關于西藥藥劑頭孢米諾的研究分析

金容哲

頭孢米諾(cefminox)分子式為：C16H21N707S3又稱美士靈、頭孢米諾鈉、氨羥甲氧頭孢菌素、立促諾［1］。其主要成分為頭霉素衍生物, 由半合成法制取, 其性質與第三代頭孢菌素相近, 屬于抗生素及其他β-內酰胺類藥物, 成品為七水合物, 性狀為白色或白色結晶粉末, 可溶于水。頭孢米諾對包括厭氧菌在內的抗菌譜均適用, 尤其對流感嗜血桿菌、克雷白桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、脆弱擬桿菌具有較強的作用, 具有較強的抗β-內酰胺酶性, 對細菌壁中肽聚糖合成脂蛋白起到阻滯作用, 對革蘭陰性菌具有較好的作用,

1 頭孢米諾的藥理作用

頭孢米諾具有起效快殺菌作用強大的特點, 頭孢米諾與青霉素結合蛋白具有較好的親和性, 可抑制細菌細胞壁合成, 可與多肽糖結合, 抑制蛋白質與脂蛋白結合, 促進細菌的溶解。頭孢米諾在臨床治療中使用較為廣泛,其可用于敏感細菌引起的感染, 臨床治療病癥包括：扁桃體炎、扁桃體周圍膿腫、慢性呼吸道繼發性感染、呼吸系統感染、支氣管感染、支氣管炎癥、肺部感染、膀胱炎、腎盂腎炎、膽囊炎、膽膜炎等。

2 頭孢米諾的藥動學

頭孢米諾在人體內未有抗菌活性代謝物,主要通過腎臟排泄, 藥物通過腎小球濾過腎小管分泌, 12 h尿液中排泄率為90%左右, 藥物以原形藥物形式排出。頭孢米諾0.5 g肌內注射, 則血藥濃度為50 ng/ml, 峰值時間為1.2 h。0.5 g 靜脈滴注 , 即刻血藥濃度為 50 ng/ml［2］。頭孢米諾在人體可廣泛分布, 卵巢、腹腔積液、子宮內膜、膽汁均可見較高濃度。頭孢米諾的血漿消除半衰期約為2.5 h, 能較長時間維持有效血藥濃度, 但對腎功能不全患者其血漿消除半衰期將延長, 中度腎功能損害患者, 12 h尿液中排出率在60%左右, 重度腎功能損害患者, 12 h尿液中排出率為10%左右。

3 頭孢米諾的用法及用量

頭孢米諾靜脈注射或滴注, 成人1 g/次, 2次/d, 兒童則為20 mg/kg, 3次/d。敗血癥患者成人6 g/d, 分3次給藥, 如果患者為菌血癥或嚴重感染則可以口服, 兒童為50 mg/kg, 分3次給藥。頭孢米諾靜脈滴注時1 g藥物需溶解于100~200 ml溶液中, 滴注時間為2 h左右。靜脈注射時,1 g藥物可溶于20 ml注射水中, 緩慢注射。

4 頭孢米諾與其他藥物的相互作用

頭孢米諾與氨茶堿、磷酸吡哆醛不得配伍, 配伍后藥效會降低, 頭孢米諾可使乙醛濃度升高, 抑制乙醇代謝, 因此用藥后必須禁酒。頭孢米諾與呋塞米同時使用, 因此對患者腎臟造成損害, 因此使用頭孢米諾時不可使用呋塞米。頭孢米諾與硫酸鋅、硫胺、氫化可的松琥珀酸鈉配伍引起溶液變性, 因此頭孢米諾應避免與以上藥物共同使用。

5 頭孢米諾的不良反應

頭孢米諾對具有過敏反應的患者禁用。使用頭孢米諾會偶發過敏現象, 使用過程中密切觀察患者各種異狀, 如果患者出現皮膚瘙癢、發紅現象, 則判斷為過敏, 應當立即停止用藥, 并及時做相應處理, 患者對青霉素過敏則慎用。使用頭孢米諾會導致患者尿量減少或出現尿蛋白現象, 同時可導致血肌酐、血尿素氮升高, 出現損害腎臟的現象, 因此應當定期對使用頭孢米諾患者進行檢查, 如果出現,則立即停止用藥。如果患者長期使用頭孢米諾［3］, 則應當定期檢測患者血常規, 避免出現血細胞減少癥, 患者使用頭孢米諾可導致患者白細胞、粒細胞、紅細胞、血小板減少, 或出現嗜酸粒細胞增多現象, 因此患者使用頭孢米諾時應當定期進行血檢, 如果出現以上狀況則應當立即停藥, 并給與相應處理。使用頭孢米諾可引起患者消化道不良反應, 食欲不振、惡心嘔吐、出現腹瀉癥狀, 亦可導致患者倡導菌群失調, 最終引起患者缺乏維生素與二重感染, 因此使用過程中應當訊問觀察患者消化道不良反應, 如果出現以上癥狀, 應當立即停藥,并給予相應處理。若患者頭孢米諾會引起休克反應, 故患者用藥時應注意患者變化。患者用藥過程中如果出現口內有異物感、下腹部墜脹產生便感、眩暈、耳鳴、出汗等不適感覺,應當立即停止用藥, 并對癥處理。頭孢米諾可導致患者出現間質性肺炎現象, 臨床表現為護理困難伴有咳嗽、影像學檢查可見胸部異常,因此如果患者用藥過程中出現呼吸困難、咳嗽、發熱等肺炎樣癥狀, 應立即停止用藥, 給予相應處理。在頭孢米諾的使用過程中患者如果出現頻繁腹瀉現象, 則可懷疑為偽膜性大腸炎。另有文獻報道, 頭孢類抗生素使用過程中, 偶發急性腎功能衰竭現象, 固使用過程中應當密切觀察患者生理變化, 如果出現急性腎衰現象, 應當立即停藥, 給予處理。頭孢米諾使用過程中可能會出現, 中毒性表皮壞死癥及皮膚黏膜炎綜合征, 如使用過程中發現以上癥狀表現, 應當立即停止用藥, 給予處理。頭孢米諾使用過程中會出現PIE綜合征如果患者出現間質性肺炎狀或嗜酸性粒細胞增多, 應當給予腎上皮質激素處理。

6 用藥指導

在使用頭孢米諾之前, 應當進行皮試, 同時告知患者頭孢米諾禁忌事項, 用藥過程中及用藥后密切觀察患者各項生理體征變化, 對于腎功能障礙、皮疹、蕁麻疹、支氣管哮喘、缺乏維生素K癥患者及自身身體狀況欠佳患者慎用。頭孢米諾可作用于人體各部位, 可通過腦髓液向乳汁移行, 故孕婦、哺乳期慎用。

綜上所述,頭孢米諾作為新一代頭孢類抗生素, 其抗菌作用優于其他三代頭孢, 其具有體內分布廣, 起效時間快, 抗菌譜廣, 不良反應率低的特點。頭孢米諾具有以往頭孢類抗生素不同的作用機制, 形成多數球狀突起, 有利于溶菌, 可在短時間起效, 起到強力殺菌作用。

［1］ 李維美,顧宗華.注射用頭孢米諾鈉在不同輸液中的配伍穩定性研究.東南大學學報, 2007,36(4):307-309.

［2］ 肖甜甜,楊穎,魯延迅.高效分子排阻色譜法分析頭孢米諾鈉.中國鑰事, 2013,27(8):867-871.

［3］ 黎碧云,許惠溢,林碧英,等.頭孢米諾鈉引起的遲發型皮疹4例.海峽醫藥, 2010,22(4):195-196.