王偉偉陳 瑤
1.濟南軍區疾病預防控制中心,山東 濟南 250014 2.濟南軍區藥品儀器檢驗所,山東 濟南 250022
五指毛桃的化學成分和藥理作用研究進展
王偉偉1陳 瑤2
1.濟南軍區疾病預防控制中心,山東 濟南 250014 2.濟南軍區藥品儀器檢驗所,山東 濟南 250022
本文綜述了五指毛桃在化學成分和藥理作用方面的研究進展,對五指毛桃今后研究和發展方向進行了展望。
五指毛桃;化學成分;藥理作用
五指毛桃又名南芪、五爪龍、五指牛奶、土北芪,主產于廣西、廣東和云南等地,是我國民族民間用藥之一,為桑科植物粗葉榕(Ficus hirta Vahl.)的干燥根,始載于清代何克諫的《生草藥性備要》,味辛、甘,性平,具有健脾利濕、益肺止咳、舒筋通絡的功效[1],用于脾虛浮腫、食少無力、肝炎、風濕痹痛、肺癆咳嗽等癥。本文對近年五指毛桃化學成分和藥理作用研究進行綜述,以期為五指毛桃的資源開發和利用提供參考。
五指毛桃具有香氣,民間常以香氣的強弱來評價藥材的優劣。多名學者分別用水蒸汽蒸餾法或乙醚提取法提取五指毛桃中的揮發性成分,通過GC-MS分析,發現五指毛桃含有2,3,一二丁醇,1,3-二丁醇,2-丁醇,1,1-二乙氧基乙烷,異補骨內酯,乙酸乙酯[2],十六酸、十四酸,亞油酸酰胺、軟脂酸酰胺、硬脂酸酰胺、鄰苯二甲酸二丁酯,補骨脂素、十六酸乙酯、佛手內酯、油酸、亞油酸,十三烷,十四烷,十五烷,十六烷,十九烷,二十一烷,橙花叔醇,鄰苯二甲酸乙酯,雪松醇,鄰苯二甲酸二丁酯,樟腦,α-松油醇,金合歡醇,欖香醇[3],正己醛,正庚醛,2-戊基呋喃,正辛醛,2,3-辛二酮,正壬醛,1,2-環氧十四烷,E-2-辛烯醛,乙酸,2-癸酮,2-癸醛,3-烯-2-癸酮,E-2-壬烯醛,2-丁基-2-辛烯醛,3,7,11-三甲基正十二醇,2,4-癸二烯醛,八氫萘酚,戊酸,庚酸,辛酸,壬酸,癸酸,2-十二酮,2-辛烯酸十二烷酸,十五酸[4]等成分;此外從五指毛桃還分離得到佛手柑內酯,鄰苯二甲酸二異丁酯[5]、3β-羥基豆甾-5-烯-7-酮、β-谷甾醇、十八酸、芹菜素、α-香樹素乙酸酯,β-胡蘿卜苷、木犀草素、牡荊苷、大黃素甲醚、11-氧基-α-香樹脂醇乙酸酯[6],傘形花內酯、5,3′,4′-三羥基-3,7-二甲氧基黃酮、5,7,2′,4′-四羥基黃酮、5-羥基-3,7,4′-三甲氧基黃酮、山柰酚、紫云英苷、金合歡素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、木犀草素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷及柚皮素[7]。
2.1 消化系統保護作用 蔡青圓等[8]采用雄性ICR小鼠皮下注射鹽酸可卡因染毒造肝損傷模,分別灌胃給予劑量分別相當于生藥100,200,300 g·kg-1的五指毛桃水煎劑,使可卡因染毒小鼠升高的丙氨酸轉移酶、天冬氨酸轉移酶及乳酸脫氫酶含量呈劑量相關性降低,明顯減輕肝組織的病理改變。呂穎堅等[9]用二甲基甲酰胺致C57BL/6小鼠及ICR小鼠急性肝損傷,發現五指毛桃水提物表現出與蔡青圓研究相近的實驗結果。采用幽門結扎法,王艷等[10]觀察到五指毛桃水提液對幽門結扎大鼠胃酸分泌和胃蛋白酶活性無顯著影響,但對胃黏膜表現出保護作用,激光多普勒儀觀察到其對小鼠耳廓微循環具有顯著改善作用,病理結果顯示五指毛桃通過改善微循環對胃黏膜發揮保護作用。
2.2 平滑肌調節作用 利紅宇等[11-12]研究發現五指毛桃能顯著減少枸櫞酸噴霧引咳小鼠的咳嗽次數,增加小鼠氣管酚紅的排泄,對過度抑制狀態的胃腸平滑肌有興奮作用,對過度興奮狀態的胃腸平滑肌則有抑制的作用,加強和抑制小腸推進的雙向作用,具有平滑肌雙向調節功能;而對氣管平滑肌則表現出舒張的單向作用。
2.3 提高免疫功能 周添濃等[13]報道五指毛桃水提物和醇提物均明顯延長抗疲勞實驗小鼠負重游泳、耐常壓缺氧及耐腦缺血缺氧的時間;提高巨噬細胞吞噬功能、血清溶血素水平;增強皮膚遲發型過敏反應;改善貧血小鼠的紅細胞和血紅蛋白水平。有研究采用環磷酚胺致免疫功能低下小鼠,五指毛桃顯著提高免疫低下小鼠的炭粒廓清指數,胸腺、脾臟重量指數及血清溶血素水平,具有提高免疫力的作用[14]。
2.4 抗氧化作用 曾茂貴等[15]采用異丙腎上腺素致小鼠心肌缺氧模型,垂體后葉素加斷頭急性腦缺氧模型以及垂體后葉素致急性心肌缺血模型,發現五指毛桃水提液顯著延長正常小鼠和異丙腎上腺素性心肌缺氧小鼠的耐缺氧時間;明顯延長垂體后葉素加斷頭致急性腦缺血模型小鼠張口喘息的時間,提高模型小鼠血清過氧化物歧化酶,降低血清丙二醛、磷酸激酶和乳酸脫氫酶水平,表現出較好的耐缺氧能力和抗氧化作用。
2.5 殺菌抗炎作用 有研究發現五指毛桃水提液能抑制大腸桿菌、枯草芽胞桿菌、金黃色葡萄球菌的生長,最低抑菌濃度均為1g/ml,但對黑曲霉、黃曲霉沒有抑制作用[16]。五指毛桃水提液還明顯抑制二甲苯所致的耳腫脹及醋酸引起的腹腔毛細血管的增加,減少醋酸所致的小鼠扭體次數,提高小鼠痛閾,具有良好的抗炎鎮痛作用[17]。
2.6 抗輻射 王曉平等采用小鼠接受全身一次性60Coγ射線照射,照射劑量為6Gy,造成小鼠輻射模型。五指毛桃能顯著降低輻射模型小鼠升高的骨髓細胞DNA的尾部DNA百分率和尾矩,且表現出了劑量依賴性關系[18-19]。五指毛桃有效地減輕60Coγ射線單次全肺照射輻射損傷引起的小鼠肺組織充血水腫、上皮細胞及間質細胞增生、炎細胞浸潤等炎性反應,對輻射損傷有一定的防治作用[20]。
2.7 致突變性 應用微核試驗,王曉平等觀察到五指毛桃對小鼠肝細胞、睪丸生精細胞、骨髓嗜多染紅細胞和外周血淋巴細胞微核形成率的影響與陰性對照組無差異,其本身不具有致突變性[21]。而在環磷酰胺誘發突變實驗中,五指毛桃水提物能顯著降低突變模型升高的骨髓嗜多染紅細胞和睪丸生精細胞微核率,拮抗環磷酰胺誘發的小鼠遺傳物質損傷,表現出抗突變作用[22]。
2.8 安全性 急性毒性試驗顯示小鼠灌服五指毛桃水提物后14d內,動物均無死亡,眼、鼻、口無黏液性分泌物,體重、飲水量及進食量與空白對照組無顯著差異。各臟器均無異常。小鼠一次灌服五指毛桃水煎液的最大耐受量相當于人日用量的370倍,是毒性極低,生物安全性好的中藥[23]。
五指毛桃是一種區域性特色很強的中草藥,分布地區不廣,以野生為主,少有人工種植,主要在華南地區使用。近年對五指毛桃的研究取得了初步進展,已報道的對五指毛桃的化學成分研究多集中在揮發類成分,系統的化學成分研究相對較少。低毒的五指毛桃顯示較多的藥理活性,但研究多集中在初提物水平,應利用現代化科技手段逐步加強藥材質量評價、有效成分及作用機制研究。此外,五指毛桃可以食用,在華南地區用來煲湯,釀酒。作為藥食同源品種,五指毛桃具有很好的應用開發前景,相信隨著其各方面研究的不斷深入,一定會使五指毛桃這一民間用藥得到更好的發展和應用。
[1]現代中藥學大詞典編委會.現代中藥學大詞典[M].北京:人民衛生出版社,2001:371.
[2]林勵,鐘小清,魏剛.五指毛桃揮發性成分的GC-MS分析[J].中藥材,2000,23(4):206-7.
[3]劉春玲,魏剛,何建雄,等.五指毛桃不同采收部位揮發油及醇提物成分的分析[J].廣州中醫藥大學學報,2004,21(3):204-5.
[4]李京雄,惠靜,楊洋溢,等.五指毛桃揮發油的氣——質聯用分析[J].安徽農業科學,2010,38(14):7281-2.
[5]江濱,劉占強,曾元兒,等.五指毛桃化學成分研究[J].中草藥,36(8):1141-5.
[6]趙麗萍,狄斌,馮鋒,等.五指毛桃的化學成分[J].藥學與臨床研究,2008,16(1):5-7.
[7]軋霽,張曉琦,王英,等.五指毛桃黃酮和香豆素類成分研究[J].林產化學與工業,2008,28(6):49-52.
[8]蔡青圓,陳虎彪,趙忠振,等.五指毛桃拮抗毒品可卡因的肝毒性作用及其活性成分研究[J].中國中藥雜志,2007,32(12):1190-3.
[9]呂穎堅,賈鳳蘭,阮明,等.五指毛桃水提物對二甲基甲酰胺所致小鼠急性肝損傷的保護作用[J].中藥材,2008,31(9):1364-8.
[10]王艷,葉木榮,唐立海,等.五指毛桃水提液保護胃黏膜及改善微循環的實驗研究[J].時珍國醫國藥,2011,22(5):1181-2.
[11]利紅宇,林志云,王成蹊,等.五指毛桃根對呼吸道和消化道的作用[J].中國現代藥物應用,2008,2(17):50-1.
[12]利紅宇,王成蹊,黃雪薇,等.五指毛桃根對平滑肌的作用研究[J].醫藥論壇雜志,2007,28(23):9-10.
[13]周添濃,王艷,劉丹丹,等.五指毛桃不同提取物補益作用的實驗研究[J].中藥材,2009,32(5):753-7.
[14]劉春玲,許鴻華,吳清和,等.五指毛桃對小鼠免疫功栩影響的實驗研究[J].中藥材,2004,27(5):367-8.
[15]曾茂貴,葉華,陳學習,等.五指毛桃水提液對小鼠心、腦缺氧缺血的保護與耐缺氧能力的影響[J].福建中醫藥,2009,40(1):49-50.
[16]王曉平,段麗菊,陳曉白,等.五指毛桃水提液體外抗菌作用的實驗研究[J].時針國醫國藥,2010,21(7):1692-3.
[17]周添濃,王艷,唐立海,等.五指毛桃抗炎鎮痛及對急性肝損傷的保護作用研究[J].今日藥學,2008,18(2):55-8.
[18]王曉平,段麗菊,黃翔,等.五指毛桃水提液對60Coγ射線致小鼠骨髓細胞DNA損傷的防護作用[J].中國現代應用藥學,2011,28(4):284-7.
[19]王曉平,黃翔,段麗菊,等.五指毛桃水提液對輻射致小鼠肺細胞DNA損傷的保護作用研究[J].中國藥房,2011,22(3):201-3.
[20]王曉平,黃翔,陳曉白,等.瑤藥五指毛桃對受輻射小鼠肺組織病理形態學的影響[J].玉林師范學院學報,2010,31(5):80-3.
[21]王曉平,黃翔,陳曉白,等.五指毛桃的致突變性研究[J].安徽農業科學,2010,38(14):7283-4.
[22]岑業文,王曉平,黃翔,等.五指毛桃拮抗環磷酰胺誘發的遺傳損傷效應[J].玉林師范學院學報,2010,31(5):77-9.
[23]羅騫,席萍,廖雪珍,等.五指毛桃水煎液的藥理安全性實驗研究[J].今日藥學,2009,19(2):12-3.
R282.71
A
1007-8517(2013)03-0041-02
2013.01.05)