尹國興 尹海鵬 郭寶芳
通常,主體為植物藥(含復方)的中藥,從該藥物中提取出來的物質,不但具有該藥物的基本屬性,同時,由于處方的配伍原理:君、臣、佐、使,伴生物質還被賦予更具有彈性的空間以及更豐富的內涵。以下,筆者將對中藥提取物中伴生物質的生物藥劑學特性以及該物質的制劑學意義進行探討。
提取物由于其組成較為復雜,往往容易造成植物中的提取物質與純情物質之間的差異,由此可見,伴生物質并不是沒有用處的非活性副產物,我們可以把它們當作是協同效應物。不僅僅是明確的藥物化學成分會對生物的利用度有所影響,另外,其他化合物的重要性也不可忽視。
1.1 提取物伴生物質對溶出的影響 活性作用的類型不僅受到植物中的提取物-伴生物質的影響,同時,對于其作用強度、作用起始與過程均會被改變。比如將由毛地黃葉進行制備的過程,要將該植物制備成地高辛,需在5 min內將不同組分中的伴生物質對地高辛中阿密茴物質中約90%的凱林在溶液中釋放出來,然而,對于純物質來說,在5 min中,所能釋放出來的凱林只有20%左右,從該實驗中,我們可以發現通過黏稠液體,伴生物質能夠將凱林的充分溶出進行阻止[2]。
1.2 提取物伴生物質對吸收的影響 活性物質的吸收能力會受到伴生物質影響,造成這一結果的原因可能有以下幾點:①將吸收部位的藥物濃度進行增加,使得藥物在締合的過程中,其親脂性得到增加。②將膜的通透性加以改善。
血清通過給藥之后,其制劑才是真正起作用的,中藥在體內能夠直接進行作用的物質正是此時血清內所含有的成分。如果在血管外進行給藥,由于中間又多了一個吸收的環節,制劑中會有一部分物質是沒有進行血清的,而這部分物質的作用是不容忽視,有時,這些物質會造成許多不良反應。
何謂中藥復方,專業上認為把各種單一藥物經過人工進行合成最終得到一種相對安全的療效較好的藥物,這一過程就叫做中藥復方[3]。自古以來中藥很多時候都是用水進行煎煮,這一現象體現了水提取是一種有效的方案,也是十分天然并且相當合理的方法,這當中包含了很多種類的數量組合關系。此種關系通過處方和配伍原理體現出來,基本的活性物質最終還能夠幫助吸收。
中醫一般來說都是建議復方用藥,多元化環節,充分體現藥物的綜合療效,最終達到治療效果。中藥的效果最為重要的就是看此藥物在浸泡、分解、提煉的過程中夠不夠完善,整個過程是否正規。
2.1 正確認識“伴生物質”可能具有的功能 從制劑學方面著手。伴生物質一直都被我們稱之為雜質,一直都被人們所忽略。它在制劑的整個過程之中和其他的物質會發生反映,從而造成以下的一些功能。伴生物質本來就有促進活躍度的功能:比方說麥角當中的蛋白質進行分解可以得到組胺、酪胺等等,對于麥角縮宮有著很強的促進功能。
A.本身具有或可增強活性作用:如麥角中的蛋白質分解成組胺、酪胺和乙酰膽堿等,均能增強麥角生物堿的縮宮作用。B.助溶劑作用:皂苷可以使得毛地黃的吸收更為快捷有效,葛粉可以是的麻黃素在溶解時更為透徹,這些都很大程度上的起到了催化劑的效果。C.形成可溶性鹽功能:我們舉例說明,單獨的使用抗癌藥物櫟精時它很難溶解在水中,這樣就使得藥物進入身體后不容易被吸收,作用率大大降低,針對這一問題我們可以加入一些堿性的物質如精氨酸進行中和反應形成新的物質,這樣就可以更好的促進吸收提高利用率。
2.2 中藥細致分離方案的重要依據 采用不一樣的方案得到的半生物質也不一樣,不同的伴生物質組成物質都不一樣,體現出來的化學性質也不會相同,對于物質的吸收也會起到不同的作用。從這一點出發也就是說我們只要能夠明確把握到伴生物質的組成就能根據這一點來采取不同的應用。
[1]MOiler R H.Hildebrand G E Pharraa2eutisehe Technogogie。Mode~Arznelformen(現代給藥系統的理論和實踐).Beijing:People’s Military Medieal Publishing House.2004,12(08):414-416.
[2]Guo L W.Phacokinetic Methods and Application of Chinese Medici.s(中藥藥物動力學方法與應用).Beijing:People’s Military Medical Publishing House.2002,16(12):828-829.
[3]Huang J.The influence of carboxymethyleellulose sodium(CMC Na)on bioavailahility and pharmacokineties of gly-eyrrhizinie zinc in rabbits.Chin J Hosp pharm(中國醫院藥學雜志),1995,15(6):l 262.