表面活性劑在中藥制劑中近五年應(yīng)用進(jìn)展

【摘要】目前，表面活性劑在中藥制劑中的作用主要為潤(rùn)濕、乳化和增溶。在中藥的各種劑型中如口服液、注射液、滴丸、氣霧劑、膏劑、滴眼劑等，表面活性劑都有應(yīng)用。本文主要對(duì)近五年來表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用進(jìn)展進(jìn)行匯總分析綜述。

【關(guān)鍵詞】表面活性劑；中藥制劑；應(yīng)用

人們通常把能使表面張力急劇下降的物質(zhì)叫做表面活性劑。根據(jù)其性質(zhì)分為陰離子表面活性劑、陽(yáng)離子表面活性劑、兩性離子表面活性劑、非離子表面活性劑。表面活性劑在工業(yè)、農(nóng)業(yè)、污染業(yè)、紡織業(yè)等各領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用，被稱為“工業(yè)味精”。表面活性劑在醫(yī)藥行業(yè)應(yīng)用廣泛，現(xiàn)就其在中藥制劑方面應(yīng)用綜述如下：

1表面活性劑在中藥軟膏劑中的應(yīng)用

表面活性劑在中藥軟膏劑中的應(yīng)用比較成熟。在O/W和W/O型的軟膏劑中主要作乳化劑，同時(shí)可增加基質(zhì)的吸水性，既可促進(jìn)藥物分散，還可促進(jìn)藥物穿透。如在凡士林中加入膽瑙醇可改善藥物吸收[1]。通常非離子型表面活性劑作用大于陰離子型表面活性劑，且刺激性較小。但表面活性劑加入的量與藥物穿透不一定成正比例關(guān)系，一般以加入1%-2%為宜[2]，為了取得較好的乳化效果，常用多種表面活性劑調(diào)配以達(dá)到合理的HLB值。

2表面活性劑在泡沫氣霧劑中的應(yīng)用

泡沫氣霧劑系指藥物、拋射劑在表面活性劑作用下經(jīng)乳化制成的乳濁液型氣霧劑，也是三相氣霧劑（氣相，液相，液相）使用時(shí)分散相中被包圍的拋射劑驟然膨脹氣化，噴出物不是霧狀而是泡沫，泡沫潰破后，藥物敷在患處表面而達(dá)到治療作用。表面活性劑的選用很重要，產(chǎn)品在振搖時(shí)，油和拋射劑應(yīng)完全乳化成很細(xì)微粒，外觀色白而稠厚，并保證藥液和拋射劑同時(shí)噴出。如以硬脂酸-月桂醇-三乙醇胺為乳化劑時(shí)，成品具有泡沫量多，維持時(shí)間長(zhǎng)的特點(diǎn)，適用于耐堿性藥物[3]；以吐溫-司盤-月桂醇硫酸鈉為乳化劑時(shí)，則具有泡沫滲透性強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間短的特點(diǎn)，適用于耐酸性藥[4]。

3表面活性劑在片劑中的應(yīng)用

表面活性劑可作為崩解輔助劑，能增加藥物潤(rùn)濕性，促進(jìn)水分透入，使片劑容易崩解。常用表面活性劑有吐溫-80，溴化十六烷基三甲胺，十二烷基硫酸鈉，硬脂醇磺酸鈉等，用量一般為0.2%。單獨(dú)使用表面活性劑崩解效果不好，必須與干燥淀粉等混合使用。

4表面活性劑在滴丸劑中的應(yīng)用

表面活性劑在滴丸劑中的作用主要是改善難溶藥物的吸收和溶出，提高其生物利用度。這里以聚乙二醇類（PEG）應(yīng)用最多，這是由于其化學(xué)穩(wěn)定性好，易溶于水，能釋放水溶和油溶性藥物。PEG6000熔點(diǎn)只有55-60攝氏度，極易和藥物熔融成固體分散體，非常宜于藥物溶解、熔融、滴制和成型，是一種理想的水溶性基質(zhì)[5]。

5表面活性劑在中藥注射劑中應(yīng)用

注射劑的生產(chǎn)過程中，除了主藥成分外，有時(shí)還需根據(jù)主藥的性質(zhì)加入適當(dāng)?shù)谋砻婊钚詣┨岣咚幬锏娜芙舛龋黾幼⑸鋭┑姆€(wěn)定性。例如莪術(shù)油、紫杉醇、丹參酮ⅡA等用于治療癌癥、心血管等疾病的中藥成分具有極性小水溶性差的特點(diǎn)，制備注射劑時(shí)，需要加入表面活性劑進(jìn)行增溶[6]。

吐溫-80為中藥注射液常用增溶劑，尤以肌肉注射液應(yīng)用較多，但因有降壓與輕微溶血作用，故靜脈注射應(yīng)慎用。吐溫-80的加入可以使中藥注射液中所含抑制劑如苯甲醇，三氯叔丁醇等抑制效果減弱。因此，注射液中是否加吐溫-80、用量多少應(yīng)該做全面考慮后決定，不能盲目的使用吐溫-80。

6表面活性劑在中藥滴眼劑中的應(yīng)用

在中藥滴眼劑中也廣泛使用表面活性劑。羥丙基甲基纖維素1%溶液的PH為4-8，對(duì)電解質(zhì)相容性較優(yōu)，適合在滴眼劑中作增黏劑使用。使用濃度為0.45%-1.0%，可延長(zhǎng)與眼球的接觸時(shí)間，增加藥物的吸收，提高生物利用度。羥丙基甲基纖維素常在混懸滴眼劑中做助懸劑，可增加溶劑的黏度，減小微粒和分散介質(zhì)的密度差及增加微粒的親水性[7]。

7表面活性劑在中藥口服制劑中的應(yīng)用

口服液是以中藥湯劑為基礎(chǔ)的復(fù)方新劑型，除了有效藥中的有效成分外，為了制劑的穩(wěn)定還要加入各種生物表面活性劑（如甘草甜素、磷脂和膠類）和合成表面活性劑作增溶劑、乳化劑和助懸劑，使得口服液易于吸收和保持穩(wěn)定[8]。按藥典規(guī)定，在口服液中應(yīng)用的表面活性劑主要有干草甜素、大豆磷脂、卵磷脂等，合成的有吐溫、PVP、PVA等，主要用做增溶、乳化，使得口服液澄清、穩(wěn)定，增加藥材吸收，增加療效。

8展望

目前，中藥用表面活性劑還存在許多不足。加入表面活性劑后，藥物的靶向性仍不明確，藥物在體內(nèi)的分布不均勻，影響療效。所以，其發(fā)展方向是靶向性更強(qiáng)，療效更明確。但是這類表面活性劑如與藥物有更好的配伍性能，不僅其自身無毒，同時(shí)也不與藥劑中的其他成分作用對(duì)人產(chǎn)生毒副作用。研究發(fā)現(xiàn)，蔗糖酯類非離子表面活性劑在有無氧的情況下都可100%生物降解，對(duì)人體無任何毒副作用，不刺激皮膚、粘膜。近年來，其作為生理活性物質(zhì)在抗癌、提高免疫力等方面的研究日見成效。

隨著人們發(fā)現(xiàn)一些表面活性劑自身就是抗癌的有效成分，它已不再單純作為醫(yī)藥助劑使用。相信隨著研究的深入，會(huì)有更多的具有抗病能力的表面活性劑問世。表面活性劑必然在中藥制劑中發(fā)揮更大的作用。

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