，為最大［21］。羅勒水提物對大鼠血栓閉塞性脈管炎模型具有較好治療作用，能減少血管內形成的血栓數量，改善血液流變學指標，其藥效與復方丹參片相似［22］。

2.5 抗菌作用 羅勒有抑制多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌的作用［23］，羅勒水提物對金色葡萄球菌、大腸桿菌及克雷伯桿菌，醇提物對霍亂弧菌有很好的抑制作用［24］。羅勒精油對金色葡萄球菌和綠膿桿菌也有抑菌作用［25］。方茹等［26］指出羅勒揮發油對兩種供試菌的生長均有抑制作用，但不同濃度的揮發油抑菌效果不同，15.0%揮發油最好，其中當揮發油的濃度低于1.0%或者高于30.0%時不再有抑菌作用。羅勒粗多糖溶液對兩種供試菌的生長也均有抑制作用，但不同濃度的溶液抑菌效果不同，當溶液的濃度低于18 mg·ml－1時對大腸桿菌不再有抑菌作用，低于20 mg·ml－1時對金黃色葡萄球菌不再有抑菌作用。

2.6 抗消化道潰瘍作用 羅勒對阿司匹林引起的消化系統潰瘍和幽門結扎的大鼠也有抑制潰瘍和分泌物分泌的作用［27］。羅勒中黃酮苷可顯著降低阿司匹林模型大鼠胃酸度和胃蛋白酶含量，水/甲醇提取物、水提物和黃酮苷均可增加阿司匹林模型大鼠的已糖胺含量，表明羅勒抗潰瘍成分可能包括黃酮苷；此外，動物模型中羅勒精油對消炎痛、酒精、組胺、利血平、5－羥色胺以及精神因素引起的潰瘍具有明顯的拮抗作用。

2.7 降血糖、降血脂作用 羅勒甲醇提取物可通過抑制α－葡萄糖苷酶和α－淀粉酶的活性來達到降血糖效應［28］。陳峰等［29］指出羅勒水提物和多糖都有降血糖作用，效果無明顯差異；羅勒多糖具有較弱的降血脂作用，羅勒水提取物具有明顯的降血脂作用。還有報道稱羅勒的乙醇提取物在體內、外均有降血脂作用［30－31］。

2.8 心肌保護作用 依巴代提·吐乎提［32］腹腔注射阿霉素 （ADR）建成心肌損傷模型，測定心肌超氧化物歧化酶（SOD）的活性；谷胱甘肽過氧化物酶（GSH－Px）活性及丙二醛（MDA）含量。結果腹腔注射ADR后可致大鼠心肌明顯損害，心肌SOD及GSH－Px活性下降，MDA含量升高，同時出現心肌組織超維結構的損傷。羅勒水提物 （75、150、300 mg·kg－1）能增加SOD及GSH－Px活性，降低MDA含量，減輕心肌超微結構的損傷。說明羅勒對ADR所引起的心臟毒性有一定的保護作用，其機制可能與保護心肌SOD、GSH－Px活性及清除自由基、防止脂質過氧化有關。

2.9 殺蟲作用 Martinez－velazquen M等［33］在一個10歲小孩身上試驗了羅勒揮發油的殺螨蟲作用。文獻報道［34］應用 “同時蒸餾－萃取”裝置提取羅勒嫩莖葉中的揮發性物質，經GC－MS分析技術對其揮發油中的化學組分進行分離，分離出27種芳香性成分，其提取物通常用于治療皮膚病和美容術中。

3 展望

羅勒植物作為藥食兼用的植物應用歷史悠久，有重要的研究開發價值。隨著現代分離和測定技術的提高，中外學者已從羅勒中分離鑒定了多種化合物，發現了很多藥理作用，并且現今藥用植物羅勒行業里不管是植物本身還是羅勒精油都在以一定銷售比例逐年增加，已經研究成功的項目中其生產工藝也逐漸成熟，可見羅勒作為一種原料豐富、應用廣泛的藥物，無論在傳統醫學還是現代藥理學方面均表現出較強的生物活性。然而，目前關于羅勒活性化學成分的構效關系、藥理機制、藥效學、藥代動力學、毒理學等方面的研究較少，這些方面的加強將對羅勒的活性成分作為新藥轉化起到積極的推動作用。

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Progress on investigation of chemical constituents and pharmacological effects of ocimum basilicum L

DONG Ze－ke1，2，XU Xian－xiang1，2，WU Ya－qing1，2，WANG Ming－xi1，2
1.Institute of Molecular Medicine＆School of Blomedical Sciences，Huaqiao University，Quanzhou，Fujian 362021，China；2.Engineering Research Center of Molecular Medicine，Ministry of Education，Quanzhou，Fujian 362021，China

This essay summarized the studies on chemical compositions and pharmacological effects of Ocimum basilicum L were retrieved from domestic and foreign literature published in the past nearly a decade and summarized.A number of chemicals，such as volatile oils，flavonoids，coumarins，were isolated from Ocimum basilicum L，and these components were proved to display anti－inflammatory analgesic，anti－oxidative，anti－metastatic，antithrombotic，anti－peptic ulcer，anti－bacterial，inhibiting blood pressure effects.This essay summarized its chemical constituents and pharmacological activity，in order to facilitate its studies，development and utilization.

Ocimum basilicum L.；chemical compositions；pharmacological effects

R284

A

1007－8517（2013）09－0046－03

2013.03.05）

福建省科技重點項目（2012Y0049）；華僑大學科研基金資助項目（11HZR20）。

董澤科（1987－），男，碩士研究生，研究方向：天然藥物的化學成分及其活性研究。E－mail：d294227112＠126.com。

王明席，博士，副教授，研究方向：天然藥物和基因工程藥物。E－mail：mxwang＠hqu.edu.cn。