他汀時代，勿忘煙酸

李國安

在西藥大家庭里，煙酸堪稱是一位“老爺爺”，它出生于距今100多年前的1867年，是當時德國一位化學家從煙草尼古丁中提取出的一種化合物，故命名為煙酸。但是此后70年間，人們卻因為不了解其有何用途而將其束之高閣。

直到1937年，有人發現從肝臟分離出的煙酸可以治療狗的癩皮病，不久又證明，煙酸還能夠治療人的癩皮病，其原因就是由于癩皮病患者中缺乏煙酸等營養素。由此煙酸成為治療癩皮病的特效藥。

隨著醫學的發展，醫學家發現了煙酸的另一些重要用途，如參與人體三大營養物質——碳水化合物、脂肪以及蛋白質代謝過程，具有促擴張血管、調節血脂、促進胰島素分泌、合成氨基酸等作用，于是將它用于治療更多的疾病，如頭痛、偏頭痛、內耳性眩暈、高血壓、血脂異常、糖尿病、營養不良、皮膚病等。其中在調節血脂方面效果顯著，用得最多。

煙酸，世紀功臣

早在上個世紀50年代（1955年），醫學家已發現，煙酸可以在人體轉化為煙酰胺，煙酰胺是輔酶I和輔酶Ⅱ的組成部分，能夠調節血脂的代謝。從那時起，醫學家將煙酸以及其衍生物用以治療血脂異常，距今已有半個世紀之久。

50多年來，煙酸及其衍生物（如阿西莫司、煙酰胺、煙酸肌醇酯、維生素E煙酸酯、尼克氯酯、尼克摩爾等）作為一大類重要的調節脂代謝的藥物，廣泛應用。與其他調血脂藥物相比，它的最大特點是，既能降低壞膽固醇，還能升高好膽固醇。特別是由于煙酸類調血脂藥物相對物美價廉，更受到醫生與患者的青睞，治療血脂異常功不可沒。

煙酸類調血脂藥治療血脂異常，簡便易行，口服吸收迅速完全，一般在幾小時內血藥濃度達到峰值，藥物不良反應較少，比較安全。

以煙酸衍生物阿西莫司為例，用法為口服每次1片（250毫克），每天3次，飯后服，服用后2小時血藥濃度達到峰值，其不良反應偶見上腹部不適、胃燒灼感覺、頭痛、乏力、蕁麻疹。首次服用可出現顏面潮紅、皮膚紅斑、熱感和瘙癢，但幾天后可消失。

不過要注意的是，對煙酸類調血脂藥物，不可隨意加大藥量，否則可能發生血尿酸、轉氨酶和胃酸增高。合并有潰瘍病、痛風、肝炎等疾病的高血脂患者要注意定期化驗檢查，盡量避免長期大量服用煙酸。另外，還需注意和其他藥物時同服的禁忌，如不要與降壓藥胍乙啶同服（因可以導致體位性低血壓），不宜和異煙肼同服（因為可以產生競爭性抑制減少藥物效果）等。

他汀時代，配角煙酸亦重要

不過，社會上永遠有“長江后浪推前浪”的故事，藥物界也是如此。目前調脂藥的世界，從某種意義上可以說已是他汀的時代，但煙酸作為“前浪”卻不愿“死在沙灘上”，仍側身一旁不遺余力做著貢獻。

作為久經考驗、有效安全的調血脂藥物，煙酸如今雖然用得相對少了，但并沒有被淘汰，仍廣泛在臨床中應用。而且，近年來還發現，煙酸或許當不了主角，但作為配角卻依然是十分重要的，能夠彌補他汀類藥物調血脂不足之處，且和他汀類藥物聯用，在應用他汀的基礎上能夠發揮更好的作用。

大量臨床實踐發現，他汀類藥物雖然能夠顯著降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），從而降低心血管病高危人群的發病率和致死率。但是對于高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）很低、或甘油三酯（TG）較高的心血管病高危人群，并不能使之發病率和致死率下降到較低水平。此時，如果運用他汀類藥物將患者LDL-C降低到正常的基礎上，再加用煙酸治療，則可以彌補不足。對于存在此種情況的中、低危人群，由于病情較前者輕，甚至可以單獨服用煙酸治療。

大量的臨床實踐和研究并指出，在他汀治療的基礎上，加用煙酸治療，將是在“他汀時代”應用煙酸的主要方法。這樣可以顯著降低LDL-C達25%～57%，升高HDL-C達到13%～36%，使TG降低30～36%。例如，有文獻報道：氟伐他汀與煙酸聯用，可以使a脂蛋白降低37%；辛伐他汀與煙酸合用治療冠心病，可以使LDL-C降低42%，HDL-C升高26%，并使得急性心肌梗死、中風等心血管事件減少90%，等等。

另外還需要說的是，為了更好發揮療效，減少不良反應，煙酸如今已經舊貌換新顏。由于往昔應用的普通煙酸制劑可以引起顏面潮紅、發熱、惡心、腹部不適、頭昏等不良反應，現在已經開發研制出緩釋型煙酸，大大降低了藥物的不良反應的發生率和程度，顯著改善了患者的耐受性，從而為煙酸在今后的廣泛應用，創造了更好的條件。

當然，還要提醒一點，調節血脂、治療血脂異常，單靠服用藥物還不夠，還需要實行科學的生活方式，如合理飲食、堅持運動等，雙管齊下，才能達到預期的效果。

（編者注：煙酸用于降甘油三酯為主、降膽固醇為輔的治療。參見本刊2003年第4期13頁）

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煙酸簡介

煙酸，又稱維生素B3或維生素PP，亦叫尼克酸、抗癩皮病因子，在人體內還包括其衍生物煙酰胺或尼克酰胺。它是一種水溶性維生素，也是人體必需的13種維生素之一。

酵母、肝臟、獸鳥肉類、葉菜類中均含有大量煙酸。只要攝取色氨酸含量豐富的蛋白質就不會發生缺乏癥。缺乏煙酸癥狀是（癩）糙皮病，其主要癥狀特征有3點：皮膚炎、下痢和癡呆。對狗會發生黑舌病。

人體的確切需要量不清楚，但根據狗的需要量推測為每天9～12毫克（包括由色氨酸所產生的）。