中藥柚核(種子)研究進展

鐘紅蘭，蘇潮品，林云斌，申 健

(廣東省生物制品與藥物研究所，廣東 廣州510440)

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中藥柚核(種子)研究進展

鐘紅蘭，蘇潮品，林云斌，申 健

(廣東省生物制品與藥物研究所，廣東 廣州510440)

目的：為柚核的深入研究和應用提供依據。方法：分析近年來國內外有關柚核(種子)的研究情況，如資源、產地、化學成分、藥理作用、臨床應用以及質量標準問題。結果與結論：為促進對傳統中藥的綜合開發，有必要深入進行柚核的炮制和主要活性成分研究，建立完善的質量控制標準，以彌補柚核在炮制等研究方面的空白。

柚核；資源與產地；化學成分；藥理作用；臨床應用

柚核為蕓香科柑橘屬植物柚(Citrusgrandis(L.) Osbeck)成熟果實的核(種子)。一般在9～11月，將成熟的果核撥開果皮，取出種子，曬干備用[1]。蕓香科系被子植物門薔薇科，約有156～158屬，1 650～1 800種，中國有26屬149種[2]。柚核種子表面呈淡黃白色或淡灰白色，光滑，一側有脊棱線，一端鈍圓，另一端漸尖成小柄狀。外種皮薄而韌，內種皮薄，淡棕色，兩片子葉為黃綠色或黃白色，含油量高，味苦，柚核重量約為單果的0.1%～4.0%[3]。《嶺南采藥錄》記錄其性味苦、平、溫，歸肝經，屬于止痛藥，具有疏肝理氣、宣肺止咳的功效，臨床上可治療疝氣、肺寒咳嗽、呃逆等癥。檸檬苦素及其類似物為其主要活性成分，具有顯著的抗癌、抗氧化、抑菌等作用[3]。目前對柚的果皮和果肉方面的研究較多，而對果核的研究較少。筆者就目前柚核的研究進展進行綜述，以促進柚核的深入研究和開發應用。

1 資源與產地

柚核為蕓香科柑橘屬植物柚成熟果實的核(種子)，秋、冬季食用果肉時收集種子，或從食品加工廠收集后洗凈，曬干或烘干。我國是柑橘的重要原產地之一，有4000多年的栽培歷史，主要栽培的品種有柚、橙、桔、柑等，柑橘資源豐富，優良品種繁多，年產量占世界第三位[4]。柚為常綠喬木柚樹的果實，其葉似柑、橘，多為長橢圓形或長卵圓形，翼葉為心臟形；果實多為葫蘆形、梨形或球形，表面以黃色、橙色居多，果面光澤有凹點，一般有刺激性氣味，果皮相對較薄，用手即可剝離。柚主要栽培于丘陵或低山地帶，浙江、江西、福建、臺灣、湖北、湖南、廣東、廣西、四川、貴州、云南、臺灣等地均有栽培[1]。

2 化學成分

柚核中含有檸檬苦素及其類似物(主要為檸檬苦素和諾米林等)、類黃酮化合物(主要為柚皮苷等)、油脂脂肪酸類、蛋白質及其他礦物元素等成分。

2.1 檸檬苦素及其類似物

檸檬苦素類化合物(limonoids)是一類高度氧化的四降三萜類植物次生代謝產物，是存在于蕓香科和楝科植物中的帶有呋喃環的三萜類(Triterpenoids)化合物，在蕓香科柑橘屬柑橘類種子中含量豐富[5]。迄今已從柑橘屬中發現了50余種檸檬苦素類似物的苷元及其苷[6]。檸檬苦素類似物主要存在于柑橘屬類的果皮和種子中，其中以柚類種子中含量最高[7]。

賴作企等[8]運用IR、MS、HNMR等精密儀器對沙田柚種子的化學成分進行研究，從沙田柚種子中分離得到一種檸檬苦素類似物，其結構經元素分析、MS、IR、HNMR和CNMR鑒定為Nomilin(諾米林)。萬福根等[9]綜述報道，蕓香科植物中檸檬苦素類化合物主要分為三類，即檸檬苦素苷元類、降解型檸檬苦素類和糖苷型檸檬苦素類。目前從蕓香科29個屬中分離得到檸檬苦素苷元類化合物71個，降解型檸檬苦素類化合物13個，糖苷型檸檬苦素類化合物21個，其中又以柑橘屬植物研究比較詳細。

2.2 類黃酮化合物

據朱峰等[3]綜述報道，柑橘屬中類黃酮含量豐富，易于分離，具有獨特的芳香性和顯著的藥理學作用，主要分布在成熟果實的果皮、果肉和種子中。柑橘屬中類黃酮分為三類：黃酮、黃烷酮和花色苷，在柚類種子中柚皮苷含量很高。Laura Giamperi等人對葡萄柚種子甘油提取物的抗氧化性進行測定，發現該提取物的組分中柚皮苷含量較高，達到4 990mg/kg。Yu Jun等采用超臨界液相萃取葡萄柚種子中的柚皮苷時發現在41.4MPa，55℃時柚皮苷的收率最大，達到0.2mg/g。另據張氽等[4]綜述，柚苷在柑橘類果實中的分布以種皮中最高，其次是種子和汁囊，而且不同品種間的含量也存在差異。

2.3 油脂脂肪酸、蛋白質及其它礦物元素

焦士蓉等[11]利用氣相色譜-質譜(GC-MS)聯用技術對柚子籽(柚核)油的脂肪酸組成進行了分析和鑒定,分析鑒定出10種脂肪酸,其中以亞油酸和油酸等不飽和脂肪酸為主，其結果為：含肉豆蔻酸0.08%、棕櫚油酸0.14%、棕櫚酸19.61%、十七烷酸0.06%、十七烷酸異構體0.09%、亞油酸14.15%、油酸30.60%、硬脂酸3.93%、11-二十碳烯酸0.09%。謝貞建等[10]采用索氏抽提法萃取柚子籽，并測量其粗脂肪的含量，測得柚子籽粗脂肪含量為(40.21±0.13)%；以提油后的粉末作為樣品，對樣品的蛋白質、淀粉、含水量、灰分及其礦物元素進行分析研究，其結果為：含水量為(12.08±0.02)%、粗蛋白為(32.89±0.82)%、總糖為(11.22±0.96)%、灰分為(5.35±0.09)%；礦物質元素含量為(干粉末樣品，mg/100g)：Ca 167.8、Fe 7.27、Zn 4.34、Cu 2.47、Pb 0.24。以上結果分析顯示出柚子籽粉末樣品富含蛋白質，同時還可以提供一定的Ca、Fe、Cu、Zn等礦物元素。此外，有國外學者對伊朗產8種柑橘種子提取的油脂中脂肪酸化學組成進行檢測，結果為：含棕櫚酸21.8%～29.4%、硬脂酸3.1%～7.6%、油酸23.5%～32.3%、亞油酸33.5%～33.98%等，同時還含有約0.1%的肉豆蔻酸、花生酸和微量的未識別出的組分[5]。

3 藥理作用

3.1 鎮痛抗炎

柚核中含有檸檬苦素。據朱峰等[3]綜述報道：給小鼠足部注射一定量甲醛，實驗發現，給予小鼠口服30mg/kg或100mg/kg檸檬苦素，可明顯減少小鼠舔足的次數。

3.2 抗癌

柚核中含有檸檬苦素類化合物，比較常見而且含量較高的主要有：檸檬苦素、諾米林等。成美英等[12]研究表明：諾米林可提高荷瘤小鼠免疫功能，促進免疫細胞增殖及細胞因子分泌，從而抑制Heps肝癌的生長。在倉鼠實驗方面的研究也呈現類似結果，采用二甲基丙恩(DMBA)誘導倉鼠口腔癌形成過程中，檸檬苦素(2.5%礦物油溶液)可抑制腫瘤形成，抑制率達60%；此外在飲食中加入諾米林還可抑制苯丙芘(BP)誘導的肺癌發生；外用檸檬苦素類化合物，也能抑制小鼠皮膚癌的發生[13]。

3.3 抑菌

羅水忠等[14]對柑橘籽中檸檬苦素的提取與抑菌性進行了研究，結果表明，檸檬苦素對枯草芽孢桿菌和地衣芽孢桿菌的生長有一定的抑制作用。

3.4 抗氧化

吳青等[15]對沙田柚果核提取物的抗氧化性進行了研究，發現沙田柚果核的乙酸乙酯提取物對亞油酸的過氧化抑制率高達92.55%，并且證明果核乙酸乙酯提取物的抗氧化活性與其所含的酚類物質有關。

4 其他

4.1 臨床應用

柚子核苦平,歸肝肺胃經,能降氣平呃、行氣去滯。據李常等[16]報道，用柚子核治療呃逆36例，療效滿意，指出柚子核以鮮品為佳(以川柚、閩柚較好)。該疾病主要臨床癥狀表現為呃逆不能自制，甚者嘔吐,且多由飲食寒涼食物和情志不遂引發，屬于胃中寒冷和氣機郁滯型呃逆，接受治療的患者就診前多經針灸、藥物穴位注射、取嚏等治療不見好轉，經筆者用柚子核鮮品治療后取得滿意的療效。

4.2 食品與化妝品行業

張氽等[4]報道，柑橘籽中檸檬苦素和柚苷可以作為食品風味改良劑和添加劑應用于食品工業，其衍生物柚苷二氫查爾酮和新橙皮苷查爾酮是一種具有開發前景的低熱量甜味劑。另據賴作企等[8]報道，沙田柚種子可作美容化妝品原料。

4.3 保健作用

朱峰等[3]綜述報道，柑橘種籽活性物質(檸檬苦素及類似化合物)還具有促進睡眠、抗腫瘤、抗焦慮、抗瘧疾、增強抗氧化性、防止動脈粥樣硬化、調節體內膽固醇的含量，具有良好的保健功能。

4.4 食品保鮮

許文濤等[17]采用0.01%和0.1%(V/V)兩種濃度葡萄柚種子的提取物對紅地球葡萄進行處理，低溫儲藏60天，對其保鮮效果進行了試驗研究。結果表明，紅地球葡萄經GSE處理可延緩相關微生物病害的發生，抑制霉菌在果實表面蔓延，同時減少水分蒸發，與對照相比明顯地延長了儲藏期。

4.6 阻止昆蟲食用

柑橘屬種子的主要活性物質為檸檬苦素及類似物。張虹等[18]綜述報道，用檸檬苦素類物質對白蟻進行實驗，發現白蟻拒食。其中奧巴叩酮效果最好，大約是諾米林的兩倍，檸檬苦素效果較差。對其他昆蟲的實驗也取得了類似的結果。

5 結語

中藥柚核(種子)有著悠久的藥用歷史，《中藥大辭典》一直有記載，對柚核的主要闡述為：出自《嶺南采藥錄》，用于治療小腸疝氣，內服煎湯，每次6～9g；外用開水浸泡，涂擦。柚核中含有多種生理活性物質，隨著研究的深入，柚核在臨床上和其他行業的應用越來越受到重視。但是，目前對柚核的研究仍然較少，而且主要以對柚核的化學成分及藥理方面的研究居多，而柚核本身作為一種中藥材，其質量標準的研究和臨床炮制研究仍處于空白狀態。因此，為了適應柚核的現代應用要求，建立高質量、穩定可靠的柚核的炮制工藝和質量控制標準，還需深入進行研究。此外，柚核的藥用價值及其在化妝品行業、食品行業等方面的應用價值也值得深入研究開發。

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(責任編輯：魏 曉)

2014-05-23

鐘紅蘭(1965-)，女，廣東省生物制品與藥物研究所副主任中藥師，研究方向為預防藥物及中藥質量標準。

R282.71

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1673-2197(2014)15-0038-02