阿苯達(dá)唑納米微粉制備工藝研究

陳 跡， 馬運(yùn)芳， 王建華

(新疆醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院藥學(xué)部， 烏魯木齊 830054)

阿苯達(dá)唑(Albendazole，ABZ)為苯并咪唑類藥物，廣泛應(yīng)用于臨床治療鉤蟲(chóng)病、蛔蟲(chóng)病、鞭蟲(chóng)病、蟯蟲(chóng)病、旋毛蟲(chóng)病、絳蟲(chóng)病、囊蟲(chóng)病等寄生蟲(chóng)病，臨床療效良好。近年來(lái)臨床用于治療棘球蚴和泡球蚴病也取得了良好的療效，被WHO推薦為抗包蟲(chóng)病的首選藥物[1]。 但阿苯達(dá)唑?qū)匐y溶性藥物，現(xiàn)有的阿苯達(dá)唑片劑、膠囊劑、顆粒劑等，口服后腸道吸收差，生物利用度相對(duì)較低，病灶部位藥物濃度低，長(zhǎng)期用藥毒副作用增加，影響了阿苯達(dá)唑的抗包蟲(chóng)作用[2]。為此，結(jié)合藥劑學(xué)中納米藥物的優(yōu)勢(shì)，目前對(duì)阿苯達(dá)唑制劑進(jìn)行的研究包括阿苯達(dá)唑β-環(huán)糊精包合物、阿苯達(dá)唑聚氰基丙烯酸正丁醋納米球(ABZ-PBCA-NP)[3]、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)將ABZ、ABZSX制成固體分散劑等，但都因?yàn)閭鹘y(tǒng)阿苯達(dá)唑原料所固有的難溶性使得載藥量低而無(wú)法工業(yè)化生產(chǎn)。近年來(lái)納米藥物晶體成為難溶性藥物給藥系統(tǒng)研究的熱點(diǎn)之一，納米藥物晶體可解決多數(shù)難溶性藥物的溶解度和溶出度問(wèn)題，提高其口服生物利用度，改善體內(nèi)分布[4]。本研究從解決藥物原料溶解性的角度出發(fā)，依據(jù)納米藥物晶體的常見(jiàn)制備方法[5]，并結(jié)合阿苯達(dá)唑的特性，采用液相沉淀法將阿苯達(dá)唑普通粉體原料制備為納米粉體原料(已獲國(guó)家發(fā)明專利，專利號(hào)ZL201010527042.2)，從而改善其溶解特性，為制備其他制劑提供條件。

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