番瀉葉的臨床藥理作用以及化學成分的研究進展

摘要：番瀉葉性味甘、苦、寒，歸大腸經。主要含有番瀉苷A、B、C、D，大黃酚葡萄糖苷，蘆薈大黃素和多糖等。主要的藥理作用有瀉下作用、止血作用、肌肉松弛與解痙作用等。本文對其化學成份及藥理活性研究進展進行綜述。

關鍵詞：番瀉葉； 化學成份； 藥理作用

Senna’s clinical research progress of pharmacological action and chemical composition

Yang JianpingLiu XiaoyanZeng Zheng

Abstract：Senna taste sweet， bitter， cold， belongs to the large intestine. Mainly contains senna A， B， C， D， rhubarb phenolic glucoside， aloe emodin and polysaccharide etc. The main pharmacological effects have in effect， hemostatic effect， muscle relaxation and spasmolysis effect， etc. This paper summarized research progress on the chemical composition and pharmacological activity.

Key words：Senna； Chemical composition； Pharmacological effects

【中圖分類號】R285【文獻標識碼】A【文章編號】1002-3763（2014）03-0022-02

番瀉葉為豆科植物葉番瀉（Cassia angustifolia Vahl）或尖葉番瀉葉（Cassia angustifolia Delile）的干燥小葉[1]。性味甘、苦、寒，歸大腸經。是一種常用的瀉下藥，具有瀉熱行滯、通便、利水之功能，主治熱結積滯、便秘腹痛、水腫脹滿。番瀉葉在臨床上使用較多，如門診的直腸檢查、術前清潔腸道等通常會用番瀉葉泡水飲服， 服后大約在2～3小時即開始瀉下，連瀉數次，可將腸道糞便排泄干凈。由于番瀉葉性寒味苦，如果服用劑量過大可出現惡心、嘔吐、腹痛等癥狀，可引起腸道炎癥性充血和蠕動，使腸道水分急劇下降，腸內干燥少液，反而加重便秘。為正確認識和合理使用番瀉葉，本文對其化學成份及藥理活性研究進展進行綜述。

1化學成份

1.1蒽醌類：

尖葉番瀉葉含番瀉苷A、B、C（sernoside A、B、C）、蘆薈大黃素-8-葡萄糖苷（aloemodin-8-monoglucoside）、大黃酸-1-葡萄糖苷（rhein-1-monoglucoside）、大黃酸-8-葡萄糖苷（rhein-1-8-monoglucoside）、蘆薈大黃素（aloeemodin）、大黃酸（rhein）[2]。尖葉番瀉的根中含十八個蒽衍生物（包括游離蒽醌、蒽醌苷、二蒽酮苷）[3]。

狹葉番瀉葉含番瀉苷A、B、C、D（sernosideA、B、C、D）、蘆薈大黃素雙蒽醌苷（aloeemodin diamthrone glucoside）、大黃酸葡萄糖苷（rhein glucoside）、蘆薈大黃素-8-葡萄糖苷（aloemodin-8-monoglucoside）、大黃酸（rhein）、蘆薈大黃素（aloeemodin）[4]。狹葉番瀉果實中含番瀉苷A、B（sernosideA、B）及大黃酸（rhein）、大黃酚（chrysophanol）的苷[5]。此外，番瀉葉中尚含有大黃酸-8-雙葡萄糖苷（rhein-8-diglucoside）、大黃酸蒽醌-8-葡萄糖苷（rhein anthrone-8-glucodide）、初級苷（plimary glucodide）[6]。

1.2黃酮類：

尖葉番瀉葉含異鼠李素（isorhamnotin）、山奈素（kaempferol），狹葉番瀉葉中含山奈素（kaempferol）、番瀉葉山奈苷（kaempferin）[7]。

1.3其它：

尖葉番瀉葉含植物甾醇及其苷類，狹葉番瀉葉含3，5-二甲氧基苯甲酸（3，5-dimethory-berzoic acid）、蜂花醇（melissyl alchol）、水楊酸（salicylic acid）、山奈素（kaempferol）及其葡萄糖苷。同屬耳葉番瀉葉中含鞣質、葉含白花色苷（leucoanthc-ganins），樹皮含多酚氧化酶（polypenoloxidase）[8]。

2藥理作用

2.1抗菌作用：

10%番瀉葉溶出液對大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、甲型鏈球菌和白色含珠菌均有明顯抑制作用。番瀉葉中某些羥基蒽醌類成分具一定的抑菌作用。卵葉番瀉葉的醇提物對多種細菌如葡萄球菌及白喉桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌等有抑制作用，其水提物僅對傷寒桿菌有效。番瀉葉水浸劑（1∶4）在試管內對奧杜盎氏小芽孢癬菌和星形奴卡氏菌等皮膚真菌有抑制作用[9]。

2.2止血作用：

番瀉葉粉口服后可增加血小板和纖維蛋白原，能縮短凝血時間、復鈣時間、凝血活酶時間與血塊收縮時間，而有助于止血。番瀉葉中的晶纖維和草酸鈣簇晶則有局部止血作用。以30%番瀉葉水浸出液在纖維胃鏡直視下直接噴灑于出血病杜，顯示有即刻止血作用。對急性出血病人口服番瀉葉粉1g后即作胃鏡觀察，發現番瀉葉粉均勻布滿在出血病灶表面（包括癌性出血病杜）而起到良好止血作用。可以認為番瀉葉對急性胃、十二指腸出血的止血作用，具有促進內凝血與抗纖溶作用，同時又具有局部作用[9]。番瀉葉中提取的總蒽醌苷（番瀉葉苷）對小鼠進行斷層止血試驗，實驗結果表明番瀉葉苷具有明顯止血作用，且高劑量與低劑量止血效果幾乎相同，提示小劑量即可達到止血效果[10]。

2.3對消化系統的影響：

番瀉苷C在小鼠體內的代謝活化與蒽酮有協作用。番瀉葉是一種緩瀉劑，新近研究發現，此藥不但可剌激結腸粘膜釋放PG（并認為這是致瀉的一個機理），而且可使大鼠胃體、胃竇部的PG水平明顯增加[11]。10%的番瀉葉煎劑可明顯減輕大鼠口服0.6NHCl 和皮下注射20mg/kg的消炎痛所產生的胃粘膜損傷[12]。在同0.6NHCl所致的胃粘膜損傷模型中，預先給予小劑量（5mg/ml）消炎痛的動物，番瀉葉對胃粘膜不產生保護作用。因為5mg/ml的小劑量消炎痛在1小時便可使大鼠胃內PG合面明顯抑制，且不損傷粘膜，這就間接證明番瀉葉可能是通過剌激胃內PG合成而保護胃粘膜的。番瀉葉能阻止大劑量消炎痛對胃粘膜的損傷，可能是由于它能拮抗后者對胃粘膜環加氧酶（PG合成酶）的抑制作用，而預先的消炎痛處理的大鼠，番瀉葉對0.6NHCl所致胃粘膜損傷不具保護作用，可能由于環加氧酶已先被抑制。由于PG的致瀉作用對腸道也是一種保護作用，因此番瀉葉通過剌激PG合成對胃粘膜產生保護作用，與其剌激PG合成致瀉作用是一致的[13]。有人用細胞內微電板技術研究了rhubarb提取物番瀉總苷（sen）對豚鼠結腸帶細胞自發電活動的影響，表明該藥能促進細胞膜去極化，加快慢波電位的發放，顯著增加峰電位的發放頻率，Sen（20mmol/L）能誘發自發的峰電位，本結果對番瀉總苷促進腸道蠕動作用提供了細胞水平的直接證據[14]。

2.4肌肉松馳與解痙作用： 番瀉葉有箭毒樣作用，能在運動神經末梢和骨胳肌處阻斷乙酰膽堿，從而使肌肉松馳[15]。番瀉葉中某些羥基蒽醌類成分具有一定解痙作用[16]。

2.5其他作用：耳葉番瀉的種子有降低犬空腹血糖作用，全草中還含有強心苷（sennapri-rin）[17]。

3毒性

番瀉葉苷的小鼠LD50為1.414g/kg，折合番瀉葉生藥為36.3g/kg，此劑量大于臨床口服治療量的300倍以上。用27%的印度番瀉葉、10%甘肅掌葉生大黃浸出液制備大鼠脾虛瀉泄病理模型，外觀癥狀除泄瀉、體倦外，尚有畏寒、肢冷等現象[18]。有人對服用番瀉葉的患者102例，于治療前后作尿常規、血肌酐、尿素氮、谷丙轉氨酶、黃疸指數及

心電圖檢查，未發現有明顯異常[18]。

4小結

番瀉葉主要含有蒽醌類和黃酮類成分，而蒽醌類成分是其主要藥理作用的活性成分。而番瀉葉的致瀉作用是通過番瀉葉在體內轉變成有效活性成分，而起作用的，且番瀉葉苷A、B、C轉化的途徑各不相同。

番瀉葉的臨床應用前景廣闊，已超出了通便消脹的范圍，尤其是對某些急癥的治療。藥理實驗證明，本品具有抗菌、瀉下、止血、肌肉松馳與解痙以及抗胃粘膜損傷等作用。其歸徑除入大腸徑外，還應包括肝徑、脾徑和胃徑。但番瀉葉的毒辣副作用亦是不容忽視的問題，其發生的原因除與病人的個體差異有關外，主要與用藥劑量過大有關。

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