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西藥阿莫西林在臨床上應用探析

2014-04-29 00:00:00張新紅王偉蔡芳菲
藥物與人 2014年3期

摘要:文章綜述了近年來烏桕屬植物化學成分及其藥理活性的研究進展,簡要介紹了烏桕屬植物對某些疾病的輔助治療作用,以期為烏桕屬植物的進一步研究和開發利用提供依據。

關鍵詞:烏桕;化學成分 ;藥理活性

Western medicine amoxicillin analysis in clinical application

Zhang XinhongWang WeiCai Fangfei

Abstract:Article tallow genus in recent years were reviewed the research progress of chemical constituents and pharmacological activities, this paper briefly introduces the plants of the genus tallow for adjuvant treatment of certain diseases, in order to further study of tallow genus and provide basis for the development and utilization.

Key words:Tallow; Chemical composition; Pharmacological activities

【中圖分類號】R978.1【文獻標識碼】B【文章編號】1002-3763(2014)03-0012-02

大戟科烏桕屬植物約有120種,我國有10種,主要分布于熱帶,亞熱帶地區有少量分布[1]。烏桕Sapium sebiferum (L) Roxb別名木蠟樹、烏桕籽、木梓、桕子柴等,落葉喬木,生長于我國湖北、浙江、四川、貴州、湖南、江西、河南等省。烏桕為我國特產樹種,有千年以上栽培歷史,江西栽培品種有十幾個之多。由于烏桕種子出油率高、品質優良、用途廣泛而具有重要經濟價值,被列為我國四大木本油料植物。烏桕還具有較大的藥用價值,傳統中醫理論認為烏桕性涼、味苦、具小毒,葉、根、皮入藥能清熱解毒、消腫、利水通便、消積、殺蟲、解毒、疔毒等,主治頭痛、牙疼、水腫、臌脹、濕瘡、疥癬、蛇傷和肝硬化等病癥[2]。為了闡明烏桕藥理活性及治療作用的物質基礎,人們對其體內的化合物進行了較多研究。迄今為止從該屬植物中分離得到的化合物包括黃酮類、多酚類、香豆素類、鞣花酸類、萜類等。

1化學成分

1.1基本化學組成烏桕葉中基本化學組成的含量平均值為(g/100 g):水分14.48,灰分8.19,蛋白質8.46,脂肪4.46,膳食纖維25.77,水溶性總糖18.26,其它無氮浸出物如淀粉1636;烏桕葉中的氨基酸主要以酸性氨基酸谷氨酸、天門氨酸,以及中性氨基酸亮氨酸為主,必需氨基酸中賴氨酸含量豐富,其他各種氨基酸含量相對較低;微量元素平均值為(μg/g):鋅7732,銅77.33,鐵164.29,錳1119.25 ;常量元素平均值為(mg/g):氮17.31,磷1.47,鉀6.94,鈣13.15,鎂3.99[3]。相關文獻表明烏桕是富錳植物,對其可否在預防和治療糖尿病方面產生效果有待進一步研究。

1.2黃酮類化合物從該屬植物中已獲得的黃酮類化合物有槲皮素(1),該化合物為黃色晶體,其分子式為C15H10O7,其次是山萘酚(2),為黃色粉末,分子式為C15H10O6,這兩種化合物均屬于黃酮醇[4]; 2007年王洪慶等[5]從烏桕葉中分離得到另幾種黃酮類物質,山萘酚-3-O-β-D 葡萄糖苷(3)、山萘酚-3-O-β-D 半乳糖苷(4)、蘆丁(5)等;柳潤輝等[6]從烏桕中分離得到幾種黃酮類化合物,分別為異槲皮苷(6)和2″-沒食子酰基異槲皮苷(7),前者為黃色結晶性粉末,后者為黃色粉末;在該植物中還發現有槲皮素苷(8)。黃酮類物質在抑制癌細胞、保護心血管、調節脂代謝、雌性激素樣作用、抗微生物、抗炎癥、抗變態反應、清除自由基等方面顯示活性[4,6]。

1.3多酚類化合物2005年柳潤輝等[6]從烏桕中分離得到幾種酚類化合物,第一種為沒食子酸乙酯(9),該化合物為黃色晶針,苯環為1,3,4,5-對稱四取代形式;還有一種被命名為短葉蘇木酚酸乙酯(10),形態為黃色晶針。

1.4香豆素及鞣花酸類化合物漆淑華等[7]從烏桕中分離鑒定了4種香豆素及4種鞣花酸類化合物,香豆素類化合物依次為6, 7, 8-三甲氧基香豆素(11)、5, 6, 7, 8-四甲氧基香豆素(12)、8-羥基-5, 6, 7-三甲氧基香豆素(13),東莨菪內酯(14),其中化合物11,14為無色針晶,12,13為黃色針晶。

從烏桕屬植物中分離得到的鞣花酸類化合物依次為3, 3’-二甲氧基鞣花酸(15)、4,4’-二甲氧基鞣花酸(16)、3,3’-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃木糖苷(17)、3,3’-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18),其中15,16為黃色針晶,17為黃色結晶,18為柱狀晶片,上述4種鞣花酸類化合物的化學結構式見圖2;2007年賈靚等[8]采用硅膠和凝膠柱層析及波譜學方法鑒定出另外3種鞣花酸:依次為3,3’,4’ -三甲氧基鞣花酸(19)、3,3’-二甲氧基鞣花酸-4’-O-β-D-木糖苷(20)、3-甲氧基-4-羥基苯甲酸(21)即香草酸,其中化合物19、20為淡黃色粉末,化合物21為無色針晶;張世璉等[9]從烏桕莖皮中找到一種新的鞣花酸,命名為3, 4, 3’-O-三甲基鞣花酸(22),該化合物為白色粉末固體。

1.5萜類化合物萜類化合物分為三萜類、二萜類化合物,其中三萜類化合物有7種,被命名的有4種,分別為 β-谷甾醇(23) 3β-acetoxy-D-friedoolean-14-en-28-oic acid(24)、豆甾醇(25)、胡蘿卜苷(26) [10];通常對烏桕生物活性成分研究主要集中于二萜類化合物,2007年王洪慶等[5]從烏桕葉中分離得到幾種二萜類化合物為莽草酸(27)、金絲桃苷(28) 等,迄今為止從烏桕中已分離得到二萜類化合物有11種。

1.6其他化合物1995年張世璉等[10]從烏桕葉中分離出4種化合物,并分析得出某種化合物的結構式,為N-苯基-1-萘胺(29),該化合物的形態為白色針狀晶體,分子式為C16H13N,結構如圖3所示。

其他的化合物還有是9, 12, 15-十八碳三烯-1-醇、十六烷酸乙酯(30),正三十烷酸乙酯(31),這些化合物均為白色固體,同時他們還從烏桕莖皮中提取到另一新的種化合物,命名為十六烷酸乙酯(32)[9]。同年他們再次對烏桕葉進行測定,又分離得出以下幾種化合物,分別為軟木酮(33),白色針狀固體,分子式為C30H50O(見圖4);莫雷亭酮(34),無色針狀晶體,分子式為C30H48O(見圖5);莫雷亭醇(35),無色柱狀晶體,分子式為C30H50O[10]。日本學者Sumei Huang等[11]2006年從烏桕種分離出了一種新的化合物:chalcone glycoside(36),(查耳酮配糖)為:chalcononaringenin 2’-O-β-D-glucopyranoside,見圖6。

2藥理活性

現代藥理活性研究結果表明,烏桕具有多方面的生理活性和藥理作用,如抑菌、抗炎、降壓、降膽固醇等,可能還有促癌作用[12]。

2.1抑菌作用:Cynthia J.M等[13]從烏桕中分離得到沒食子酸,也稱五倍子酸,英文名為Methyl-3, 4, 5-trihydroxybenzoate,實驗證明其有抑制單純皰疹病毒作用。2004年霍光華等[14]分析了烏桕葉中的抑菌活性功能成分發現,烏桕葉具有抑菌活性;2007年陳國華等[15]探討了烏桕根皮水提物的抗菌活性,發現水提物對大腸桿菌和志賀氏桿菌具有抑制作用,對枯草桿菌、金黃色萄萄球菌和綠膿桿菌沒有活性,并指出烏桕根皮在湖南和廣西民間治療由大腸桿菌引起的腹瀉和志賀氏桿菌引起的痢疾確有很好的療效;2008年對烏桕的藥理活性有了更進一步的了解,鄧強等[16]研究了烏桕根皮醇提物對綠膿桿菌耐藥株抗菌活性,結果表明在醋酸乙酯部位和正丁醇部位對耐藥綠膿桿菌具有抑制活性;陳國華等[17]發現烏桕根皮提取物可以在一定程度上防治大腸桿菌引起的豬病。

2.2抗炎作用、降膽固醇作用及促癌作用等[18]林一天等[17]從烏桕種籽中分離得到的莖草酚-5-O-甲基,乙醚7-O-β-六環木糖-β-D-阿拉伯吡喃糖苷,發現這幾種化合物具有抗菌,消炎和擴張血管等功能;并發現烏桕中常見化合物烏桕素,也叫大戟二萜醇酯,具有抗白血病活性,烏桕生物活性成分的研究,主要集中于二萜化合物,這類成分最早從大戟科植物巴豆中分離得到,因而稱為巴豆二萜,對皮膚、粘膜有強烈的刺激作用,可引起紅腫、發炎并有促癌作用[20];2003年黃斌學等[21]對烏桕葉化學成分進行提取,發現烏桕葉提取物對多種致炎劑引起的滲出、水腫均有明顯的抑制作用,說明烏桕葉提取物能鎮痛抗炎;彭小列發現中藥烏桕具有清熱燥濕、涼血、澀腸止瀉、健脾行氣之功效,可以用于治療雞白痢。

2.3降壓作用:另外通過分析文獻表明,某些油脂類化合物也有一定的藥理活性。最近金瑩等[22]采用超臨界CO2流體萃取技術萃取烏桕籽皮油,從烏桕籽內層提取的acid(2, 4-葵二烯酸)和8-hydroxy-5,6-octadienoic acid (8-羥基-5,6-辛二烯酸),前者是一種毒性成分,這可能造成烏桕有毒的一種物質。

其他的相關藥理活性也有許多報道,高蔭榆等發現烏桕葉能清除羥自由基和還原力等抗氧化活性,并且主要是其所含黃酮物質所引起的,表明烏桕葉可作為抗氧化劑和健康亞油酸及亞麻酸,雖然含量很少,但亞油酸具有降血壓、防止動脈硬化等作用,亞麻酸具有增強免疫力、調節內分泌等作用;而早在1983年Kathleen Payne-wahl等[23]采用HPLC(高效液相色譜)發現烏桕籽油中含有兩種甘油三酸脂酸酐,trans-2,cis-4-decadienoic 佐劑加以開發。羅潔等[24]研究烏桕皮油,梓油對香菇菌絲生長的影響,結果表明烏桕籽油對香菇菌絲生長速度有促進作用,而烏桕皮油沒有類似效果。

3結語

烏桕對某些疾病有較大的治療價值,如可治療血吸蟲病、毒蛇咬傷、外傷出血、雞眼、濕疹、蕁麻疹、腋臭、疥癬等;烏桕莖皮是治皮膚皰瘡土方的主要成分,還可用來防治血吸蟲病,有舒氣、利尿等功效;莖皮和根皮等也各有其效。 在農業生產中,烏桕可以作為殺蟲劑,[25]對烏桕葉乙醇提取物對羅漢果根結線蟲進行生物活性研究,結果表明烏桕葉乙醇提取物含具有較強毒殺線蟲活性,能減輕線蟲危害,促進植株生長。在工業上,烏桕葉搗碎加水即成一種對棉蚜、紅蜘蛛、金花蟲、稻螟、稻苞蟲有效的農藥,可以防治稻瘟病、稻熱病、棉角斑菌;蔣妮等廣泛用于制造肥皂、蠟燭、蠟紙、護膚脂、硬脂酸、金屬涂擦劑、固體酒精和高級香料等,烏桕籽殼能制造不定形顆粒活性碳,具有很強的吸附性能[26];烏桕脂可用于制取可可脂代用品,制作成巧克力等[27]。由此可見,烏桕是一種具有巨大開發價值的木本資源植物。

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